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5-alpha-Reduktase-Inhibitoren in der modernen Urologie

Die meisten älteren Männer und in letzter Zeit recht häufig Männer im fortpflanzungsfähigen Alter leiden unter Funktionsstörungen der Prostata. Symptome der Pathologie können häufiges und schmerzhaftes Wasserlassen, Schwierigkeiten beim Wasserlassen, eingeschränkte erektile Funktion, Schmerzen im Perineum, verminderte Libido usw. sein.

In der Regel sind dies Folgen einer Prostatitis, eines infektiösen Entzündungsprozesses der Prostatadrüse sowie komplizierter Formen der Pathologie, die zur Entstehung einer benignen Prostatahyperplasie - Adenom - geführt haben. Komplikationen können vermieden werden, wenn rechtzeitig eine umfassende Kombinationstherapie auf der Grundlage des modernen medizinischen Fortschritts durchgeführt wird.

Eine gründlich durchgeführte Untersuchung hilft dabei, die Ursache der Pathologie herauszufinden. Darunter befinden sich normalerweise:

  1. Prostatitis;
  2. Benigne Prostatahyperplasie;
  3. Prostatakrebs

Neueren Studien und Statistiken zufolge ist die benigne Prostatahyperplasie (Adenom) nach wie vor die Hauptursache für die oben genannten Symptome. Das Adenom ist eine Folge eines langfristigen Infektions- und Entzündungsprozesses in der Prostata. Da die Krankheit oft asymptomatisch ist, führt die fortgeschrittene Form der Prostatitis zur Bildung eines Prostata-Adenoms. Es besteht die Frage nach der Notwendigkeit eines chirurgischen Eingriffs. Es ist allgemein bekannt, dass benigne Prostatahyperplasie die Lebensqualität erheblich verringert und häufig einen komplizierten Verlauf nimmt. Der fortschreitende Verlauf der Erkrankung äußert sich in der Verschlimmerung der Symptome, der akuten Harnverhaltung und unerträglichen Schmerzen, die die Qualität und Langlebigkeit erheblich verringern.

Die transurethrale Resektion als Operationstyp ist der Standard für die Behandlung der benignen Prostatahyperplasie. Die medikamentöse Therapie von Erkrankungen, die durch diese Pathologie verursacht werden, findet jedoch auch Anwendung. Es werden neue Medikamente entwickelt, um eine wirksame medikamentöse Therapie durchzuführen. Patienten mit primären Manifestationen eines gestörten Wasserlassen, ohne schwere Komplikationen des oberen Harntrakts, Patienten mit Kontraindikationen für chirurgische Eingriffe, die die Operation allein oder in Absprache mit dem Arzt ablehnen, wählen die geeignete medikamentöse Therapie.

In solchen Fällen werden häufig Medikamente auf der Basis von Alpha-Blockern und 5-Alpha-Reduktase-Inhibitoren verwendet.

Typen von 5-alpha-Reduktase-Inhibitoren

5-alpha-Reduktase im menschlichen Körper wandelt das männliche Hormon Testosteron in das stärkere Androgen Dihydrotestosteron um.

Inhibitoren 5 - alpha - Reduktase werden unterteilt in:

  • synthetisch (Finasterid);
  • pflanzlichen Ursprungs (Drogen Serenoa repens).

Dies sind grundlegende Medikamente zur konservativen Behandlung der benignen Prostatahyperplasie. Es gibt noch andere pflanzliche Arzneimittel, beispielsweise Tadenan, Trianol.

Andere schließen ein: Polyenantibiotika, wie Mepartricin, Levorin, Aminosäurekomplexe - Balomethan, Paraprostin, Extrakte von tierischen Organen - Roveron.

Zur medizinischen Standardbehandlung der benignen Prostatahyperplasie werden häufig Inhibitoren (Blocker) der 5 - alpha - Reduktase eingesetzt. Es ist bewiesen, dass das intrazelluläre Enzym dieser Verbindung Testosteron in die aktive Form Dihydrotestosteron umwandelt. Letztendlich wird Testosteron nicht zu Dihydrotestosteron metabolisiert, sondern zu Estradiol oder Androstendion. Die Prostata wird nicht mehr vergrößert.

In der Praxis wird Finasterid unter den 5-alpha-Reduktase-Inhibitoren am häufigsten verwendet. Es gibt keine Nebenwirkungen, die häufig hormonelle Wirkstoffe verursachen.

Die Dosierung beträgt normalerweise 5 mg pro Tag.

Nach einem Monat Anwendung bei Patienten mit einer Abnahme des Dihydrotestosteronspiegels. Nach 3 Monaten schrumpft die Prostata.

Das Wichtigste ist, dass sich das allgemeine Wohlbefinden der Patienten verbessert. Häufig wird durch eine Langzeittherapie mit Finasterid die Notwendigkeit einer Operation beseitigt.

Nebenwirkungen

Nebenwirkungen bei der Einnahme von Finasterid:

  1. Impotenzstörungen;
  2. Verminderte Libido;
  3. Reduziertes Ejakulatvolumen;
  4. Verringerung des Niveaus des spezifischen Antigens im Serum.

Bei der Diagnose von Prostatakrebs ist der Schwerpunkt auf Absatz 4 zu legen.

Die Häufigkeit von Nebenwirkungen wird bei längerem Einsatz von Finasterid deutlich reduziert, ein Zeitraum von drei oder vier Jahren ist erforderlich.

Die Basis der Blocker 5 - alpha - Reduktase pflanzlichen Ursprungs ist ein Extrakt der amerikanischen Fächerblattpalme (Serenoa repens). Dieser Extrakt ist Bestandteil von Medikamenten wie Permixon, Prostagut, Serpens. Auszüge aus Pygeum africanus - zusammengesetzt aus Tadenana und Trianol.

Wichtiger Hinweis: Bei langfristiger Einnahme dieser Medikamente wird ihre therapeutische Wirkung auf fast Null reduziert, so etwas wie Sucht. Dieser Effekt ist bei fast allen Medikamenten auf pflanzlicher Basis gegeben und nicht nur aus der Urologie.

Als Ergebnis der Behandlung ist es erforderlich, eine stabile Remission zu erreichen und die Immunität des Patienten zu verbessern.

Es gibt keine eindeutige wissenschaftliche Begründung für pflanzliche Arzneimittel bei der Behandlung der benignen Prostatahyperplasie, da nicht genügend Daten und dokumentierte Forschungsergebnisse vorliegen.

Kontraindikationen für die Verwendung von 5-alpha-Reduktase-Inhibitoren:

Es gibt Kontraindikationen für die Verwendung von 5-alpha-Reduktase-Inhibitoren:

  1. das Vorhandensein von Narben nach der Operation;
  2. akuter entzündlicher Prozess;
  3. bösartige Neubildungen der Prostata;
  4. schweres Nierenversagen.

Wenn ein Patient die oben genannten Kontraindikationen hat, wird die Auswahl der Medikamente unter Berücksichtigung der Ergebnisse einer eingehenden Untersuchung individuell vorgenommen, um die Lebensqualität und gegebenenfalls die medikamentöse Therapie zu verbessern.

5 Alpha-Reduktase-Hemmer - Liste der Arzneimittel, Nebenwirkungen

Das humane Enzym, das an der Bildung von Steroiden aus Cholesterin beteiligt ist, ist 5-alpha-Reduktase. Die Hauptfunktion des Enzyms besteht darin, das männliche Sexualhormon Testosteron in Dihydrotestosteron umzuwandeln, das das stärkste Androgen ist. Beteiligung an der Bildung von Allopregnanol (Progesteron-Metabolit) und Tetrahydrodeoxycorticosteron.

Da es sich bei der 5-alpha-Reduktase um ein Enzym handelt, das sich im Kern der Stromazellen der männlichen Prostata befindet, ist es ein Katalysator für die Umwandlung von Testosteron in Dihydrotestosteron (DHT). Es ist Dihydrotestosteron durch Kommunikation mit dem nuklearen Androgenrezeptor, der sich in den Stromazellen der Prostata befindet, das Wachstum und die Verteilung von Zellen verursacht.

Der menschliche Körper enthält zwei Arten von 5-Alpha-Reduktase:

  • Enthalten in den Haarfollikeln sowie in der Dermis - Haut. Dieser Typ reguliert die Entwicklung von Akne und ist die Ursache für Haarausfall.
  • Genitalien, die in der Prostatadrüse eines Mannes gesammelt werden und die sexuellen Funktionen regulieren.

Verwendung von 5-alpha-Reduktase-Inhibitoren

In der Medizin werden Inhibitoren häufig gegen Glatzenbildung bei Männern eingesetzt. Dank der Blocker wird eine Art Barriere geschaffen, die Dihydrotestosteron hemmt und das Haar wachsen lässt. Dies ist auf eine Abnahme der Empfindlichkeit des Androgenrezeptors im Haarfollikel gegenüber DHT zurückzuführen.

