Haupt
Gründe

Amikacin

Beschreibung ab dem 12. Dezember 2014

  • Lateinischer Name: Amikacin
  • ATX-Code: J01GB06
  • Wirkstoff: Amikacin (Amikacin)
  • Hersteller: SYNTHESIS, JSC (Russland), KRASFARMA, JSC (Russland)

Zusammensetzung

Eine Durchstechflasche Amikacin enthält 1000, 500 oder 250 mg Amikacinsulfat in Pulverform.

Zusätzliche Substanzen: Dinatriumedetat, Natriumhydrogenphosphat, Wasser.

Eine Ampulle Amikacin enthält 250 ml Amikacinsulfat in 1 ml Lösung.

Amikacin-Freisetzungsform

Pulver zur Herstellung einer Lösung zur intravenösen oder intramuskulären Injektion ist immer weiß oder fast weiß, hygroskopisch.

1000, 500 oder 250 mg eines solchen Pulvers in einer 10-ml-Durchstechflasche; 1, 5, 10 oder 50 solcher Flaschen in einer Packung Papier.

Die Lösung (intravenöse, intramuskuläre Injektion) ist normalerweise klar, strohfarben oder farblos.

Das Freigabeformular in Tabletten existiert nicht.

Pharmakologische Wirkung

Bakterizid, bakteriostatisch (abhängig von der verabreichten Dosis).

Pharmakodynamik und Pharmakokinetik

Pharmakodynamik

Amikacin (der Name im lateinischen Rezept Amikacin) ist ein halbsynthetisches Aminoglykosid (Antibiotikum), das auf eine Vielzahl von Krankheitserregern wirkt. Es hat eine bakterizide Wirkung. Dringt schnell in die Zellwand des Erregers ein, bindet fest an die Untereinheit des 30S-Ribosoms der Bakterienzelle und hemmt die Proteinbiosynthese.

Es ist gegen gramnegative aerobe Erreger ausgesprochen: Salmonella spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa, Shigella spp., Serratia spp., Providencia stuartii.

Mäßig aktiv gegen grampositive Bakterien: Staphylococcus spp. (einschließlich resistenter Methycylen-resistenter Stämme), eine Reihe von Streptococcus spp.

Aerobe Bakterien sind gegenüber Amikacin unempfindlich.

Pharmakokinetik

Nach intramuskulärer Injektion wird aktiv die gesamte eingebrachte Menge aufgenommen. Dringt in alle Gewebe und durch histohematogene Barrieren ein. Die Bindung an Blutproteine ​​beträgt bis zu 10%. Nicht verwandeln. In unveränderter Form durch die Nieren ausgeschieden. Die Halbwertszeit nähert sich 3 Stunden.

Indikationen zur Verwendung von Amikacin

Indikationen für die Anwendung Amikacin - eine Krankheit mit infektiös-entzündlicher Natur, die durch gramnegative Mikroorganismen (resistent gegen Gentamicin, Kanamycin oder Sizomycin) oder gleichzeitig grampositive und gramnegative Mikroorganismen verursacht wird:

  • Infektionen der Atemwege (Lungenentzündung, Pleuraempyem, Bronchitis, Lungenabszess);
  • Sepsis;
  • infektiöse Endokarditis;
  • Hirninfektionen (einschließlich Meningitis);
  • Infektionen des Harntrakts (Zystitis, Pyelonephritis, Urethritis);
  • Bauchinfektionen (einschließlich Peritonitis);
  • Infektionen von Weichteilen, Unterhautgewebe und eitriger Haut (einschließlich infizierter Geschwüre, Verbrennungen, Dekubitus);
  • Infektionen des Hepatobiliarsystems;
  • Infektionen der Gelenke und Knochen (einschließlich Osteomyelitis);
  • infizierte Wunden;
  • infektiöse postoperative Komplikationen.

Gegenanzeigen

Schwere Nierenschädigung, Schwangerschaft, Entzündung des Hörnervs, Sensibilisierung gegenüber Medikamenten aus der Gruppe der Aminoglykoside.

Nebenwirkungen

  • Allergische Reaktionen: Fieber, Hautausschlag, Juckreiz, Angioödem.
  • Reaktionen aus dem Verdauungssystem: Hyperbilirubinämie, Aktivierung von Lebertransaminasen, Übelkeit, Erbrechen.
  • Reaktionen aus dem hämatopoetischen System: Leukopenie, Granulozytopenie, Anämie, Thrombozytopenie.
  • Reaktionen des Nervensystems: Veränderungen der neuromuskulären Übertragung, Schläfrigkeit, Kopfschmerzen, Hörverlust (Taubheit sind möglich), Störungen des Vestibularapparats.
  • Seitens des Urogenitalsystems: Proteinurie, Oligurie, Mikrohämaturie, Nierenversagen.

Gebrauchsanweisung Amikacin (Methode und Dosierung)

Die Gebrauchsanweisung für Amikacin-Injektionen ermöglicht die intramuskuläre oder intravenöse Eingabe des Arzneimittels.

Es gibt keine Dosierungsform wie Oraltabletten.

Vor der Injektion ist ein Intrakutantest auf die Empfindlichkeit des Arzneimittels durchzuführen, wenn keine Kontraindikationen für die Anwendung vorliegen.

Wie und was kann man Amikacin züchten? Eine Lösung des Arzneimittels wird vor der Einführung hergestellt, indem in den Inhalt der Flasche 2 bis 3 ml destilliertes Wasser eingebracht werden, das zur Injektion bestimmt ist. Die Lösung wird sofort nach der Zubereitung injiziert.

Standarddosen für Erwachsene und Kinder ab einem Monat - 5 mg / kg dreimal täglich oder 7,5 mg / kg zweimal täglich über 10 Tage.

Die maximale Tagesdosis für Erwachsene beträgt 15 mg / kg, aufgeteilt in zwei Injektionen. In extrem schweren Fällen und bei Erkrankungen, die durch Pseudomonas verursacht werden, wird die Tagesdosis in drei Dosen aufgeteilt. Die höchste verabreichte Dosis für die gesamte Behandlung sollte nicht mehr als 15 Gramm betragen.

Neugeborene werden zunächst mit 10 mg / kg verschrieben, danach 10 Tage lang auf 7,5 mg / kg.

Die therapeutische Wirkung tritt in der Regel nach 1-2 Tagen auf, wenn nach 3-5 Tagen nach Therapiebeginn die Wirkung des Arzneimittels nicht beobachtet wird, es sollte aufgehoben und die Behandlungsstrategie geändert werden.

Überdosis

Symptome: Ataxie, Schwerhörigkeit, Schwindel, Durst, Störungen beim Wasserlassen, Erbrechen, Übelkeit, Tinnitus, Atemstillstand.

Behandlung: Zur Linderung von neuro-muskulären Übertragungsstörungen wird die Hämodialyse eingesetzt; Calciumsalze, Anticholinesterase-Medikamente, mechanische Beatmung und symptomatische Therapie.

Interaktion

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Vancomycin, Amphotericin B, Methoxyfluran, Röntgenkontrastmitteln, nichtsteroidalen Antirheumatika, Enfluran, Cyclosporin, Cephalothin, Cisplatin, Polymyxin ist eine nephrotoxische Wirkung möglich.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Ethacrynsäure, Furosemid, Cisplatin ist eine ototoxische Wirkung möglich.

In Kombination mit Penicillinen (mit Nierenschaden) nimmt die antimikrobielle Wirkung ab.

In Kombination mit neuro-muskulären Übertragungsblockern und Ethylether ist die Möglichkeit einer Atemdepression erhöht.

Amikacin darf nicht mit Cephalosporinen, Penicillinen, Amphotericin B, Erythromycin, Chlorthiazid, Heparin, Thiopenton, Nitrofurantoin, Tetracyclinen, Vitaminen der Gruppe B, Ascorbinsäure und Kaliumchlorid gemischt werden.

Verkaufsbedingungen

Das Medikament darf nur auf Rezept gekauft werden.

Lagerbedingungen

  • Im Temperaturbereich von 5-25 Grad lagern.
  • An einem dunklen und trockenen Ort aufbewahren.
  • Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen.

Verfallsdatum

Besondere Anweisungen

Die Möglichkeit der Entwicklung nephrotoxischer und ototoxischer Wirkungen steigt mit der Anwendung von Amikacin in hohen Dosen oder bei Patienten mit einer Prädisposition.

Analoga von Amikacin

Analoga: Amikacinsulfat (Pulver zur Lösungsherstellung), Ambiotic (Injektionslösung), Amikacin-Kredofarm (Pulver zur Lösungszubereitung), Lorikatsin (Injektionslösung), Flexelite (Injektionslösung).