Die Behandlung des Prostata-Adenoms bei Männern gilt jedoch als das häufigste Anwendungsgebiet. Aufgrund der Fähigkeit, die Wirkung von Androgenen auf die Prostata zu reduzieren, verlangsamen Inhibitoren ihr Wachstum und können durch rechtzeitige Behandlung ihre Größe verringern, was zu einer signifikanten Ausprägung der Symptome führt.

Die Wirksamkeit des Arzneimittels wurde nicht in allen Fällen beobachtet (nur bei einer vergrößerten Prostata). Wenn Sie abbrechen, kehren alle Symptome zurück. Bei der Verwendung von Inhibitoren sinkt der AAU-Index (Symptom-Fragebogen der American Association of Urology) um drei Punkte. Darüber hinaus tragen sie dazu bei, die Entstehung von Komplikationen, wie zum Beispiel die Rezession des Urins, zu reduzieren und die Notwendigkeit einer Operation zu reduzieren.

Es ist sehr wichtig zu wissen, dass die Verwendung von Inhibitoren die Konzentration von PSA reduziert, was eine entscheidende Rolle bei der Erkennung von Prostatakrebs im Frühstadium der Erkrankung spielt. Aus diesem Grund ist es wichtig zu verstehen, dass es am besten ist, einen PSA-Test durchzuführen, bevor mit der Medikation begonnen wird. Wenn nach sechsmonatiger Behandlung mit Blockern der PSA-Wert nicht um mindestens 50% abnimmt, muss die Diagnose eines Prostatakarzinoms wieder aufgenommen werden. Eine PSA-Konzentration von mehr als 2 ng / ml kann ein Zeichen der Onkologie sein.

Drogen

Gegenwärtig gibt es zwei Inhibitoren der 5-alpha-Reduktase, Dutasterid und Finasterid.

Dutasterid ist ein selektiver Inhibitor zur Behandlung der benignen Prostatahyperplasie. Nicht für die Verwendung in Kombination mit Inhibitoren von CYP3A4 empfohlen, da sie zu einer Erhöhung des Blockers im menschlichen Blut beitragen.

Frauen und Kinder mit kaputten Kapseln müssen besonders sorgfältig behandelt werden, da das Medikament über die Dermis aufgenommen werden kann.

Finasterid ist ein Medikament, das hilft, 5-alpha-Dihydrotestosteron nicht nur im Blut, sondern auch in den Geweben der Prostatadrüse 24 Stunden nach der Einnahme zu reduzieren. Es trägt zur Hemmung der Testosteron-Stimulation bei, die die Entwicklung eines Tumors verursachen kann.

Experimentell zur Behandlung von Prostatakrebs eingesetzt und laut Statistik 25% wirksamer als Placebo.

Medikamente zur Behandlung der benignen Prostatahyperplasie:

Enthaltend den Wirkstoff Dutasterid:

Enthält den Wirkstoff Finasterid:

Merkmale der Therapie mit 5-alpha-Reduktase-Inhibitoren beim Prostataadenom

Mit Hilfe von Blockern ist es möglich, die Größe eines ausreichend großen Adenoms um 20% zu reduzieren. Bei langfristiger Anwendung von Medikamenten kann es zu schwerer Remission kommen und auch den Urinationsprozess vollständig wiederherstellen.

Trotz der Tatsache, dass die Medikamente als ziemlich wirksam angesehen werden, ist es am besten, eine umfassende Behandlung anzuwenden, die nicht nur zur Entwicklung einer stabilen Remission beiträgt, sondern auch dem Mann Gesundheit und Vertrauen zurückgibt. Männern, die ein Baby bekommen werden, ist die Verwendung des Arzneimittels strengstens untersagt, da dies die Entwicklung von Defekten des Kindes verursachen kann.

Nebenwirkungen

In den meisten Fällen werden 5-alpha-Reduktase-Inhibitoren vom Körper gut resorbiert und verursachen selten Nebenwirkungen. Der Hauptschock tritt im ersten Jahr der Verabreichung auf, wenn der Körper mit dem Medikament noch nicht vertraut ist.

Es können sich auch Überempfindlichkeits- und Angioödeme entwickeln, die als Zeichen der Reaktion des körpereigenen Immunsystems angesehen werden. Ein starker Herzschlag kann auftreten und die Aktivität der Lebertransaminase steigt. Die Haut kann mit einem kleinen Hautausschlag, Nesselsucht oder juckender Haut bedeckt sein.

Das Fortpflanzungssystem leidet am häufigsten, weil die Nebenwirkungen folgende sind: Verletzung der Ejakulation, Auftreten von schmerzhaften Empfindungen in der Brust, Schmerzen in den Hoden, Beginn der männlichen Unfruchtbarkeit oder Verminderung der Spermienqualität.

5 alpha-Reduktase-Inhibitoren zur Behandlung von Prostata-Adenomen

Verwendung von 5-alpha-Reduktase-Inhibitoren zur Behandlung von Prostata-Adenom

Inhibitoren der 5-alpha-Reduktase hemmen die Wirkung bestimmter männlicher Hormone (Androgene) auf die Prostata. Dies verlangsamt das Wachstum der Prostata und kann sogar zu deren Abnahme führen, was wiederum die Symptome des Prostataadenoms lindern kann.

Da die Größe der Prostata jedoch nicht immer mit dem Grad der Symptome zusammenhängt, sind diese Medikamente nicht in allen Fällen wirksam.

Sobald Sie das Medikament abnehmen, treten die Symptome in der Regel erneut auf.

Wann werden diese Medikamente eingesetzt?

5-alpha-Reduktase-Inhibitoren werden für Patienten mit Symptomen des Prostataadenoms nicht empfohlen, ohne dass die Prostata spürbar zunimmt. Patienten mit mittelschweren Symptomen werden Medikamente verschrieben.

Wie gut helfen Drogen?

In den meisten Fällen der Verwendung von 5-alpha-Reduktase-Inhibitoren hat der Symptomindex der American Association of Urology (AAU) um 3 Punkte abgenommen. Diese Reduktion vermittelt das Gefühl einer erheblichen Linderung der Symptome. 5-alpha-Reduktase-Inhibitoren reduzieren auch das Risiko von Komplikationen, wie zum Beispiel die Unfähigkeit, zu urinieren (Rezession im Harn), und verringern die Wahrscheinlichkeit, dass eine Operation erforderlich ist.

Eine signifikante Verbesserung der Symptome tritt nach 6–12 Monaten auf.

In Studien der vergangenen Jahre wurde festgestellt, dass Dutasterid die Symptome des Prostatatadenoms ebenso wirksam reduziert wie Finasterid. Vergleichende Studien zur Wirksamkeit von Dutasterid und Finasterid wurden jedoch nicht durchgeführt.

Die Verwendung einer Kombination von Alpha-Blockern mit 5-Alpha-Reduktase-Inhibitoren hat eine größere Wirkung als die einmalige Verwendung.

5-alpha-Reduktase-Inhibitoren haben sich als sicher und gut verträglich erwiesen. Nebenwirkungen, die im ersten Jahr der Anwendung auftreten können, sind:

Eine große Studie gab an, dass nach 1-jähriger Behandlung mit Finasterid das Ausmaß der Nebenwirkungen, wie vermindertes sexuelles Verlangen und Erektionsprobleme, dem Niveau der Behandlung mit der Hilfe entsprach, und dass das Risiko einer Ejakulationsstörung höher war.

Eine vollständige Liste der Nebenwirkungen finden Sie unter dem Link zu Drogen.

Was soll denken

Inhibitoren der 5-alpha-Reduktase verringern die Größe der Prostata. Da jedoch die Größe der Prostata nicht immer mit dem Grad der Symptome zusammenhängt, sind diese Arzneimittel nicht in allen Fällen wirksam. Sobald Sie das Medikament abnehmen, treten die Symptome in der Regel erneut auf.

Inhibitoren der 5-alpha-Reduktase reduzieren den Spiegel des Prostata-spezifischen Antigens (PSA). Da PSA zur Früherkennung von Prostatakrebs eingesetzt wird, sollte ein Patient, der 5-alpha-Reduktase-Inhibitoren einnimmt, Folgendes berücksichtigen:

5-alpha-Reduktase-Inhibitoren können bei der Verringerung der Symptome weniger wirksam sein als Alpha-Blocker.

5-alpha-Reduktase-Inhibitoren werden nicht zur Behandlung von Prostataadenomen bei Patienten mit einer nicht vergrößerten Prostata empfohlen. Das Medikament muss ein Leben lang eingenommen werden, um das Wiederauftreten der Symptome zu vermeiden.