Aufgrund der schlechten Resorbierbarkeit aller Aminoglykoside aus dem Darm in Tabletten werden keine Amikacin-Analoga hergestellt.

Für Kinder

Kindern bis zu 6 Jahren wird eine Anfangsdosis von 10 mg / kg und zweimal täglich mit 7,5 mg / kg verordnet.

Neugeborenes

Frühgeborene Neugeborene erhalten zuerst 10 mg / kg und werden dann einmal täglich auf 7,5 mg / kg umgestellt; Ganzjährige Neugeborene erhalten zunächst auch 10 mg / kg und wechseln dann zweimal täglich auf 7,5 mg / kg.

Mit alkohol

Alkohol und Amikacin - nicht empfohlene Kombination.

Während der Schwangerschaft (und Stillzeit)

Schwangerschaft - eine strikte Kontraindikation für die Einführung von Amikacin. Da Amikacin in geringen Mengen in die Muttermilch übergeht und fast nicht aus dem Darm resorbiert wird, ist seine Anwendung bei stillenden Frauen nach strengen Angaben zulässig.

Bewertungen Amikatsin

Bewertungen von Amikacin weisen in den meisten Fällen auf eine ziemlich hohe Wirksamkeit des Arzneimittels hin. Viele Patienten sind besorgt über die Möglichkeit der Entwicklung schwerwiegender Nebenwirkungen und scheuen den Einsatz des Medikaments, obwohl solche Berichte recht selten sind.

Preis Amikacin, wo zu kaufen

Der Preis für Amikacin-Ampullen (in / in, in / m Lösung von 250 mg Nr. 20) in Russland reicht von 126 bis 215 Rubel, der Preis für diese Form der Medikamentenfreisetzung in der Ukraine beträgt 31 Griwna. Es sei daran erinnert, dass die Tabletten als Freisetzungsform von Amikacin nicht hergestellt werden.

Amikacin

Gebrauchsanweisung:

Preise in Online-Apotheken:

Amikacin ist ein antibakterielles Medikament, das zur Gruppe der Aminoglykoside gehört.

Form und Zusammensetzung freigeben

Erhältliche Medikamente in Form von:

  • Die Lösung zur / m und / in der Einführung, in 1 ml davon enthält 250 mg Amikacin, in Ampullen von 2 und 4 ml;
  • Das Pulver, aus dem die Injektionslösung hergestellt wird, kann in einer Flasche (10 ml) 250 mg, 500 mg oder 1 g Amikacin enthalten.

Indikationen zur Verwendung von Amikacin

Wie im Amikacin-Handbuch angegeben, soll dieses Antibiotikum behandeln:

  • Infektionen der Atemwege, insbesondere Empyem, Lungenentzündung, Bronchitis, Lungenabszess;
  • Sepsis;
  • Infektionskrankheiten des Zentralnervensystems, einschließlich Meningitis;
  • Septische Endokarditis;
  • Infektionen der Bauchhöhle, inkl. Peritonitis;
  • Eitrige Infektionen von Weichteilen und Haut, einschließlich Dekubitus, infizierten Geschwüren und Verbrennungen;
  • Infektionskrankheiten des Harnwegs: Urethritis, Pyelonephritis, Blasenentzündung;
  • Infektionen der Gallenwege;
  • Postoperative Infektionen;
  • Infektionskrankheiten an Knochen und Gelenken, einschließlich Osteomyelitis;
  • Wundinfektionen.

Gegenanzeigen

Laut den Anmerkungen zum Medikament ist die Verwendung von Amikacin kontraindiziert:

  • Schwangere Frauen;
  • Wenn Neuritis des Hörnervs;
  • Patienten mit schwerem chronischem Nierenversagen, begleitet von Urämie und / oder Azotämie;
  • Bei einer Überempfindlichkeit gegen Amikacin, eine beliebige Hilfskomponente des Arzneimittels, andere Aminoglykoside (einschließlich einer Vorgeschichte).

Amikacin wird verschrieben, jedoch mit großer Sorgfalt und unter ständiger ärztlicher Überwachung:

  • Mit dehydrierung;
  • Frauen in der Stillzeit;
  • Mit Myasthenia gravis;
  • Parkinson-Patienten;
  • Bei Nierenversagen;
  • Neugeborene und Frühgeborene;
  • Ältere Menschen;
  • Mit Botulismus.

Dosierung und Verabreichung Amikacin

Die Lösung (einschließlich des hergestellten Pulvers) Amikacin sollte gemäß den Anweisungen intramuskulär oder intravenös verabreicht werden.

Die Dosis für Erwachsene und Kinder über 6 Jahre beträgt 5 mg pro Kilogramm Körpergewicht, die in Intervallen von 8 Stunden oder 7,5 mg / kg alle 12 Stunden verabreicht wird. Bei unkomplizierten bakteriellen Harnwegsinfektionen ist es möglich, alle 12 Stunden ein Medikament in einer Dosis von 250 mg zu verschreiben. Wenn Sie danach eine Hämodialyse-Sitzung benötigen, können Sie eine weitere Injektion mit 3 bis 5 mg pro 1 kg Körpergewicht vornehmen.

Die maximal zulässige Tagesdosis für Erwachsene beträgt 15 mg / kg, jedoch nicht mehr als 1,5 g pro Tag. Die Behandlungsdauer beträgt in der Regel 3-7 Tage - bei a / in der Einleitung 7-10 Tage - bei a / m.

Kinder Amikacin wie folgt verschrieben:

  • Frühgeborene: Die erste Dosis beträgt 10 mg pro kg, dann alle 18-24 Stunden 7,5 mg / kg;
  • Neugeborene und Babys bis 6 Jahre: Die erste Dosis beträgt 10 mg / kg, dann alle 12 Stunden 7,5 mg / kg.

Bei infizierten Verbrennungen beträgt die Dosis des Arzneimittels aufgrund der kürzeren Halbwertszeit von Amikacin in dieser Kategorie von Patienten normalerweise 5-7,5 mg / kg, die Häufigkeit der Verabreichung steigt jedoch alle 4-6 Stunden.

Amikacin wird 30-60 Minuten lang intravenös infundiert. Bei dringendem Bedarf ist die Düseninjektion für zwei Minuten zulässig.

Für den intravenösen Tropf wird die Zubereitung mit 0,9% iger Natriumchloridlösung oder 5% iger Dextroselösung verdünnt, so dass die Wirkstoffkonzentration 5 mg / ml nicht überschreitet.

Bei Patienten mit eingeschränkter renaler Ausscheidungsfunktion ist eine Dosisreduzierung oder eine Erhöhung des Intervalls zwischen den Injektionen erforderlich.

Nebenwirkungen von Amikacin

Laut Bewertungen von Patienten, die eine Behandlung mit Amikacin erhalten haben, kann dieses Medikament Nebenwirkungen haben, wie zum Beispiel:

  • Erbrechen, Übelkeit, Leberfunktionsstörungen;
  • Leukopenie, Thrombozytopenie, Anämie, Granulozytopenie;
  • Schläfrigkeit, Kopfschmerzen, beeinträchtigte neuromuskuläre Übertragung (bis zum Aufhören der Atmung), Entwicklung neurotoxischer Wirkung (Kribbeln, Taubheitsgefühl, Muskelzucken, epileptische Anfälle);
  • Hörverlust, irreversible Taubheit, Labyrinth- und Vestibularerkrankungen;
  • Oligurie, Mikrohämaturie, Proteinurie;
  • Allergische Reaktionen: Hautrötung, Hautausschlag, Fieber, Juckreiz, Angioödem.

Darüber hinaus kann die intravenöse Verabreichung von Amikacin laut Bewertungen Phlebitis, Dermatitis und Periphlebitis sowie ein Schmerzgefühl an der Injektionsstelle entwickeln.

Besondere Anweisungen

Vor der Verwendung des Arzneimittels ist es unerlässlich, die Empfindlichkeit der isolierten Erreger darauf zu bestimmen.

Während der Behandlung mit Amikacin müssen mindestens einmal pro Woche die Funktionen der Nieren, des Vestibularapparats und des Hörnervs überprüft werden.

Amikacin ist pharmazeutisch unverträglich mit Vitaminen der Gruppe B und C, Cephalosporinen, Penicillinen, Nitrofurantoin, Kaliumchlorid, Erythromycin, Hydrochlorothiazid, Capreomycin, Heparin, Amphotericin B.

Patienten, die sich einer Behandlung von infektiösen und entzündlichen Erkrankungen des Harntrakts unterziehen, müssen ausreichend Flüssigkeit zu sich nehmen (vorausgesetzt, ausreichende Diurese).