Die Droge sollte nicht von einem Mann eingenommen werden, der ein Kind bekommen wird, da fötale Missbildungen nur selten auftreten. Schwangere oder Frauen, die sich auf eine Schwangerschaft vorbereiten, sollten den Kontakt mit zerkleinerten oder zerkleinerten Tabletten, die Finasterid oder Dutasterid enthalten, vermeiden.

Blockers 5 alpha-Reduktase für Männer

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5 Alpha-Reduktase-Hemmer - Liste der Arzneimittel, Nebenwirkungen

Das humane Enzym, das an der Bildung von Steroiden aus Cholesterin beteiligt ist, ist 5-alpha-Reduktase. Die Hauptfunktion des Enzyms ist die Umwandlung des männlichen Sexualhormons Testosteron in Dihydrotestosteron. das stärkste Androgen sein; Beteiligung an der Bildung von Allopregnanol (Progesteron-Metabolit) und Tetrahydrodeoxycorticosteron.

Da es sich bei der 5-alpha-Reduktase um ein Enzym handelt, das sich im Kern der Stromazellen der männlichen Prostata befindet, ist es ein Katalysator für die Umwandlung von Testosteron in Dihydrotestosteron (DHT). Es ist Dihydrotestosteron durch Kommunikation mit dem nuklearen Androgenrezeptor, der sich in den Stromazellen der Prostata befindet, das Wachstum und die Verteilung von Zellen verursacht.

Der menschliche Körper enthält zwei Arten von 5-Alpha-Reduktase:

  • Enthalten in den Haarfollikeln sowie in der Dermis - Haut. Dieser Typ reguliert die Entwicklung von Akne und ist die Ursache für Haarausfall.
  • Genitalien, die in der Prostatadrüse eines Mannes gesammelt werden und die sexuellen Funktionen regulieren.

Verwendung von 5-alpha-Reduktase-Inhibitoren

In der Medizin werden Inhibitoren häufig gegen Glatzenbildung bei Männern eingesetzt. Dank der Blocker wird eine Art Barriere geschaffen, die Dihydrotestosteron hemmt und das Haar wachsen lässt. Dies ist auf eine Abnahme der Empfindlichkeit des Androgenrezeptors im Haarfollikel gegenüber DHT zurückzuführen.

Die Behandlung des Prostata-Adenoms bei Männern gilt jedoch als das häufigste Anwendungsgebiet. Aufgrund der Fähigkeit, die Wirkung von Androgenen auf die Prostata zu reduzieren, verlangsamen Inhibitoren ihr Wachstum und können durch rechtzeitige Behandlung ihre Größe verringern, was zu einer signifikanten Ausprägung der Symptome führt.

Die Wirksamkeit des Arzneimittels wurde nicht in allen Fällen beobachtet (nur bei einer vergrößerten Prostata). Wenn Sie abbrechen, kehren alle Symptome zurück. Bei der Verwendung von Inhibitoren sinkt der AAU-Index (Symptom-Fragebogen der American Association of Urology) um drei Punkte. Darüber hinaus tragen sie dazu bei, die Entstehung von Komplikationen, wie zum Beispiel die Rezession des Urins, zu reduzieren und die Notwendigkeit einer Operation zu reduzieren.

Ein positives Ergebnis bei Patienten wird nach 6-12 Monaten der Einnahme des Hemmmittels beobachtet.

Es ist sehr wichtig zu wissen, dass die Verwendung von Inhibitoren die Konzentration von PSA reduziert, was eine entscheidende Rolle bei der Erkennung von Prostatakrebs im Frühstadium der Erkrankung spielt. Aus diesem Grund ist es wichtig zu verstehen, dass es am besten ist, einen PSA-Test durchzuführen, bevor mit der Medikation begonnen wird. Wenn nach sechsmonatiger Behandlung mit Blockern der PSA-Wert nicht um mindestens 50% abnimmt, muss die Diagnose eines Prostatakarzinoms wieder aufgenommen werden. Eine PSA-Konzentration von mehr als 2 ng / ml kann ein Zeichen der Onkologie sein.

Gegenwärtig gibt es zwei Inhibitoren der 5-alpha-Reduktase, Dutasterid und Finasterid.

Dutasterid ist ein selektiver Inhibitor zur Behandlung der benignen Prostatahyperplasie. Nicht für die Verwendung in Kombination mit Inhibitoren von CYP3A4 empfohlen, da sie zu einer Erhöhung des Blockers im menschlichen Blut beitragen.

Frauen und Kinder mit kaputten Kapseln müssen besonders sorgfältig behandelt werden, da das Medikament über die Dermis aufgenommen werden kann.

Finasterid ist ein Medikament, das hilft, 5-alpha-Dihydrotestosteron nicht nur im Blut, sondern auch in den Geweben der Prostatadrüse 24 Stunden nach der Einnahme zu reduzieren. Es trägt zur Hemmung der Testosteron-Stimulation bei, die die Entwicklung eines Tumors verursachen kann.

Experimentell zur Behandlung von Prostatakrebs eingesetzt und laut Statistik 25% wirksamer als Placebo.

Medikamente zur Behandlung der benignen Prostatahyperplasie:

Enthaltend den Wirkstoff Dutasterid:

Enthält den Wirkstoff Finasterid:

Merkmale der Therapie mit 5-alpha-Reduktase-Inhibitoren beim Prostataadenom

Mit Hilfe von Blockern ist es möglich, die Größe eines ausreichend großen Adenoms um 20% zu reduzieren. Bei langfristiger Anwendung von Medikamenten kann es zu schwerer Remission kommen und auch den Urinationsprozess vollständig wiederherstellen.

Trotz der Tatsache, dass die Medikamente als ziemlich wirksam angesehen werden, ist es am besten, eine umfassende Behandlung anzuwenden, die nicht nur zur Entwicklung einer stabilen Remission beiträgt, sondern auch dem Mann Gesundheit und Vertrauen zurückgibt. Männern, die ein Baby bekommen werden, ist die Verwendung des Arzneimittels strengstens untersagt, da dies die Entwicklung von Defekten des Kindes verursachen kann.

Nebenwirkungen

In den meisten Fällen werden 5-alpha-Reduktase-Inhibitoren vom Körper gut resorbiert und verursachen selten Nebenwirkungen. Der Hauptschock tritt im ersten Jahr der Verabreichung auf, wenn der Körper mit dem Medikament noch nicht vertraut ist.

Die häufigste Nebenwirkung ist eine Verletzung der Potenz sowie eine Abnahme der Libido und der Beginn einer Depression.

Es können sich auch Überempfindlichkeits- und Angioödeme entwickeln, die als Zeichen der Reaktion des körpereigenen Immunsystems angesehen werden. Ein starker Herzschlag kann auftreten und die Aktivität der Lebertransaminase steigt. Die Haut kann mit einem kleinen Hautausschlag, Nesselsucht oder juckender Haut bedeckt sein.

Das Fortpflanzungssystem leidet am häufigsten, weil die Nebenwirkungen folgende sind: Ejakulationsstörung. das Auftreten schmerzhafter Empfindungen in den Brustdrüsen, Schmerzen in den Hoden, das Auftreten von männlicher Unfruchtbarkeit oder eine Abnahme der Spermienqualität.

Was ist 5-Alpha-Reduktase? Drogen - Enzyminhibitoren

24. Februar 2017

Alle Prozesse im Körper laufen unter Beteiligung biologisch aktiver Substanzen, insbesondere von Enzymen, ab. Diese Gruppe umfasst die Proteinsubstanz 5-alpha-Reduktase. In einigen Fällen kommt es leider zu einem Versagen im Prozess der Wirkstoffsynthese, was zu Versagen in der Arbeit des gesamten Organismus führt. Was ist dieses Enzym und in welchen Fällen verwenden Ärzte 5-alpha-Reduktase-Inhibitoren? Was sind die möglichen Auswirkungen einer Therapie? Gibt es Gegenanzeigen? Die Antworten auf diese Fragen sind für viele Leser interessant.

5 Alpha-Reduktase: Was ist das?

Beginnen Sie damit, sich mit den grundlegenden Funktionen der Substanz zu beschäftigen. 5-alpha-Reduktase ist eine Proteinverbindung, deren Enzym an der Steroidogenese beteiligt ist. Diese Substanz stimuliert die Umwandlung von Testosteron (männliches Sexualhormon) in Dihydrotestosteron, was eine intensivere Wirkung hat. Darüber hinaus trägt das Enzym zur Bildung von Allopregnanolon und einigen anderen Neurosteroiden bei.