Es ist zu bedenken, dass die langfristige Anwendung von Amikacin resistente Mikroorganismen entwickeln kann. Daher ist es in Abwesenheit einer positiven klinischen Dynamik erforderlich, dieses Medikament abzubrechen und eine geeignete Therapie durchzuführen.

Analoga von Amikacin

Strukturanaloga von Amikacin sind Amikacin-Ferein, Amikacin-Vial, Amikacinsulfat, Amikin, Amikabol, Selemycin, Hemacin.

Entsprechend der Zugehörigkeit zu derselben pharmakologischen Gruppe und der Ähnlichkeit der Wirkmechanismen mit Analoga von Amikacin können die folgenden Arzneimittel in Betracht gezogen werden: Bramitob, Gentamicin, Kanamycin, Neomycin, Sisomycin, Florimycinsulfat usw.

Aufbewahrungsbedingungen

Amikacin ist ein Antibiotikum der Gruppe B, das in Apotheken auf Rezept abgegeben wurde. Die Haltbarkeit beträgt 2 Jahre, vorbehaltlich der vom Hersteller empfohlenen Lagerungsrichtlinien - Temperatur 5-25 ° C, trockener und dunkler Ort.

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Amikacin (Amikacin)

Wirkstoff:

Inhalt

Pharmakologische Gruppe

Nosologische Klassifizierung (ICD-10)

Zusammensetzung und Freigabeform

1 Durchstechflasche mit 2 ml Injektionslösung enthält Amikacin (in Form von Sulfat) 100 oder 500 mg; in einem Karton 10 Stück

Pharmakologische Wirkung

Bei relativ niedrigen (therapeutischen) Konzentrationen bindet es an die 30S-Untereinheit von Mikrosomen und blockiert die Proteinsynthese (bakteriostatische Wirkung), bei großen Mengen unterbricht es die Barrierefunktionen der Zytoplasmamembranen und verursacht den Tod von Mikrobenzellen.

Pharmakodynamik

Es wirkt gegen gramnegative Bakterien (Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp. Und andere) und einige grampositive Mikroorganismen (einschließlich Staphylococcus spp. Resistent gegen Penicillin, Methicillin).

Indikationen Droge Amikacin

Peritonitis, Septikämie, Meningitis, Osteomyelitis, Endokarditis, Pneumonie, Empyem, Lungenabszess et al. Severe infektiösen und entzündlichen Erkrankungen.

Gegenanzeigen

Überempfindlichkeit (einschließlich anderer Aminoglykoside), schweres Nierenversagen, Akustische Neuritis, Schwangerschaft.

Nebenwirkungen

Nierenschaden, Hörgerät.

Dosierung und Verabreichung

V / m, in / in Struino (für 2 min) oder tropfen. Die Tagesdosis für Erwachsene und Kinder beträgt 10-15 mg / kg in 2-3 Dosen. Neugeborene und Frühgeborene werden mit einer Anfangsdosis von 10 mg / kg und dann alle 12 Stunden mit 7,5 mg / kg verschrieben Die Behandlungsdauer für die intravenöse Verabreichung beträgt 3–7 Tage und für i / m 7–10 Tage.

Sicherheitsvorkehrungen

Patienten mit eingeschränkter renaler Ausscheidungsfunktion erfordern eine Korrektur des Dosierungsschemas (abhängig von den Werten von Kreatinin Cl).

Lagerungsbedingungen des Medikaments Amikacin

Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen.

Haltbarkeit Amikacin

Nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfallsdatum nicht mehr verwenden.

Amikacin: Gebrauchsanweisung

Amikacin ist ein antibakterieller Wirkstoff. Der Hauptwirkstoff dieses Arzneimittels (Amikacinsulfat) gehört zur Gruppe der Antibiotika - Aminoglykoside. Amikacin wirkt gegen die meisten Bakterien, die Infektionskrankheiten verursachen.

Form und Zusammensetzung freigeben

Amikacin ist in Form einer Injektionslösung in Ampullen von 4 ml und Pulver zur Herstellung einer Lösung in Durchstechflaschen erhältlich. Ampullen sind in einer Blisterstreifenpackung verpackt, die 5 oder 10 Ampullen Lösung enthält. In einer Packung können 1 oder 2 Blister mit der entsprechenden Ampullenanzahl (5 und 10 Stück) enthalten sein.

Pulver zur Herstellung der Lösung ist in Durchstechflaschen erhältlich. Eine Kartonpackung kann 1, 5 oder 10 Flaschen enthalten.

Der Hauptwirkstoff des Arzneimittels ist Amikacinsulfat. Seine Menge beträgt 250 mg in 1 ml Lösung. Ebenfalls enthalten sind Hilfsstoffe:

  • Natriumcitrat zur Injektion.
  • Schwefelsäure verdünnt.
  • Natriumdisulfit.
  • Wasser zur Injektion

In der Ampulle kann Amikacinsulfat in mehreren Dosierungen - 250, 500 und 1000 mg - enthalten sein. Eine unterschiedliche Anzahl von Ampullen oder Ampullen in Packungen ermöglicht die bequeme Verwendung des Arzneimittels, abhängig vom vorgeschriebenen Behandlungsverlauf und der Dosierung.

Pharmakologische Wirkung

Amikacin ist ein pharmakologisches Antibiotikum der Aminoglykosid-Gruppe der 3. Generation. Es hat eine bakteriostatische Wirkung (tötet Bakterienzellen) gegen eine Vielzahl unterschiedlicher Bakterien. Die Zerstörung einer Bakterienzelle erfolgt aufgrund der Bindung an die Untereinheit des 30S-Ribosoms und der Zerstörung des Replikationsprozesses von Proteinmolekülen, was zum Absterben der Bakterienzelle führt. Amikacin wirkt gegen solche Bakteriengruppen:

  • Gramnegative Bakterien (in rosa gefärbtes Gram) - Salmonella spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa, Shigella spp., Serratia spp., Providencia stuartii.
  • Grampositive Bakterien (violett gefärbtes Gramm) - Staphylococcus spp. und einige Stämme von Streptococcus pneumoniae.

Das Medikament hat keine bakterizide Wirkung auf anaerobe Mikroorganismen (Bakterien, die nur in Abwesenheit von Sauerstoff wachsen und sich vermehren können). Amikacin ist gegen resistente Bakterien gegen andere Antibiotika (Penicillin-resistente Mikroorganismenstämme) wirksam.

Nach intramuskulärer Verabreichung wird der Wirkstoff schnell in das Blut aufgenommen und im Körper verteilt (innerhalb von 10-15 Minuten). Durchdringt frei die Blut-Hirn-Schranke, die Plazenta (gelangt während der Schwangerschaft in den Körper des Fötus), gelangt in die Muttermilch. Amikacinsulfat wird unverändert aus dem Körper ausgeschieden. Die Halbwertszeit (die Zeit, in der die Hälfte der gesamten Wirkstoffkonzentration aus dem Körper ausgeschieden wird) beträgt 3 Stunden.

Indikationen zur Verwendung

Die Hauptindikationen für die Anwendung von Amikacin sind schwere Infektionskrankheiten, die durch gramnegative Bakterien verursacht werden (insbesondere wenn sie gegen andere Antibiotika resistent sind). Diese Krankheiten umfassen:

  • Infektionsprozesse in den Atmungsorganen - Lungenentzündung (Lungenentzündung), bakterielle Bronchitis, Abszess der Lunge (Bildung eines mit Eiter gefüllten Hohlraums im Lungengewebe), Empyem der Pleura (Eiteransammlung in der Pleurahöhle).
  • Sepsis ist ein infektiöser Prozess, bei dem pathogene Bakterien im Blut vorhanden sind, die aktiv wachsen und sich fortpflanzen.
  • Die bakterielle Endokarditis ist ein infektiöser Prozess (oft eitrig) der inneren Auskleidung des Herzens (Endokard).
  • Der Infektionsprozess im Gehirn - Enzephalitis, Meningoenzephalitis, Meningitis.
  • Pathologischer bakterieller Prozess in den Bauchorganen, einschließlich Peritonitis.
  • Infektionen der Haut, des Unterhautgewebes und des Weichgewebes - Abszesse, Phlegmone, Gangränprozesse, Dekubitus mit Nekrose, Verbrennungen.
  • Pathologie der Leber und der Gallenwege - Abszess der Leber, Ballaststoffe, Cholezystitis, Empyem der Gallenblase.
  • Infektionsprozesse im Harn- und Fortpflanzungssystem - Pyelonephritis, Urethritis, Blasenentzündung mit häufiger Entwicklung eitriger Komplikationen.
  • Wunden und postoperative infektiöse Komplikationen.
  • Infektionen von Knochen (Osteomyelitis) und Gelenken (eitrige Arthritis).