5-alpha-Reduktase wird hauptsächlich in den Organen des Fortpflanzungssystems produziert, insbesondere in den Geweben der Prostatadrüse und Samenbläschen. Eine kleine Menge des Enzyms bildet sich auch in den Hautzellen, Haarfollikeln und einigen Teilen des Nervensystems.

Warum brauchen wir Inhibitoren?

5-alpha-Reduktase-Inhibitoren sind Wirkstoffe, die die Produktion dieses Enzyms blockieren und die Menge an männlichen Sexualhormonen im Körper beeinflussen. Heute sind diese Medikamente weit verbreitet. Zum Beispiel werden sie häufig Patienten verschrieben, die an Akne leiden. Vorbereitungen in dieser Gruppe helfen, Alopezie (Alopezie) zu verhindern.

Es gibt viele Einsatzgebiete für Arzneimittel, die die Produktion eines solchen Enzyms wie 5-alpha-Reduktase hemmen. DGT (Dihydrotestosteron) -Blocker werden zur Behandlung von Prostatahypertrophie verwendet. Eine richtige Medikation hilft dabei, die Entzündung der Prostata zu reduzieren.

Die Wirksamkeit der Therapie wurde durch zahlreiche wissenschaftliche Studien in weltbekannten Laboratorien bestätigt.

Inhibitoren der 5-Alpha-Richtlinien: synthetische Drogen

Heute werden bei der Herstellung von Arzneimitteln in dieser Gruppe zwei Hauptwirkstoffe verwendet:

1. Dutasterid ist ein selektiver Inhibitor und wird häufig zur Behandlung gutartiger Prostatagewebe-Hyperplasie verwendet. Die bekannteste kann die Droge "Avodart" genannt werden.

2. Finasterid ist eine synthetische Substanz, die nicht nur im Blut, sondern auch direkt in den Geweben der Prostata zu einer Abnahme der Enzyme führt. Die Wirkung hält etwa 24 Stunden an. Es wird manchmal sogar zur Behandlung von Prostatakrebs eingesetzt, obwohl seine 100% ige Wirksamkeit nicht belegt ist. Die Wahl der Medikamente, die Finasterid enthalten, ist viel größer: Alfinale, Urofin, Finast, Proscar, Zerlon, Penester und einige andere.

Pflanzliche Arzneimittel

Synthetische Drogen können natürlich eine stärkere Wirkung haben. Pflanzliche Medikamente werden jedoch häufig eingesetzt - sie wirken sanfter auf den Körper und sind praktisch harmlos. Solche Werkzeuge werden übrigens nicht nur bei Erkrankungen der Prostata eingesetzt. Sie helfen gegen Haarausfall (einschließlich Alopezie bei Frauen) und Akne.

Früchte der Zwergpalme, die reich an Phytosterolen und Fettsäuren sind, werden häufig zur Behandlung hyperplastischer Prozesse in der Prostata verwendet. Isoflavone sind eine andere Gruppe von Substanzen, die antiandrogene Eigenschaften haben. Übrigens hat Brennnessel ähnliche Eigenschaften. Graspflanzen werden häufig zur Stärkung der Haare eingesetzt.

Sind Nebenwirkungen möglich?

Es ist notwendig, mit Vorsicht Blocker Drogen 5-alpha-Reduktase zu nehmen, besonders wenn es um synthetische Mittel geht. Tatsache ist, dass diese Medikamente direkt auf die Hormone des Patienten wirken.

Bei längerfristiger Aufnahme stellen viele Patienten Veränderungen im Sexualleben fest. Insbesondere besteht eine Potenzverletzung und eine Abnahme des sexuellen Verlangens. Sexuelle Kontakte sind häufig von Problemen begleitet: nicht persistente Erektion, kurzer Geschlechtsverkehr usw. Zu den Nebenwirkungen gehört eine Verringerung des Ejakulatvolumens. Die Patienten entwickeln eine Depression aufgrund einer Abnahme der Anzahl der Neurosteroide, obwohl diese Nebenwirkung äußerst selten ist.

Die Therapie muss unter ärztlicher Aufsicht erfolgen. Wenn wir über Medikamente pflanzlichen Ursprungs sprechen, gewöhnt sich der Körper schnell an sie, sodass die Wirkung des Medikaments allmählich auf ein Minimum reduziert wird. Phytopräparate sind dagegen relativ sicher für die Gesundheit.

Kontraindikationen für die Verwendung von Inhibitoren

Nicht in allen Fällen können Sie Arzneimittel einnehmen, die die Aktivität des Enzyms "5-alpha-Reduktase" hemmen. Diese Medikamente werden Patienten bei akuten entzündlichen Erkrankungen, einschließlich Prostata, nicht verschrieben.

Bevor ein Therapieschema erstellt wird, muss der Körper vollständig diagnostiziert werden. Bei Verdacht auf Onkologie wird eine Prostatabiopsie durchgeführt. Das Vorhandensein maligner Tumoren ist eine Kontraindikation für die Verwendung des Arzneimittels. Das Medikament wird den Patienten in der postoperativen Phase und bei Nierenversagen nicht verschrieben.

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5 alpha-Reduktase-Inhibitoren zur Behandlung von Prostata-Adenomen

Inhibitoren der 5-alpha-Reduktase hemmen die Wirkung bestimmter männlicher Hormone (Androgene) auf die Prostata. Dies verlangsamt das Wachstum der Prostata und kann sogar zu deren Abnahme führen, was wiederum die Symptome des Prostataadenoms lindern kann.

Da die Größe der Prostata jedoch nicht immer mit dem Grad der Symptome zusammenhängt, sind diese Medikamente nicht in allen Fällen wirksam.

Sobald Sie das Medikament abnehmen, treten die Symptome in der Regel erneut auf.

Wann werden diese Medikamente eingesetzt?

5-alpha-Reduktase-Inhibitoren werden für Patienten mit Symptomen des Prostataadenoms nicht empfohlen, ohne dass die Prostata spürbar zunimmt. Patienten mit mittelschweren Symptomen werden Medikamente verschrieben.

Wie gut helfen Drogen?

In den meisten Fällen der Verwendung von 5-alpha-Reduktase-Inhibitoren hat der Symptomindex der American Association of Urology (AAU) um 3 Punkte abgenommen. Diese Reduktion vermittelt das Gefühl einer erheblichen Linderung der Symptome. 5-alpha-Reduktase-Inhibitoren reduzieren auch das Risiko von Komplikationen, wie zum Beispiel die Unfähigkeit, zu urinieren (Rezession im Harn), und verringern die Wahrscheinlichkeit, dass eine Operation erforderlich ist.

Eine signifikante Verbesserung der Symptome tritt nach 6–12 Monaten auf.

In Studien der vergangenen Jahre wurde festgestellt, dass Dutasterid die Symptome des Prostatatadenoms ebenso wirksam reduziert wie Finasterid. Vergleichende Studien zur Wirksamkeit von Dutasterid und Finasterid wurden jedoch nicht durchgeführt.

Die Verwendung einer Kombination von Alpha-Blockern mit 5-Alpha-Reduktase-Inhibitoren hat eine größere Wirkung als die einmalige Verwendung.

5-alpha-Reduktase-Inhibitoren haben sich als sicher und gut verträglich erwiesen. Nebenwirkungen, die im ersten Jahr der Anwendung auftreten können, sind:

Reduziertes sexuelles Verlangen

Funktionsstörung der Ejakulation (z. B. Ejakulation einer geringeren Menge an Spermien).

Schwierigkeiten mit der Erektion.

Schwellung oder Vergrößerung der Brustdrüsen.

Eine große Studie gab an, dass nach 1-jähriger Behandlung mit Finasterid das Ausmaß der Nebenwirkungen, wie vermindertes sexuelles Verlangen und Erektionsprobleme, dem Niveau der Behandlung mit der Hilfe entsprach, und dass das Risiko einer Ejakulationsstörung höher war.

Eine vollständige Liste der Nebenwirkungen finden Sie unter dem Link zu Drogen.

Was soll denken

Inhibitoren der 5-alpha-Reduktase verringern die Größe der Prostata. Da jedoch die Größe der Prostata nicht immer mit dem Grad der Symptome zusammenhängt, sind diese Arzneimittel nicht in allen Fällen wirksam. Sobald Sie das Medikament abnehmen, treten die Symptome in der Regel erneut auf.

Inhibitoren der 5-alpha-Reduktase reduzieren den Spiegel des Prostata-spezifischen Antigens (PSA). Da PSA zur Früherkennung von Prostatakrebs eingesetzt wird, sollte ein Patient, der 5-alpha-Reduktase-Inhibitoren einnimmt, Folgendes berücksichtigen:

Die meisten Experten empfehlen, dass die Patienten vor der Einnahme von 5-alpha-Reduktase-Inhibitoren auf Prostatakrebs untersucht werden (PSA-Test und digitale Rektaluntersuchung).