Vor der Anwendung von Amikacin ist es ratsam, die Empfindlichkeit des Erregers gegenüber diesem Antibiotika-Labor zu bestimmen.

Gegenanzeigen

Die Verwendung von Amikacin ist in solchen Fällen kontraindiziert:

  • Allergische Reaktionen, individuelle Unverträglichkeit gegen Amikacinsulfat oder einen der sonstigen Bestandteile des Arzneimittels.
  • Erkrankungen des Innenohrs, die in diesem Fall mit einer Entzündung des Hörnervs Amikacinsulfat einhergehen, können zu toxischen Nervenschäden mit Verschlechterung oder Hörverlust führen.
  • Schwere Pathologie der Leber oder der Nieren, begleitet von ihrer Funktionsstörung.
  • Schwangerschaft jederzeit möglich.

Das Vorhandensein von Kontraindikationen wird vor der Anwendung von Amikacin bestimmt.

Dosierung und Verwaltung

Amikacin ist eine parenterale Form der Droge. Es wird intramuskulär oder intravenös verabreicht. Das Pulver wird vor der Injektion in 2-3 ml Wasser zur Injektion gelöst. Die Injektion wird gemäß den Regeln der Asepsis eines Antiseptikums durchgeführt, um eine Infektion der Injektionsstelle zu verhindern. Die Dosierung des Arzneimittels wird von der Art der Infektion, ihrer Lokalisation im Körper und der Schwere des Verlaufs bestimmt. Die Standarddosis für Erwachsene und Kinder im Alter von einem Monat beträgt 5 mg / kg Körpergewicht, die dreimal täglich verabreicht wird. Es ist auch die Einführung von 7,5 mg / kg Körpergewicht zweimal täglich möglich (Tagesdosis von 15 mg). Die Behandlung dauert im Durchschnitt 10 Tage. Die Kopfdosis des Arzneimittels sollte 15 g nicht überschreiten.

Nebenwirkungen

Amikacinsulfat oder Hilfskomponenten des Arzneimittels können, nachdem es in den Körper gelangt ist, eine Reihe von Nebenwirkungen hervorrufen:

  • Allergische Reaktionen - der Schweregrad kann unterschiedlich sein, von Hautausschlag und Juckreiz bis hin zu anaphylaktischem Schock (Entwicklung eines multiplen Organversagens mit Abnahme des systemischen arteriellen Drucks). Die Option einer allergischen Reaktion kann auch Urtikaria (Ausschlag und leichte Schwellung der Haut, ähnlich einer Brennnessel), Angioödem (ausgeprägte lokalisierte Schwellung der Haut und subkutanes Gewebe hauptsächlich im Gesicht oder in den Genitalien) sein.
  • Nebenwirkungen des Verdauungssystems - erhöhte Leberenzymwerte im Blut (ALT, AST), was auf die Zerstörung von Hepatozyten (Leberzellen), einen Anstieg der Bilirubinkonzentration im Blut, Übelkeit und Erbrechen hinweist.
  • Negative Reaktionen des hämatopoetischen Systems - Leukopenie (Abnahme der Leukozytenzahl), Anämie (Abnahme des Hämoglobinspiegels und der Anzahl der Erythrozyten), Thrombozytopenie (Abnahme der Thrombozytenzahl).
  • Veränderungen im Harnsystem - Albuminurie (Auftreten von Eiweiß im Urin), Mikrohämaturie (Auftreten einer geringen Blutmenge im Urin), Entwicklung von Nierenversagen.

Die Entwicklung einer ihrer Nebenwirkungen erfordert das Absetzen des Arzneimittels und eine weitere symptomatische Therapie.

Überdosis

Ein Überschreiten der zulässigen Dosis mit der Einführung von Amikacin kann zur Entwicklung solcher pathologischen Reaktionen des Körpers führen:

  • Ataxie ist ein Mangel an Koordination, der sich in einem Gangwechsel (schwankender Gang) äußert.
  • Tinnitus, eine starke Abnahme der Hörschärfe bis zu ihrem vollständigen Verlust.
  • Schwerer Schwindel
  • Harnwegsstörung
  • Durst, Übelkeit und Erbrechen.
  • Atemstillstand, Atemnot.

Die Behandlung einer Überdosierung wird unter Bedingungen der Intensivstation durchgeführt. Zur schnellen Entfernung von Amikacin aus dem Körper werden Hämodialyse (Hardware-Blutreinigung) und symptomatische Therapie durchgeführt.

Besondere Anweisungen

Die Verwendung des Arzneimittels ist nur für den Zweck und unter Aufsicht eines Arztes mit der obligatorischen Abrechnung der speziellen Anweisungen möglich:

  • Bei Neugeborenen und Kindern unter einem Monat wird das Arzneimittel nur unter strengen medizinischen Gründen in einer Dosis von 10 mg / kg Körpergewicht verabreicht, die auf 10 Tage aufgeteilt ist.
  • Wenn nach 48-72 Stunden nach Therapiebeginn keine therapeutische Wirkung erzielt wird, muss entschieden werden, ob ein Antibiotikum oder die Behandlungstaktik für Infektionskrankheiten ersetzt wird.
  • Bei anderen Medikamenten wird Amikacin mit großer Sorgfalt angewendet, wobei die funktionelle Aktivität der Leber, der Nieren und des Zentralnervensystems ständig überwacht wird.
  • Amikacin wird bei Patienten mit Myasthenie (Muskelschwäche) und Parkinson-Krankheit mit äußerster Vorsicht angewendet.

Amikacin in Apotheken nur auf Rezept erhältlich.

Aufbewahrungsbedingungen

Amikacin hat eine Haltbarkeit von 3 Jahren. Bewahren Sie es an einem dunklen, trockenen und kühlen Ort außerhalb der Reichweite von Kindern auf. Lufttemperatur - nicht mehr als + 25 ° C

Analoga von Amikacin

Arzneimittel, bei denen der Wirkstoff Amikacinsulfat ist, sind Ambiotic, Lorikacin, Fleksit.

Preise Amikatsin

Amikacin-Pulver zur Herstellung einer Injektion von 500 mg, 1 Stck. - von 15 Rubel.

Amikacin-Lösung zur intravenösen und intramuskulären Verabreichung von 250 mg / ml, 20 Stck. - von 300 Rubel.

AMIKACIN

Lösung für in / in und in / m die Einführung eines transparenten, farblosen oder leicht gefärbten.

Hilfsstoffe: Natriumdisulfit (Natriummetabisulfit), Natriumcitrat d / und (Natriumcitratpentasesquihydrat), verdünnte Schwefelsäure, Wasser d / u.

2 ml - Glasampullen (5) - Blisterpackungen (1) - Kartonpackungen.
2 ml - Glasampullen (5) - Blisterpackungen (2) - Kartonagen.
2 ml - Glasampullen (10) - Blisterpackungen (1) - Kartonpackungen.
2 ml - Glasampullen (10) - Kartons.

Lösung für in / in und in / m die Einführung eines transparenten, farblosen oder leicht gefärbten.

Hilfsstoffe: Natriumdisulfit (Natriummetabisulfit), Natriumcitrat d / und (Natriumcitratpentasesquihydrat), verdünnte Schwefelsäure, Wasser d / u.

4 ml - Glasampullen (5) - Blisterpackungen (1) - Kartonpackungen.
4 ml - Glasampullen (5) - Blisterpackungen (2) - Kartonpackungen.
4 ml - Glasampullen (10) - Blisterpackungen (1) - Kartonpackungen.
4 ml - Glasampullen (10) - Kartons.

Das Pulver zur Herstellung der Lösung zur intravenösen und intramuskulären Injektion von weißer oder fast weißer Farbe ist hygroskopisch.

Fläschchen mit einem Fassungsvermögen von 10 ml (1) - Packungen aus Karton.
Fläschchen mit einem Fassungsvermögen von 10 ml (5) - Packungen aus Karton.
Fläschchen mit einem Fassungsvermögen von 10 ml (10) - Packungen aus Karton.

Semisynthetisches Breitspektrum-Antibiotikum aus der Gruppe der Aminoglykoside, bakterizid. Durch die Bindung an die 30S-Untereinheit von Ribosomen verhindert es die Bildung eines Komplexes aus Transport- und Boten-RNA, blockiert die Proteinsynthese und zerstört auch die zytoplasmatischen Membranen von Bakterien.

Gegen aerobe gramnegative Mikroorganismen hochaktiv: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; Einige grampositive Mikroorganismen: Staphylococcus spp. (einschließlich derjenigen, die gegen Penicillin resistent sind, einige Cephalosporine).

Mäßig aktiv gegen Streptococcus spp.

Bei gleichzeitiger Verabreichung mit Benzylpenicillin zeigt es synergistische Wirkungen auf Enterococcus faecalis-Stämme.

Anaerobe Mikroorganismen sind gegen das Medikament resistent.

Amikacin verliert keine Aktivität unter der Wirkung von Enzymen, die andere Aminoglykoside inaktivieren, und kann gegen Stämme von Pseudomonas aeruginosa aktiv bleiben, die gegen Tobramycin, Gentamicin und Netilmicin resistent sind.

Nach dem / m wird die Injektion schnell und vollständig aufgenommen. Cmax im Blutplasma mit einer a / m-Injektion bei einer Dosis von 7,5 mg / kg - 21 μg / ml, nach 30 Minuten durch v / in der Infusion bei einer Dosis von 7,5 mg / kg - 38 μg / ml. Nach der / m Einführung Tmax - ungefähr 1,5 Stunden

Die durchschnittliche therapeutische Konzentration mit in / in oder in / m der Einführung wird 10-12 Stunden aufrechterhalten

Die Plasmaproteinbindung beträgt 4-11%. Vd bei Erwachsenen - 0,26 l / kg, bei Kindern - 0,2-0,4 l / kg, bei Neugeborenen: unter 1 Woche und mit einem Gewicht von weniger als 1500 g - bis zu 0,68 l / kg, unter 1 Woche und mit einem Gewicht von mehr als 1500 g - bis 0,58 l / kg, bei Patienten mit Mukoviszidose - 0,3 - 0,39 l / kg.

Gut in der extrazellulären Flüssigkeit verteilt (Gehalt an Abszessen, Pleuraerguss, Aszites-, Perikard-, Synovial-, Lymph- und Peritonealflüssigkeit); in hohen Konzentrationen im Urin gefunden; in niedrig - in der Galle, in der Muttermilch, in der wässerigen Feuchtigkeit des Auges, in den Bronchialsekreten, im Auswurf und in der Liquor cerebrospinalis. Es dringt gut in alle Körpergewebe ein, wo es sich intrazellulär ansammelt; Hohe Konzentrationen sind in Organen mit guter Durchblutung zu finden: Lunge, Leber, Myokard, Milz und vor allem in den Nieren, wo sie sich im Cortex ansammelt, geringere Konzentrationen in Muskeln, Fettgewebe und Knochen.

Bei der Verabreichung der durchschnittlichen therapeutischen Dosen (normal) bei Erwachsenen dringt Amikacin nicht in die BHS ein, und bei Entzündungen der Hirnhäute steigt die Permeabilität leicht an. Bei Neugeborenen werden höhere Konzentrationen in der Zerebrospinalflüssigkeit erreicht als bei Erwachsenen. Es durchdringt die Plazentaschranke: Es kommt im Blut des Fötus und in Fruchtwasser vor.

T1/2 bei Erwachsenen 2–4 Stunden, bei Neugeborenen 5–8 Stunden, bei älteren Kindern 2,5–4 Stunden1/2 - mehr als 100 Stunden (Freisetzung aus intrazellulären Depots).

Von den Nieren durch glomeruläre Filtration (65-94%) weitgehend unverändert ausgeschieden. Renale Clearance - 79-100 ml / min.

Pharmakokinetik in besonderen klinischen Situationen

T1/2 bei Erwachsenen mit eingeschränkter Nierenfunktion variiert je nach Ausmaß der Beeinträchtigung - bis zu 100 Stunden, bei Patienten mit Mukoviszidose - 1-2 Stunden, bei Patienten mit Verbrennungen und Hyperthermie1/2 kann im Vergleich zu Durchschnittswerten aufgrund einer erhöhten Clearance kürzer sein.

Es wird während der Hämodialyse eliminiert (50% in 4-6 Stunden), die Peritonealdialyse ist weniger wirksam (25% in 48-72 Stunden).

Infektions- und Entzündungskrankheiten, verursacht durch gramnegative Mikroorganismen (resistent gegen Gentamicin, Sizomycin und Kanamycin) oder durch Verbindungen von grampositiven und gramnegativen Mikroorganismen:

- Infektionen der Atemwege (Bronchitis, Lungenentzündung, Pleuraempyem, Lungenabszess);

- ZNS-Infektionen (einschließlich Meningitis);

- Infektionen der Bauchhöhle (einschließlich Peritonitis);

- Harnwegsinfektionen (Pyelonephritis, Zystitis, Urethritis);

- eitrige Infektionen der Haut und des Weichgewebes (einschließlich entzündeter Verbrennungen, infizierten Geschwüre und Dekubitus verschiedener Herkunft);

- Infektionen der Gallenwege;

- Infektionen von Knochen und Gelenken (einschließlich Osteomyelitis);

- Neuritis des Hörnervs;

- schweres chronisches Nierenversagen mit Azotämie und Urämie;

- Überempfindlichkeit gegen das Medikament;

- Überempfindlichkeit gegen andere Aminoglykoside in der Anamnese.

Das Medikament sollte bei Myasthenie, Parkinsonismus, Botulismus (Vorsicht: Aminoglykoside können die neuromuskuläre Übertragung beeinträchtigen, was zu einer weiteren Schwächung der Skelettmuskulatur führt), Dehydratation, Nierenversagen, bei Neugeborenen, bei Frühgeborenen, bei älteren Patienten, mit Vorsicht Laktation.

Das Medikament wird Erwachsenen und Kindern ab 6 Jahren intramuskulär (Struino, 2 Minuten oder Tropf) verabreicht - bei 5 mg / kg alle 8 Stunden oder 7,5 mg / kg alle 12 Stunden. Bei bakteriellen Infektionen des Harntrakts ( unkompliziert) - 250 mg alle 12 Stunden; Nach der Hämodialysesitzung kann eine zusätzliche Dosis von 3-5 mg / kg verordnet werden.

Die Höchstdosis für Erwachsene beträgt 15 mg / kg / Tag, jedoch nicht mehr als 1,5 g / Tag für 10 Tage. Die Dauer der Behandlung mit a / in der Einführung - 3-7 Tage, mit a / m - 7-10 Tagen.

Bei Frühgeborenen beträgt die anfängliche Einzeldosis 10 mg / kg, dann alle 18-24 Stunden 7,5 mg / kg; Bei Neugeborenen und Kindern unter 6 Jahren beträgt die Anfangsdosis 10 mg / kg, dann 7,5 mg / kg alle 12 Stunden für 7-10 Tage.

Infizierte Verbrennungen können aufgrund einer kürzeren T alle 4-6 Stunden eine Dosis von 5-7,5 mg / kg erfordern1/2 (1-1,5 h) in dieser Kategorie von Patienten.

In / in Amikacin-Injektion für 30-60 Minuten, falls erforderlich - Jet.

Zur iv-Verabreichung (Tropf) wird das Präparat mit 200 ml einer 5% igen Dextroselösung (Glukose) oder 0,9% iger Natriumchloridlösung vorverdünnt. Die Konzentration von Amikacin in der Lösung für die iv-Verabreichung sollte 5 mg / ml nicht überschreiten.

Bei Verletzung der renalen Ausscheidungsfunktion ist eine Dosisreduktion oder eine Erhöhung der Intervalle zwischen den Injektionen erforderlich. Im Falle der Erhöhung des Intervalls zwischen Injektionen (wenn der QC-Wert unbekannt ist und der Zustand des Patienten stabil ist) wird das Intervall zwischen der Verabreichung des Arzneimittels durch die folgende Formel festgelegt:

Intervall (h) = Serumkreatininkonzentration × 9.

Wenn die Konzentration des Serumkreatinins 2 mg / dl beträgt, muss die empfohlene Einzeldosis (7,5 mg / kg) alle 18 Stunden verabreicht werden. Bei einer Erhöhung des Intervalls ändert sich die Einzeldosis nicht.

Bei einer einmaligen Dosisreduktion bei unverändertem Dosierungsschema beträgt die erste Dosis für Patienten mit Niereninsuffizienz 7,5 mg / kg. Die Berechnung der Folgedosen erfolgt nach folgender Formel:

Die nachfolgende Dosis (mg), die alle 12 Stunden verabreicht wird = CC (ml / min) bei einem Patienten × Initialdosis (mg) / CC ist normal (ml / min).

Auf der Seite des Verdauungssystems: Übelkeit, Erbrechen, Leberfunktionsstörungen (erhöhte Aktivität von Lebertransaminasen, Hyperbilirubinämie).