Wenn der PSA-Spiegel nach 6-monatiger Aufnahme nicht um etwa 50% gesunken ist, muss der Prostatakrebs weiter getestet werden.

Ein PSA-Spiegel von mehr als 2 ng / ml (Nanogramm pro Milliliter) bei gleichzeitiger Einnahme von 5-alpha-Reduktase-Inhibitoren kann auf die Notwendigkeit eines weiteren Screenings auf Prostatakrebs hinweisen.

5-alpha-Reduktase-Inhibitoren können bei der Verringerung der Symptome weniger wirksam sein als Alpha-Blocker.

5-alpha-Reduktase-Inhibitoren werden nicht zur Behandlung von Prostataadenomen bei Patienten mit einer nicht vergrößerten Prostata empfohlen. Das Medikament muss ein Leben lang eingenommen werden, um das Wiederauftreten der Symptome zu vermeiden.

Die Droge sollte nicht von einem Mann eingenommen werden, der ein Kind bekommen wird, da fötale Missbildungen nur selten auftreten. Schwangere oder Frauen, die sich auf eine Schwangerschaft vorbereiten, sollten den Kontakt mit zerkleinerten oder zerkleinerten Tabletten, die Finasterid oder Dutasterid enthalten, vermeiden.

Was sind 5-Alpha-Reduktase-Inhibitoren: Enzymmerkmale und eine Liste von darauf basierenden Medikamenten

Alle Prozesse, die im menschlichen Körper ablaufen, erfordern die Mitwirkung biologisch aktiver Substanzen.

Zu letzteren gehören Enzyme, beispielsweise 5-alpha-Reduktase. Viele Leute kennen diesen Namen aus der Werbung.

Was ist dieses Enzym und in welchen Fällen wird es vom Arzt empfohlen - die meisten Leser interessieren sich für solche Fragen. Und das ist richtig, bevor Sie Medikamente einnehmen, müssen Sie herausfinden, wie sie den Körper beeinflussen. Die Folgen der Therapie, Nebenwirkungen und Kontraindikationen dürfen nicht vergessen werden.

5 Alpha-Reduktase: Was ist das?

Lassen Sie uns zunächst herausfinden, welche Funktionen die Alpha-Reduktase ausführt. Definieren Sie diesen Stoff. Diese Proteinverbindung, ihr Enzym, ist an den Prozessen der Steroidogenese beteiligt.

Funktionen 5 alpha-Reduktase:

  1. Stimulierung der Umwandlung des männlichen Sexualhormons Testosteron zu stärkerem Dihydrotestosteron;
  2. ist an der Bildung von Allopregnanol und anderen Neurosteroiden beteiligt.

5-alpha-Reduktase wird hauptsächlich in den Organen des Fortpflanzungssystems (Samenblasen, Prostatagewebe) produziert. Dieses Enzym bildet in kleinen Mengen Hautzellen, Haarfollikel und Teile des Nervensystems.

Was sind Inhibitoren für?

Die Präparate dieser Gruppe blockieren die Produktion dieses Enzyms. Dies beeinflusst die Menge der männlichen Sexualhormone.

5-alpha-Reduktase-Inhibitoren werden häufig als Arzneimittel zur Behandlung von

Ein positives Ergebnis der Therapie wurde durch wissenschaftliche Studien bestätigt.

Drogen

Pflanzlicher Herkunft

Viele Patienten bevorzugen Medikamente auf natürlicher Basis. Es ist leicht zu erklären - sie wirken sanft auf den menschlichen Körper und beschädigen ihn nicht. Für die Behandlung der Prostata verwenden Sie häufig ähnliche Arzneimittel.

Früchte einer Zwergpalme mit unterschiedlichem Reifegrad

Alopezie, auch Akne, wird häufig mit Kräuterpräparaten behandelt. Um hyperplastischen Phänomenen in der Prostata zu begegnen, verwenden Sie häufig die Früchte der Zwergpalme. Sie enthalten eine große Menge Phytosterole, Fettsäuren. Verwenden Sie für medizinische Zwecke nur reife Früchte.

Mittel, die aus Früchten von Zwergpalmen hergestellt werden, werden als diuretisches, entzündungshemmendes Mittel zur Stärkung der folgenden Substanzen eingesetzt:

  • Prostata;
  • Blase;
  • Impotenz

In der Natur ist diese Pflanze an den südlichen Küsten Amerikas zu finden. Sein zweiter Name ist Sabal. Die Indianer benutzten die Früchte der Zwergpalme nicht nur zur Behandlung von Harnröhre, Prostata und Blase.

Es wurde bei Bronchitis, Lungentuberkulose eingesetzt. Wenn ein Mann zu wenig Körpergewicht hatte und eine Frau eine kleine Brust hatte, boten Heiler ihnen schwarze Sabalenbeeren an, was es ihnen ermöglichte, Probleme schnell zu beseitigen.

Es gibt eine andere Gruppe von Substanzen mit antiandrogenen Eigenschaften. Sie werden Isoflavone genannt. Ein hoher Gehalt solcher Substanzen ist in der Brennnessel zu finden. Über die Eigenschaften dieser Pflanze ist aus der Antike bekannt. Mit der Abkochung der Brennnessel wuschen und spülten unsere Vorfahren ihre Haare.

Um die Potenz wiederherzustellen, bestanden Dorfheiler auf Brennnesseln auf dem Wasser.

Dieses Arzneimittel ist ein wirksames, schnell wirkendes und harmloses Mittel. Um die Brennnessel maximal nutzen zu können, müssen Sie sie im Mai abholen.

Für die Prävention vieler Krankheiten der jungen Brennnessel bereiten Sie Salate, grüne Suppen zu. Jetzt auf der Basis dieser Pflanze produzieren Shampoos, Conditioner, Conditioner, weil es einen positiven Einfluss auf das Wachstum und das Aussehen der Haare hat.

Synthetischer Ursprung

Diese Medikamente im Kampf gegen Krankheiten haben eine ausgeprägte Wirkung, sind aber gefährliche Nebenwirkungen.

Zur Herstellung von Inhibitoren der 5-alpha-Reduktase wurden 2 Hauptwirkstoffe verwendet:

  • Dutasterid (selektiver Inhibitor), der zur Behandlung der benignen Prostatahyperplasie verwendet wird. Hier sollten wir die Droge Avodart erwähnen;
  • Finasterid ist eine synthetische Substanz, die den Gehalt an Enzymen im Blut und in der Prostata selbst senkt. Die Wirkung des Empfangs dauert fast 24 Stunden.

Finasterid wird auch zur Behandlung von Prostatakrebs eingesetzt, die Patienten sollten jedoch nicht auf eine 100% ige Wirksamkeit hoffen. Es wurde nicht durch Forschung bestätigt. Drogen, die auf der Basis von Finasterid hergestellt werden, ist viel mehr bekannt. Dazu gehören Alfin, Finast, Proscar, Zerlon, Penester, Urofin usw.

5 alpha-Reduktase-Inhibitoren in der modernen urologischen Praxis

In der Zeitschrift veröffentlicht:
„Wirksame Pharmakotherapie. Urologie ”, 2011, № 4, p. 10-17

E.I. Veliyev, V.E. Ohritz
RMAPO, Abteilung für Urologie und operative Andrologie

Symptome des unteren Harntraktes (LUTS) sind bei älteren Männern weit verbreitet. In den letzten Jahren hat sich gezeigt, dass verschiedene pathophysiologische Mechanismen beim Auftreten von LUTS eine Rolle spielen, aber die benigne Prostatahyperplasie (BPH) bleibt die dominierende Ursache. Es ist bekannt, dass BPH die Lebensqualität der meisten älteren Männer beeinträchtigt. Bei einigen Patienten verläuft die BPH in einem komplizierten Verlauf. Daten aus Bevölkerungsstudien zeigen, dass Liquor eine fortschreitende Krankheit ist. Die Progression äußert sich in der Verschlimmerung der Symptome, der akuten Harnverhaltung (AUR), was einen operativen Eingriff erforderlich macht. In der täglichen Praxis beginnt die Behandlung von CSH in der Regel mit der medikamentösen Therapie; Im Falle seiner Ineffizienz werden verschiedene chirurgische Behandlungsoptionen verwendet. Die Medikamente der ersten Wahl für BPH sind alpha-adrenerge Blocker und 5-alpha-Reduktase-Inhibitoren. In diesem Artikel werden Daten zum Wirkmechanismus, zu metabolischen Wirkungen und zu Aspekten der Verwendung von 5-alpha-Reduktase-Inhibitoren vorgestellt.