Aus dem hämopoetischen System: Anämie, Leukopenie, Granulozytopenie, Thrombozytopenie.

Des Zentralnervensystems und des peripheren Nervensystems: Kopfschmerzen, Schläfrigkeit, neurotoxische Wirkung (Muskelzucken, Taubheitsgefühl, Kribbeln, epileptische Anfälle), beeinträchtigte neuromuskuläre Übertragung (Atemstillstand).

Seitens der Sinne: Ototoxizität (Hörverlust, Störungen des Vestibularis und Labyrinths, irreversible Taubheit), toxische Wirkung auf den Vestibularapparat (Bewegungskoordination, Schwindel, Übelkeit, Erbrechen).

Seitens des Harnsystems: Nephrotoxizität - Nierenfunktionsstörung (Oligurie, Proteinurie, Mikrohämaturie).

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Juckreiz, Hautrötung, Fieber, Angioödem.

Lokale Reaktionen: Schmerzen an der Injektionsstelle, Dermatitis, Venenentzündung und Periphlebitis (mit / in der Einleitung).

Symptome: toxische Reaktionen - Hörverlust, Ataxie, Schwindel, Wasserlassen, Durst, Appetitlosigkeit, Übelkeit, Erbrechen, Klingeln oder ein Gefühl in den Ohren, Atemprobleme.

Behandlung: zur Beseitigung der Blockade der neuromuskulären Übertragung und ihrer Folgen - Hämodialyse oder Peritonealdialyse; Anticholinesterase-Medikamente, Calciumsalze, mechanische Beatmung, andere symptomatische und unterstützende Therapie.

Zeigt einen Synergismus bei der Interaktion mit Carbenicillin, Benzylpenicillin und Cephalosporinen (bei Patienten mit schwerem chronischem Nierenversagen, wenn sie zusammen mit Beta-Lactam-Antibiotika verwendet werden, kann die Wirksamkeit von Aminoglykosiden verringert werden).

Nalidixinsäure, Polymyxin B, Cisplatin und Vancomycin erhöhen das Risiko für Oto- und Nephrotoxizität.

Diuretika (insbesondere Furosemid), Cephalosporine, Penicilline, Sulfonamide und NSAIDs, die um aktive Sekretion in den Canaliculi des Nephrons konkurrieren, blockieren die Eliminierung von Aminoglycosiden, erhöhen ihre Konzentration im Serum und erhöhen die Nephro- und Neurotoxizität.

Amikacin verstärkt die muskelentspannende Wirkung von kurarepodobnyh Medikamenten.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Amikacin, Methoxyfluran, parenteralen Polymyxinen, Capreomycin und anderen Medikamenten, die die neuromuskuläre Übertragung blockieren (halogenierte Kohlenwasserstoffe - Inhalationsanästhesie, Opioid-Analgetika), erhöht die Transfusion großer Blutmengen mit Citrat-Konservierungsmitteln das Risiko einer Atemdepression.

Die parenterale Verabreichung von Indomethacin erhöht das Risiko der toxischen Wirkung von Aminoglykosiden (Zunahme von T1/2 und verringerter Abstand).

Amikacin reduziert die Wirksamkeit von Anti-Myasthenika.

Pharmazeutisch unverträglich mit Penicillinen, Heparin, Cephalosporinen, Capreomycin, Amphotericin B, Hydrochlorothiazid, Erythromycin, Nitrofurantoin, Vitaminen B und C, Kaliumchlorid.

Bestimmen Sie vor der Verwendung die Empfindlichkeit von isolierten Krankheitserregern mit Scheiben, die 30 µg Amikacin enthalten. Bei einem Durchmesser ohne Wachstumszone von 17 mm und mehr gilt der Mikroorganismus als empfindlich, 15 bis 16 mm sind mäßig empfindlich, weniger als 14 mm sind stabil.

Die Amikacinkonzentration im Plasma sollte 25 µg / ml nicht überschreiten (therapeutisch ist eine Konzentration von 15-25 µg / ml).

Während des Behandlungszeitraums ist es erforderlich, mindestens einmal pro Woche die Funktion der Nieren, des Hörnervs und des Vestibularapparats zu überwachen.

Die Wahrscheinlichkeit, eine Nephrotoxizität zu entwickeln, ist bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion sowie bei Verschreibung hoher Dosen oder über einen längeren Zeitraum höher (in dieser Kategorie von Patienten kann eine tägliche Überwachung der Nierenfunktion erforderlich sein).

Bei unbefriedigenden audiometrischen Tests wird die Dosis des Arzneimittels reduziert oder die Behandlung abgebrochen.

Patienten mit infektiösen und entzündlichen Erkrankungen des Harntrakts wird empfohlen, eine erhöhte Flüssigkeitsmenge mit ausreichender Diurese einzunehmen.

In Abwesenheit einer positiven klinischen Dynamik sollte man sich der Möglichkeit bewusst sein, resistente Mikroorganismen zu entwickeln. In solchen Fällen muss die Behandlung abgebrochen und eine geeignete Therapie eingeleitet werden.

Das im Natriumpräparat enthaltene Disulfit kann bei Patienten (bis zu anaphylaktischen Reaktionen) allergische Komplikationen hervorrufen, insbesondere bei Patienten mit allergischer Vorgeschichte.

Das Medikament ist in der Schwangerschaft kontraindiziert.

Bei lebenswichtigen Indikationen kann das Medikament bei stillenden Frauen angewendet werden. Es ist zu bedenken, dass Aminoglykoside in geringen Mengen in die Muttermilch übergehen. Sie werden schlecht aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert und es gibt keine assoziierten Komplikationen bei Säuglingen.

Kontraindizierte Anwendung bei chronischem Nierenversagen bei Azotämie und Urämie.

Bei Verletzung der renalen Ausscheidungsfunktion ist eine Korrektur des Dosierungsschemas erforderlich.

Liste B. Das Medikament sollte außerhalb der Reichweite von Kindern bei einer Temperatur von 5 bis 25 ° C trocken und vor Licht geschützt aufbewahrt werden. Haltbarkeit - 2 Jahre.

Amikacin (500 mg) Amikacin

Anweisung

  • Russisch
  • азақша

Handelsname

Internationaler, nicht proprietärer Name

Dosierungsform

Pulver zur Herstellung einer Injektionslösung, 500 mg

Zusammensetzung

1 Flasche enthält

Der Wirkstoff ist Amikacinsulfat (in Bezug auf Amikacin) 500 mg.

Beschreibung

Weißes oder fast weißes Pulver.

Pharmakotherapeutische Gruppe

Antibakterielle Arzneimittel zur Systemanwendung. Aminoglykosid-Antibiotika. Andere Aminoglykoside. Amikacin.

ATX-Code J01GB06

Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakokinetik

Nach intramuskulärer (IM) Verabreichung wird es schnell und vollständig resorbiert. Die maximale Konzentration (Cmax) mit dem verabreichten / m bei einer Dosis von 7,5 mg / kg - 21 mg / ml. Die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration (TCmax) beträgt etwa 1,5 Stunden nach i / m-Verabreichung. Kommunikation mit Plasmaproteinen - 4-11%.

Gut in der extrazellulären Flüssigkeit verteilt (Gehalt an Abszessen, Pleuraerguss, Aszites-, Perikard-, Synovial-, Lymph- und Peritonealflüssigkeit); in hohen Konzentrationen im Urin gefunden; in niedrig - in der Galle, in der Muttermilch, in der wässerigen Feuchtigkeit des Auges, in den Bronchialsekreten, im Auswurf und in der Liquor cerebrospinalis (CSF). Es dringt gut in alle Körpergewebe ein, wo es sich intrazellulär ansammelt; Hohe Konzentrationen finden sich in Organen mit guter Durchblutung: Lunge, Leber, Myokard, Milz und vor allem in den Nieren, wo sie sich in der Kortikalis ansammeln, geringere Konzentrationen in Muskeln, Fettgewebe und Knochen.

Bei der Verabreichung der durchschnittlichen therapeutischen Dosen (normal) bei Erwachsenen durchdringt Amikacin nicht die Blut-Hirn-Schranke (BBB), mit einer Entzündung der Hirnhäute erhöht sich die Permeabilität. Neugeborene erreichen im Liquor höhere Konzentrationen als bei Erwachsenen; geht durch die Plazenta - wird im Blut des Fötus und Fruchtwasser gefunden. Das Verteilungsvolumen bei Erwachsenen - 0,26 l / kg, bei Kindern - 0,2 - 0,4 l / kg, bei Neugeborenen - im Alter von weniger als einer Woche. und Körpergewicht unter 1,5 kg - bis zu 0,68 l / kg im Alter von weniger als 1 Woche. und Körpergewicht über 1,5 kg - bis zu 0,58 l / kg, bei Patienten mit Mukoviszidose - 0,3 - 0,39 l / kg. Die durchschnittliche therapeutische Konzentration bei intravenöser oder intramuskulärer Verabreichung bleibt 10-12 Stunden lang bestehen.

Nicht metabolisiert Die Eliminationshalbwertszeit (T1 / 2) bei Erwachsenen beträgt 2 bis 4 Stunden, bei Neugeborenen 5 bis 8 Stunden, bei älteren Kindern 2,5 bis 4 Stunden, die endgültige T1 / 2 beträgt mehr als 100 Stunden (Freisetzung aus intrazellulären Depots) ).

Von den Nieren durch glomeruläre Filtration (65 - 94%) weitgehend unverändert ausgeschieden. Renale Clearance - 79-100 ml / min.

T1 / 2 bei Erwachsenen mit eingeschränkter Nierenfunktion variiert je nach Grad der Beeinträchtigung - bis zu 100 Stunden, bei Patienten mit Mukoviszidose - 1 bis 2 Stunden, bei Patienten mit Verbrennungen und Hyperthermie kann T1 / 2 aufgrund einer erhöhten Clearance kürzer sein als der Durchschnitt.

Es wird während der Hämodialyse eliminiert (50% in 4–6 Stunden), die Peritonealdialyse ist weniger wirksam (25% in 48–72 Stunden).

Pharmakodynamik

Semisynthetisches Breitbandantibiotikum hat bakterizide Wirkung. Durch die Bindung an die 30S-Untereinheit von Ribosomen verhindert es die Bildung eines Komplexes aus Transport- und Boten-RNA, blockiert die Proteinsynthese und zerstört auch die zytoplasmatischen Membranen von Bakterien.

Hochaktiv gegen aerobe gramnegative Mikroorganismen - Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; einige grampositive Mikroorganismen - Staphylococcus spp. (einschließlich derjenigen, die gegen Penicillin und einige Cephalosporine resistent sind); mäßig aktiv gegen Streptococcus spp.

Bei gleichzeitiger Verabredung mit Benzylpenicillin wirkt es synergistisch gegen Enterococcus faecalis-Stämme.

Beeinflusst nicht anaerobe Mikroorganismen.

Amikacin verliert keine Aktivität unter der Wirkung von Enzymen, die andere Aminoglykoside inaktivieren, und kann gegen Stämme von Pseudomonas aeruginosa aktiv bleiben, die gegen Tobramycin, Gentamicin und Netilmicin resistent sind.

Indikationen zur Verwendung

Aufgrund der Ototoxizität des Medikaments ist Amikacin ein Backup-Antibiotikum und wird nur mit absoluten Indikationen und Resistenz gegen andere Antibiotika verwendet:

- Sepsis, septische Endokarditis

- Bronchitis, Lungenentzündung, Empyem, Lungenabszess

- Pyelonephritis, Urethritis, Blasenentzündung

- infizierte Verbrennungen, Geschwüre und Wundliegen verschiedener Herkunft

- Wundinfektion, postoperative Infektionen

Dosierung und Verabreichung

Intramuskulär, intravenös (Struino für 2 Minuten oder Tropf), Erwachsene und Kinder über 12 Jahre - bei 5 mg / kg alle 8 Stunden oder 7,5 mg / kg alle 12 Stunden; bakterielle Infektionen der Harnwege (unkompliziert) - 250 mg alle 12 Stunden; Nach der Hämodialysesitzung kann eine zusätzliche Dosis von 3-5 mg / kg verordnet werden.

Die Höchstdosis für Erwachsene beträgt bis zu 15 mg / kg / Tag, jedoch nicht mehr als 1,5 g / Tag für 10 Tage.

Die Dauer der Behandlung mit intravenöser Verabreichung - 3-7 Tage, mit intramuskulär - 7-10 Tage.

Patienten mit Verbrennungen können aufgrund eines kürzeren T1 / 2 (1-1,5 h) bei diesen Patienten alle 4-6 Stunden eine Dosis von 5-7,5 mg / kg benötigen.

Bei der Behandlung schwerer und komplizierter Infektionen, bei denen die Behandlungsdauer um mehr als 10 Tage verlängert werden kann, sollte die Dosierung von Amikacin überarbeitet und die Nieren-, Hör- und Vestibularfunktionen sowie die Amikacin-Serumspiegel überwacht werden.

Zur intramuskulären Verabreichung wird eine Lösung verwendet, die durch Zugabe von 500 mg 2-3 ml Wasser zur Injektion zu dem Inhalt der Durchstechflasche hergestellt wird.

Intravenöses Amikacin wird 30-60 Minuten lang tropfenweise injiziert, falls erforderlich, eine Düse.

Verwenden Sie zur intravenösen Verabreichung (Streifen) eine Lösung, die durch Zugabe von 500 mg 2-3 ml Wasser zur Injektion oder 0,9% iger Natriumchloridlösung oder 5% Dextroselösung zu dem Inhalt der Durchstechflasche hergestellt wird.

Zur intravenösen (Tropf-) Verabreichung wird der Inhalt der Durchstechflasche in 200 ml 5% iger Dextroselösung oder 0,9% iger Natriumchloridlösung gelöst.

Die Amikacinkonzentration in der Lösung für die IV-Verabreichung sollte 5 mg / kg nicht überschreiten.

Ältere Patienten

Es ist notwendig, die Funktion der Nieren zu überwachen und die korrekte Dosis des Arzneimittels zu verletzen.

Bei Verletzung der renalen Ausscheidungsfunktion ist es erforderlich, die Dosis zu verringern oder die Intervalle zwischen den Injektionen zu erhöhen.

Im Falle einer Erhöhung des Intervalls zwischen Injektionen (wenn der Grad der Kreatinin-Clearance nicht bekannt ist und der Zustand des Patienten stabil ist), wird das Intervall zwischen den Dosen des Arzneimittels wie folgt festgelegt

Intervall (Stunden) = Serumkreatininkonzentration x 9.

Wenn die Serumkreatininkonzentration 2 mg / 100 ml beträgt, muss die empfohlene Einzeldosis (7,5 mg / kg) alle 18 Stunden verabreicht werden.

Mit einer Erhöhung des Intervalls ändert sich eine einzelne Dosis nicht.

Im Falle der Reduzierung einer Einzeldosis bei konstantem Dosierungsschema.

Die erste Dosis bei Patienten mit Niereninsuffizienz beträgt 7,5 mg / kg.

Um die nachfolgenden Dosen zu berechnen, ist es erforderlich, den Wert der Kreatinin-Clearance (ml / min) bei Patienten durch die Kreatinin-Clearance zu dividieren. Normalerweise wird die resultierende Zahl mit der Anfangsdosis in mg multipliziert, dh:

Kreatinin-Clearance aufgedeckt

im Patienten (ml / min)

Alle 12 Stunden verabreicht Kreatinin-Clearance ist normal (ml / min)

Nebenwirkungen

- Schwellung, Schmerzen an Stelle der / m-Injektion, Dermatitis

- allergische Reaktionen: Hautausschlag, Juckreiz, Hautrötung

- Übelkeit, Erbrechen, Leberfunktionsstörungen (erhöhte Aktivität von Lebertransaminasen, Hyperbilirubinämie)

- Anämie, Leukopenie, Granulozytopenie, Thrombozytopenie, Eosinophilie

- Kopfschmerzen, Benommenheit, neurotoxische Wirkung (Muskelzucken, Taubheitsgefühl, Kribbeln, Krampfanfälle), beeinträchtigte neuromuskuläre Übertragung (Atemstillstand)

- Ototoxizität (Hörverlust, Vestibular- und Labyrinthstörungen, irreversible Taubheit), toxische Wirkung auf den Vestibularapparat (Bewegungskoordination, Schwindel)

- Nephrotoxizität - beeinträchtigte Nierenfunktion (Oligurie, Albuminurie, Proteinurie, Mikrohämaturie)

- Verletzung der neuromuskulären Übertragung (Atemstillstand).

Gegenanzeigen

- Überempfindlichkeit gegen Amikacin oder andere Komponenten

- allergische Reaktionen oder schwere toxische Reaktionen auf

Aminoglykoside in der Geschichte

- Störungen der Vorhofflügel und Hörgeräte, Neuritis des Hörnervs

- schweres Nierenversagen

- Schwangerschaft und Stillzeit

- Kinder bis 12 Jahre

Wechselwirkungen mit Medikamenten

Pharmazeutisch unverträglich mit Penicillinen, Heparin, Cephalosporinen, Capreomycin, Amphotericin B, Hydrochlorothiazid, Erythromycin, Nitrofurantoin, Vitaminen B und C, Kaliumchlorid.