Der Wirkungsmechanismus von Inhibitoren der 5-alpha-Reduktase

Das Wachstum von Prostatagewebe hängt von der Produktion von Hormonen und Wachstumsfaktoren ab. Steroid-5-alpha-Reduktase ist ein Enzym, das in den Kernen der Stromazellen der Prostata lokalisiert ist und die irreversible Umwandlung von Testosteron in Dihydrotestosteron katalysiert. Dihydrotestosteron bindet an den nuklearen Androgenrezeptor in Prostata-Stromazellen und führt zur Sekretion von parakrinen Wachstumsfaktoren, die vom Stroma in das Prostataepithel diffundieren, wodurch das Wachstum und die Differenzierung von Zellen stimuliert werden. In einer gesunden Prostatadrüse wird die Homöostase proliferativer und apoptotischer Prozesse in Epithel- und Stromazellen aufrechterhalten. Bis heute wurden 2 5-alpha-Reduktase-Isoenzyme gefunden, die sich in der chromosomalen Genlokalisierung, dem Expressionsmuster in Geweben und der biochemischen Aktivität unterscheiden. 5-alpha-Reduktase Typ 1 hat eine geringe Aktivität in den Geweben der Prostata und ist hauptsächlich in Haut und Leber vertreten, 5-Alpha-Reduktase Typ 2 ist am häufigsten in der Prostatadrüse lokalisiert. Beide Isoenzyme werden im normalen Prostatagewebe bestimmt, jedoch wird bei der BPH eine Überexpression beobachtet, die zu einer Hyperplasie von Stroma- und Epithelzellen im transienten Bereich und den paraurethralen Drüsen führt. Im Gegensatz zu Prostatakrebs tritt bei BPH hauptsächlich eine Überexpression der alpha-Reduktase vom Typ 5 auf. Eine übermäßige Produktion von Dihydrotestosteron kann zu androgenabhängigen Zuständen führen, wie benigne Prostatahyperplasie (BPH), Prostatakrebs, Akne, Alopezie usw. [1]. Daher ist für die Behandlung dieser Zustände die Verabreichung von 5-alpha-Reduktase-Inhibitoren pathogenetisch gerechtfertigt. Durch die Blockierung der 5-alpha-Reduktase reduzieren sie die Konzentration von Dihydrotestosteron, induzieren die Apoptose von Prostataepithelzellen, reduzieren bei längerem Gebrauch das Prostatavolumen durchschnittlich um 15 bis 25% und erhöhen die maximale Harnfrequenz, wodurch die mechanische Komponente der BPH-Blockade beseitigt wird. Derzeit sind 2 Inhibitoren der 5-alpha-Reduktase, Finasterid und Dutasterid im Pharmamarkt zugelassen. Trotz der Tatsache, dass beide Wirkstoffe einen ähnlichen Wirkmechanismus aufweisen, gibt es einige pharmakologische und klinische Merkmale (Tabelle 1). Finasterid wurde 1984 synthetisiert und ist seit 1992 für die Behandlung von BPH in den USA zugelassen. Finasterid ist ein kompetitiver Inhibitor der 5-alpha-Reduktase, die eine viel größere Affinität für die 5-alpha-Reduktase Typ 2 aufweist und einen stabilen Komplex mit dem Enzym bildet. Bei einer täglichen Dosis von 5 mg / Tag reduziert Finasterid Dihydrotestosteron in der Prostata um 70-90%. Das Medikament hat keine androgenen und antiandrogenen Wirkungen und beeinflusst die Wechselwirkung von Testosteron und Dihydrotestosteron mit dem Androgenrezeptor nicht. Vergleichsstudien zur Bewertung der intraprostatischen Konzentration von Dihydrotestosteron bei Verwendung von Finasterid und Dutasterid wurden nicht durchgeführt. Nach ungefähren Angaben ist die intraprostatische Konzentration von Dihydrotestosteron mit Dutasterid um 94-95% und mit Finasterid um 85-91% reduziert [1].

Tabelle 1. Pharmakokinetische und pharmakodynamische Unterschiede zwischen Dutasterid und Finasterid

Morphologische und metabolische Wirkungen von 5-alpha-Reduktase-Inhibitoren

Dihydrotestosteron, der Hauptfaktor bei der exokrinen Sekretion von Prostataepithelzellen, ist eine Schlüsselsubstanz für die Bildung von intraprostatischem und Serum-PSA. Innerhalb von 6-12 Monaten nach der Einnahme von 5-alpha-Reduktase-Inhibitoren ist der PSA-Serum um 50% reduziert. Dies sollte bei der Entscheidung über die Notwendigkeit einer Prostatabiopsie berücksichtigt werden. Es wird angenommen, dass das Kriterium für die Prostatabiopsie bei der Einnahme von 5-alpha-Reduktase-Inhibitoren eine Erhöhung des Serum-PSA-Spiegels um mehr als 0,3 ng / ml gegenüber dem Nadir-Spiegel ist. Zahlreiche experimentelle und klinische Studien haben gezeigt, dass 5-alpha-Reduktase-Inhibitoren das Prostatavolumen reduzieren und Atrophie und Apoptose von Epithelzellen in BPH induzieren. Es gibt zunehmend Hinweise, dass ähnliche Wirkungen bei Prostatakrebs beobachtet werden. Finasterid reduzierte dosisabhängig die Proliferation von Krebszellen in LNCaP-Zelllinien. Diese Daten haben eine große Anzahl von Studien zur Verwendung von 5-alpha-Reduktase-Inhibitoren bei RP induziert. Es ist wichtig, dass Finasterid die Expression des vaskulären endothelialen Wachstumsfaktors (VEGF) reduziert, die Angiogenese hemmt und die mikrovaskuläre Dichte im suburethralen Prostatagewebe signifikant reduziert, was die durch Hämaturie und durch einen geringeren Blutverlust während der TURP der Prostata nach der medikamentösen Behandlung komplizierte Wirksamkeit von Finasterid erklärt [2].

In den letzten Jahren wurde die Frage der Wirkung von Finasterid auf die Spermatogenese und die Sicherheit der Verwendung des Arzneimittels durch Männer, deren Sexualpartner schwanger sind, diskutiert. Wie bereits erwähnt, wurde Finasterid seit 1992 für die Anwendung in BPH zugelassen. Seit 1997 wird Finasterid zur Behandlung von Alopezie in einer Dosis von 1 mg pro Tag eingesetzt. Dies hat dazu geführt, dass immer mehr Männer im gebärfähigen Alter Finasterid verwenden. Mehrere Studien haben gezeigt, dass sich bei der Verschreibung von 1 mg Finasterid die Konzentration der Spermatozoen, ihre Beweglichkeit und ihre morphologischen Eigenschaften nicht ändern [3]. Ähnliche Daten wurden bei der Studiendosis von 5 mg erhalten. In den Vereinigten Staaten wurde die Möglichkeit einer Anhäufung von 5-alpha-Reduktase-Inhibitoren im Samen und die mögliche teratogene Wirkung auf den Fötus eines schwangeren Partners ausführlich diskutiert. Die Konzentration von Finasterid im Samen mit einer Tagesdosis von 5 mg variierte von nicht nachweisbar bis 21 ng / ml. Daher enthält 5 ml Ejakulat eine 50 bis 100-mal geringere Dosis von Finasterid als oral eingenommen, und es ist unwahrscheinlich, dass es Auswirkungen auf den Fötus hat. Männern, deren Partnerinnen schwanger sind, wird jedoch empfohlen, Finasterid mit Vorsicht zu nehmen. Trotz der Tatsache, dass 5-alpha-Reduktase-Inhibitoren keine anti-androgene Wirkung haben, wurde die Angst vor den möglichen negativen kardialen und knochenresorptiven Wirkungen der Behandlung geäußert. In placebokontrollierten Studien konnte gezeigt werden, dass die Therapie mit 5-alpha-Reduktase-Inhibitoren die Knochendichte, Marker für die Knochenresorption nicht beeinflusst, das Lipid- und Kohlenhydratprofil und die Hämoglobinkonzentration nicht verändert [4]. Inhibitoren der 5-alpha-Reduktase werden im Allgemeinen gut vertragen und verursachen eine geringe Anzahl von Nebenwirkungen. Die meisten Nebenwirkungen treten im ersten Jahr der Therapie auf, und meistens führt dies nicht zu einer Ablehnung der Behandlung. Die Häufigkeit von Nebenwirkungen bei Patienten, die Dutasterid und Finasterid erhalten, unterscheidet sich nicht. In einer 12-monatigen Studie zu Nebenwirkungen von Dutasterid (813 Patienten) und Finasterid (817 Patienten) wurde erektile Dysfunktion bei 7% bzw. 8% der Patienten festgestellt, eine Abnahme der Libido bei 5% bzw. 6%, Ejakulationsstörungen, bei 1% in jeder Gruppe und Gynäkomastie - auch in 1% in jeder Gruppe [1].

Wirksamkeit einer Monotherapie mit 5-alpha-Reduktase-Inhibitoren bei der Behandlung und Prävention des Fortschreitens von BPH

Finasterid ist der am meisten untersuchte Inhibitor der 5-alpha-Reduktase. Boyle et al. führte eine Meta-Analyse von sechs randomisierten, placebokontrollierten klinischen Studien durch [5]. Die signifikanteste Korrelation wurde zwischen dem anfänglichen Prostatavolumen und der klinischen Verbesserung gefunden. Bei einem anfänglichen Prostatavolumen von weniger als 20 cm 3 wurde eine leichte Verbesserung festgestellt: Die Summe der Punkte auf der IPSS-Skala nahm um 1,8 Punkte ab und die Urinierrate stieg um 0,9 ml / s. Wenn das anfängliche Prostatavolumen mehr als 60 cm 3 betrug, nahm die Bewertung um 2,8 Punkte ab und die Urinrate stieg um 1,8 ml / s. Der Unterschied zwischen der Placebo- und der Finasteridgruppe war bei einem Prostatavolumen von mehr als 40 cm 3 offensichtlich. Nach den Ergebnissen dieser Metaanalyse wurden Daten zur 4-jährigen Anwendung von Finasterid in der PLESS-Studie veröffentlicht [6]. Bei der Einnahme von Finasterid nahm das Prostatavolumen um 18% ab, verglichen mit einem Anstieg um 14% in der Placebo-Gruppe, die Symptome nahmen mit der IPSS-Umfrage ab (3,3 Punkte gegenüber 1,3 Punkten bei der Verwendung von Placebo), die Wasserlassenrate stieg (3,3 ml / s) gegen 1,3 ml / s).

Anschließend standen die Ergebnisse einer Monotherapie mit Finasterid in der MTOPS-Studie (Medical Therapy of Prostatic Symptoms) zur Verfügung - die mittlere Abnahme des Prostatavolumens in der Finasterid-Gruppe betrug 19% (gegenüber einer Steigerung von 24% in der Placebo-Gruppe). Es gab auch eine deutliche Verbesserung der Uriniergeschwindigkeit und einen Rückgang der Punktzahl auf der IPSS-Skala [7]. In einer 12-monatigen Vergleichsstudie zur Wirksamkeit von Finasterid und EPICS-Dutasterid (Internationale Vergleicher-Studie für erweiterte Prostatata) wurden 1.630 Patienten mit über 50-jährigen BPH-Symptomen in die Gruppen Finasterid (817 Patienten) und Dutasterid (813 Patienten) randomisiert. Nach einem Jahr Therapie nahm das durchschnittliche Prostatavolumen in beiden Gruppen um 27,4% ab. Es gab keine statistisch signifikanten Unterschiede in der Verbesserung auf der IPSS-Skala und eine Erhöhung des Qmax zwischen den Gruppen. Die MTOPS-Studie war die erste doppelblinde, randomisierte, placebokontrollierte Studie, in der die Wirkung der medikamentösen Therapie auf das Fortschreiten der BPH untersucht wurde. Das klinische Fortschreiten der Krankheit wurde definiert als eine Erhöhung der Gesamtpunktzahl auf der IPSS-Skala> 4, die Entwicklung von AUR, akutes Nierenversagen im Zusammenhang mit BPH, wiederkehrende Harnwegsinfektionen, Harninkontinenz. In der Placebo-Gruppe (737 Männer) über einen Zeitraum von 5 Jahren wurde bei 17% der Patienten ein klinisches Fortschreiten der Krankheit festgestellt. Die häufigste Manifestation des Fortschreitens war die subjektive Verschlechterung der LUTS (Anstieg des IPSS> 4) - 79,5%, AUR trat bei 2% der Patienten der Placebo-Gruppe auf und 5% der Patienten benötigten einen chirurgischen Eingriff für die BPH. Während der 5-jährigen Nachbeobachtungszeit in der nicht behandelten Gruppe stieg das Volumen der Prostatadrüse um 24% und der PSA-Gehalt um 14%. In der PLESS-Studie in der Gruppe der Patienten, die Finasterid einnahmen, wurde das AUR-Risiko um 57% und das Risiko einer Operation um 55% reduziert. Dutasterid hat eine ähnliche Wirksamkeit bei der Verringerung des AUR-Risikos und der Notwendigkeit einer Operation gezeigt. Das AUR-Risiko bei der Einnahme von Dutasterid wurde um 57% und die Operation um 48% im Vergleich zu Placebo reduziert [8].

Wirksamkeit einer Kombinationstherapie mit 5-alpha-Reduktase-Inhibitoren bei der Behandlung und Prävention des Fortschreitens von BPH

Der Zweck der Kombinationstherapie mit einem Inhibitor der 5-alpha-Reduktase und des alpha-Blockers, die sich im Wirkungsmechanismus unterscheiden und sich ergänzen, ist pathogenetisch begründet. In den ersten randomisierten Studien mit 12-monatigem Follow-up wurden die Vorteile einer Kombinationstherapie im Vergleich zur Alpha-Blocker-Monotherapie nicht nachgewiesen. In den PREDICT-Studien (Doxazosin und Finasterid) und der benignen Prostatahyperplasiestudie (Terazosin und Finasterid) (Veterans Affairs Cooperative Studies) (Terazosin und Finasterid) war die Kombinationstherapie der 5-Alpha-Reduktase-Inhibitor-Monotherapie überlegen, zeigte jedoch keinen Vorteil gegenüber der Alpha-Blocker-Monotherapie. Dies kann durch die kurzfristige Behandlung in dieser Studie erklärt werden. Die Ergebnisse der zuvor erwähnten MTOPS-Studie, die 3.047 Patienten umfasste, bestätigten den Vorteil einer langfristigen Kombinationstherapie (mehr als 4 Jahre). Trotz der Tatsache, dass das Hauptziel der Studie darin bestand, das Fortschreiten der BPH während der Behandlung zu untersuchen, stellte sich heraus, dass die Langzeitkombinationstherapie die Monotherapie übertrifft, sowohl bei der Verringerung der LUTS als auch bei der Verbesserung der Harnfrequenz. Nach vierjähriger Behandlung sank die Anzahl der Punkte auf der IPSS-Skala um durchschnittlich 4,9; 6,6; 5,6; 7,4 in der Placebo-, Doxazosin-, Finasterid- und Kombinationstherapie-Gruppe. Die Wasserlassenrate verbesserte sich um 2,8; 4,0; 3,2 bzw. 5,1 ml / s.

Alle Therapieformen zeigten somit einen Vorteil gegenüber der Placebo-, Alpha-Blocker-Therapie - gegenüber der Behandlung mit 5-Alpha-Reduktase-Inhibitor war die Kombinationstherapie die effektivste. Diese wichtige Studie erlaubte uns auch, die Frage nach dem Verlauf der BPH in verschiedenen Behandlungsgruppen zu beantworten. Das Progressionsrisiko (Verschlimmerung der LUTS) in der Kombinationstherapiegruppe war um 66% geringer als in der Monotherapiegruppe mit Finasterid und Doxazosin von 34% bzw. 39%. Bei der Beurteilung des Risikos für die Entwicklung von OZM und der Notwendigkeit eines chirurgischen Eingriffs stellte sich gleichzeitig heraus, dass Finasterid und nicht Doxazosin eine Mono- oder Kombinationstherapie war, die beide Risiken signifikant reduzierte. Die Häufigkeit der AUR während der Behandlung betrug 0,2 Fälle pro 100 Patienten in der Finasteridgruppe, 0,1 Fälle pro 100 Patienten mit Kombinationstherapie, 0,4 Fälle pro 100 Personen in der Doxazosin-Gruppe und 0,6 Fälle pro 100 Patienten in der Placebo-Gruppe. Die Häufigkeit chirurgischer Interventionen für BPH während der Behandlung betrug 0,5 Fälle pro 100 Patienten in der Finasteridgruppe, 0,4 Fälle pro 100 Patienten mit Kombinationstherapie, 1,3 Fälle pro 100 Personen in der Doxazosin-Gruppe und 1,3 Fälle pro 100 Patienten in der Placebo-Gruppe. Die Forscher schlussfolgerten, dass Patienten mit LUTS und einem Prostatavolumen von mehr als 30 cm 3 einen Vorteil bei der Verschreibung einer Kombinationstherapie im Vergleich zu jeder Monotherapiegruppe haben.

In einer 4-jährigen Studie, Comb AT [1], wurden die Auswirkungen von Dutasterid, Tamsulosin und Kombinationstherapie auf LUTS und das Fortschreiten der BPH untersucht. Die Vorteile der Kombinationstherapie gegenüber der Monotherapie wurden ebenfalls demonstriert. Tabelle 2 gibt einen Überblick über die Wirksamkeit verschiedener Wirkstoffkombinationen bei der Behandlung von LUTS und dem Fortschreiten der BPH [1].

Tabelle 2. Diese multizentrischen Studien zur Wirksamkeit der Arzneimitteltherapie und zur Verhinderung des Fortschreitens der BPH

Die Möglichkeit einer Umstellung auf Monotherapie mit 5-alpha-Reduktase-Inhibitor bei Patienten mit LUTS

Inhibitoren der 5-alpha-Reduktase müssen lange Zeit verabreicht werden, um eine klinische Wirkung zu erzielen, während die maximale Wirksamkeit von Alpha-Blockern innerhalb weniger Wochen auftritt. Die Studie SMART (Symptom Management After Reduction Therapy) untersuchte die Wirksamkeit einer Kombinationstherapie mit Dutasterid und Tamsulosin und die Wirkung von Tamsulosin auf LUTS nach 6-monatiger Behandlung. Nach der Aufhebung des Alpha-Blockers klagten fast drei Viertel der Patienten nicht über einen Anstieg der LUTS. Bei ersten schweren Wasserlassen (IPSS> 20) war jedoch eine lange Kombinationstherapie erforderlich. In einer kürzlich veröffentlichten, multizentrischen Open-Label-Studie wurde die Wirksamkeit einer Kombinationstherapie mit Finasterid und Alpha-Blocker für 9 Monate bewertet, gefolgt von der Aufhebung des Alpha-Blockers und der Therapie mit Finasterid für 3 oder 9 Monate. In keiner der Gruppen wurde eine ausgeprägte Verschlechterung der LUTS nach Absetzen des Alpha-Blockers festgestellt. So kann bei Patienten mit leichter und mittelschwerer LUTS nach einer Behandlung von 6-9 Monaten auf eine Monotherapie mit 5-alpha-Reduktase-Inhibitor umgestellt werden, während bei Patienten mit schwerer LUTS eine Langzeit-Kombinationstherapie empfohlen wird.

5 alpha-Reduktase-Inhibitoren für RP-Chemoprophylaxe

Klinische Beweise für die Rolle von Inhibitoren der 5-alpha-Reduktase bei der Prävention von Prostatakrebs wurden in Studien zu PCPT (Prostatakrebs-Präventionsstudie) und REDUCE (Reduktion durch Dutasteride von Prostatakrebsereignissen) erhalten. PCPT wurde 1993 in mehr als 200 US-Zentren gegründet. Vorgeschriebene Auswahlkriterien für die Studie waren Alter über 55 Jahre, PSA-Niveau In der Gruppe, die Finasterid erhielt, wurde der PSA-Wert verdoppelt. Am Ende der Studie wurde nach 7 Jahren allen Patienten eine Prostatabiopsie empfohlen. Insgesamt wurden 18.882 Personen randomisiert. In der Finasterid-Gruppe verringerte sich die Inzidenz von Prostatakrebs mit niedrigem Grad um 24,8%. Gleichzeitig wurde in der Finasterid-Gruppe ein erhöhtes Risiko festgestellt, schlecht differenzierte Krebserkrankungen (280 Tumoren mit hohen Raten (7-10 Punkte) im Gleason-Score im Vergleich zu 237 in der Placebo-Gruppe) zu entdecken. Dies führte zu der Schlussfolgerung, dass Finasterid nicht für die RP-Chemoprophylaxe verwendet werden sollte. Große Hoffnungen waren mit der Verwendung eines Doppelinhibitors von 5-alpha-Reduktase-Dutasterid verbunden, dessen Einfluss auf die Entwicklung von Prostatakrebs in der REDUCE-Studie untersucht wurde. Die Ergebnisse der Studie zeigten jedoch eine ähnliche Abnahme der Inzidenz von hoch differenziertem Prostatakrebs (22,8%) und eine ähnliche Zunahme der Inzidenz von RP mit niedrigem Grad. Es wurden mehrere zusätzliche Tests durchgeführt, um die wahre Wirkung von 5-alpha-Reduktase-Inhibitoren bei Krebs mit niedrigem Grad zu bestimmen [9, 10]. Leider wurde in diesen Arbeiten eine retrospektive Analyse durchgeführt, und die Verwendung ihrer Ergebnisse ist nur als Annahmen und nicht als eindeutige Beweise möglich. Darüber hinaus verfügten nur 27% der Patienten mit diagnostiziertem Prostatakrebs über morphologische Proben nach einer Operation. Im Dezember 2010 fand eine Sitzung des FDA-Vermittlungsausschusses (Food and Drug Administration) statt, in der es ratsam war, 5-alpha-Reduktase-Inhibitoren zur Vorbeugung von Prostatakrebs zu verwenden [11]. Pathologische Proben von PCPT und REDUCE wurden von einem unabhängigen Pathologen hinsichtlich der modifizierten Gleason-Skala bewertet. Nach wiederholter Analyse von Biopsieproben nahm die Häufigkeit von Prostatakrebs mit einer Gleason-Einstufung von 7 auf 10 Punkte jedoch nicht ab, während bei der Verwendung von Dutasterid u. A. Ein absoluter Anstieg von Prostatakrebs mit einer Bewertung von 8-10 Gleason-Werten von 0,5% beobachtet wurde 0,7% mit Finasterid. Die Häufigkeit von Prostatakrebs nahm nur mit einer Abstufung von 6 Punkten und niedriger auf der Gleason-Skala ab. Folglich wurden 5-alpha-Reduktase-Inhibitoren von der FDA nicht für den routinemäßigen Einsatz bei der Prävention von Prostatakrebs empfohlen. Zweifellos hatten die Studien eine Reihe epidemiologischer und klinischer Merkmale, und es sind weitere Studien erforderlich, um die Bedeutung von 5-alpha-Reduktase-Inhibitoren bei der Prävention von Prostatakrebs zu bestätigen oder zu widerlegen.

Fazit

Die Ergebnisse einer Reihe multizentrischer randomisierter Doppelblindstudien haben die Wirksamkeit von 5-alpha-Reduktase-Inhibitoren bei der Behandlung von LUTS und bei der Verhinderung des Fortschreitens der BPH bestätigt. Derzeit laufen klinische Studien für andere Arten von Kombinationstherapien für BPH-5-alpha-Reduktase-Inhibitoren und M-Cholinoblocker, 5-alpha-Reduktase-Inhibitoren und Typ 5-Phosphodiesterase-Inhibitoren. Darüber hinaus wird die gleichzeitige Verabreichung von Testosteron-Medikamenten und 5-alpha-Reduktase-Inhibitoren bei Patienten mit Symptomen von Hypogonadismus und LUTS vor dem Hintergrund der BPH untersucht. Im Jahr 2009 wurde die Multicenter-Studie ARTS (Avodart nach der Radikaltherapie für Prostatakrebs-Studie) gestartet, in der die Wirksamkeit von Dutasterid bei biochemischem Rückfall nach radikaler Prostatektomie oder Strahlentherapie bei Prostatakrebs [14] sowie die möglichen Vorteile einer Verabreichung von 5-Alpha-Inhibitoren untersucht werden -reductasis bei kastrationsrefraktärem Prostatakrebs. Bei dem Problem der Chemoprophylaxe von Prostatakrebs-Inhibitoren der 5-alpha-Reduktase gibt es immer noch viele Fragen, die durch Langzeitstudien gelöst werden sollten. Beim Vergleich zweier Inhibitoren der 5-alpha-Reduktase ist zu beachten, dass die Daten aus den meisten Studien den klinischen Nutzen der Verwendung von Dutasterid bei Patienten mit BPH bei der Verbesserung der LUTS und der Verringerung der Wahrscheinlichkeit eines Fortschreitens der Krankheit nicht gezeigt haben. Bei einer Monotherapie reduziert Finasterid das Prostatavolumen im Durchschnitt um 20%, was zu einer signifikanten Verringerung der mechanischen Komponente der Obstruktion der BPH führt. Ein zusätzlicher Vorteil von Finasterid ist die durch die Hämaturie komplizierte Wirksamkeit des Arzneimittels bei der Behandlung von BPH und die Möglichkeit seiner Verwendung als Präparat für die TURP der Prostata. Studien haben auch den signifikanten Vorteil der Kombinationstherapie mit Alpha-Blocker bestätigt, um das Fortschreiten der BPH zu verhindern [12], insbesondere bei Patienten mit einer vergrößerten Prostatadrüse (mehr als 30 cm 3) [13]. Die wirtschaftliche Erschwinglichkeit von Finasterid im Vergleich zu Dutasterid ermöglicht es, dieses Medikament für die breite Anwendung bei der Behandlung von BPH zu empfehlen.

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