Zeigt einen Synergismus bei der Interaktion mit Carbenicillin, Benzylpenicillin und Cephalosporinen (bei Patienten mit schwerem chronischem Nierenversagen, wenn sie zusammen mit Beta-Lactam-Antibiotika verwendet werden, kann die Wirksamkeit von Aminoglykosiden verringert werden). Nalidixinsäure, Polymyxin B, Cisplatin und Vancomycin erhöhen das Risiko für Oto- und Nephrotoxizität.

Diuretika (insbesondere Furosemid, Ethacrynsäure), Cephalosporine, Penicilline, Sulfonamide und nichtsteroidale entzündungshemmende Arzneimittel, die um aktive Sekretion in den Tubuli des Nephrons konkurrieren, blockieren die Eliminierung von Aminoglykosiden, erhöhen deren Konzentration im Serum und erhöhen die Nephro- und Neurotoxizität.

Die gleichzeitige Anwendung mit anderen potenziell nephrotoxischen oder ototoxischen Medikamenten wird wegen des möglichen Risikos von Nebenwirkungen nicht empfohlen.

Nach gleichzeitiger parenteraler Verabreichung von Aminoglykosiden und Cephalosporinen wurde eine erhöhte Nephrotoxizität berichtet. Die gleichzeitige Anwendung von Cephalosporinen kann die Kreatininwerte im Serum fälschlicherweise erhöhen.

Stärkt die muskelentspannende Wirkung kurarepodobnych der Drogen.

Methoxyfluran, parenterale Polymyxine, Capreomycin und andere Arzneimittel, die die neuromuskuläre Übertragung blockieren (halogenierte Kohlenwasserstoffe als Arzneimittel für Inhalationsanästhesie, Opioid-Analgetika), die Transfusion großer Blutmengen mit Citrat-Konservierungsmitteln erhöhen das Risiko eines Atemstillstandsversagens.

Die parenterale Verabreichung von Indomethacin erhöht das Risiko der Entwicklung der toxischen Wirkungen von Aminoglykosiden (erhöhte Halbwertszeit und verringerte Clearance).

Reduziert die Wirkung von Anti-Myasthenika.

Bei gleichzeitiger Verabreichung von Aminoglykosiden mit Bisphosphonaten besteht ein erhöhtes Risiko für Hypokalzämie. Ein erhöhtes Risiko für Nephrotoxizität und möglicherweise Ototoxizität ist bei gleichzeitiger Verabreichung von Aminoglykosiden mit Platinpräparaten möglich.

Bei gleichzeitiger Verabreichung von Thiamin (Vitamin B1) kann die reaktive Komponente von Natriumbisulfit in der Zusammensetzung von Amikacinsulfat zerstört werden.

Besondere Anweisungen

Patienten, die Amikacin erhalten, sollten unter strenger ärztlicher Überwachung stehen, wobei die potentielle Ototoxizität und Nephrotoxizität von Aminoglykosiden zu berücksichtigen. Es wird nicht empfohlen, das Arzneimittel länger als 14 Tage einzunehmen, da die Unbedenklichkeit seiner Anwendung in diesem Zeitraum nicht nachgewiesen wurde.

Das Medikament sollte bei Patienten mit bereits bestehendem Nierenversagen oder bei bereits bestehenden Schäden an Vestibularis und Hörgeräten mit Vorsicht angewendet werden.

Während des Behandlungszeitraums ist es erforderlich, mindestens einmal pro Woche die Funktion der Nieren, des Hörnervs und des Vestibularapparats zu überwachen.

Das Risiko von Ototoxizität und Nephrotoxizität ist bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion, bei Verwendung hoher Dosen des Arzneimittels sowie bei Langzeitbehandlung erhöht. In diesen Fällen wird eine tägliche Überwachung der Nierenfunktion (Serum-Kreatinin-Konzentration oder Kreatinin-Clearance) empfohlen.

Das Fehlen hoher Töne ist normalerweise das erste Anzeichen von Taubheit und kann nur durch einen audiometrischen Test erkannt werden.

Es kann Schwindel geben, was auf eine Beschädigung des Vestibularapparats hinweist.

Andere Manifestationen der Neurotoxizität sind möglich, wie Taubheitsgefühl, Kribbeln der Haut, Muskelzucken und Anfälle.

Wenn die medikamentöse Therapie bei Patienten mit Niereninsuffizienz 7 Tage oder länger dauert, oder bei Patienten mit normaler Nierenfunktion 10 Tage, sollte während der Behandlung ein Audiogramm durchgeführt werden.

Die Therapie mit Amikacin sollte abgebrochen werden, wenn ein Tinnitus oder ein Verlust auftritt oder wenn nachfolgende Audiogramme einen signifikanten Verlust der hohen Frequenzen feststellen.

Fälle von neuromuskulärer Blockade und Atemstillstand nach parenteraler Injektion, oraler Verabreichung von Aminoglykosiden sowie lokale Verabreichung in der Bauch- und Pleurahöhle sowie Orthopädie wurden berichtet.

Aminoglykosid-Antibiotika sollten bei Patienten mit Muskelerkrankungen wie Myastenia gravis oder Parkinson mit Vorsicht angewendet werden, da diese Gruppe von Antibiotika aufgrund der potenziellen kurativen Wirkung auf die neuromuskuläre Übertragung die Muskelschwäche weiter verstärken kann.

Bei der Entwicklung einer neuromuskulären Blockade sollten Calciumsalze injiziert und künstliche Beatmung angeschlossen werden.

Die Möglichkeit eines Atemstillstands sollte besonders bei Patienten in Betracht gezogen werden, die Anästhetika oder Muskelrelaxanzien wie Tubocurarin, Succinylcholin, Decametonium oder eine frische Citrattransfusion erhalten.

Das Medikament enthält Natriumbisulfit, das allergische Reaktionen hervorrufen kann, einschließlich Anaphylaxie und lebensbedrohliche Asthmaanfälle bei anfälligen Personen.

Diese allergischen Reaktionen auf Sulfite sind in der Allgemeinbevölkerung selten und eine Überempfindlichkeit gegen Sulfite tritt häufiger bei Patienten mit Asthma auf.

Amikacin wird nicht für Patienten mit einer Allergie gegen Aminoglykoside in der Anamnese oder bei Nierenschädigung oder VIII-Nerv ohne klinische Symptome, die durch die vorherige Verabreichung des Arzneimittels verursacht wurden, empfohlen.

Die gleichzeitige oder aufeinanderfolgende Verabreichung anderer Aminoglykosid-Antibiotika sowie anderer neurotoxischer und nephrotoxischer Arzneimittel (Streptomycin, Dihydrostreptomycin, Gentamicin, Tobramycin, Kanamycin, Neomycin, Polymyxin B, Colistin, Cephaloridin, Vomycin) wird nicht empfohlen.

Älteres Alter und Dehydratation können auch das Risiko einer Arzneimitteltoxizität erhöhen.

Die Einnahme von Amikacin wie andere Antibiotika kann zu einem Überwachsen resistenter Mikroorganismen führen, was eine geeignete Behandlung erfordert.

Pädiatrische Verwendung

Aminoglykoside werden nicht für Kinder unter 12 Jahren empfohlen.

Merkmale der Wirkung des Medikaments auf die Fähigkeit, ein Fahrzeug oder eine möglicherweise gefährliche Maschine zu fahren

Während der Behandlung muss beim Fahren von Fahrzeugen und potenziell gefährlichen Mechanismen, die erhöhte Konzentration und psychomotorische Geschwindigkeit erfordern, Vorsicht geboten werden, da mögliche Nebenwirkungen wie Schwindel, Benommenheit, Muskelzucken und Bewegungsstörungen auftreten können.

Überdosis

Symptome: Nephro-, Oto- und neurotoxische Reaktionen (Harnwegsstörungen, Hörverlust, Ataxie, Schwindel, Appetitlosigkeit, Übelkeit, Erbrechen, Tinnitus, Atemstillstand).

Behandlung: zur Entfernung der Blockade der neuromuskulären Übertragung und ihrer Folgen (Atemstillstand), Hämodialyse oder Peritonealdialyse, Anticholinesteraseagentien, Calciumsalzen (Ca2 +), künstlicher Lungenentlüftung, anderen symptomatischen und unterstützenden Therapien.

Formular und Verpackung freigeben

500 mg des Wirkstoffs in Durchstechflaschen, mit Gummistopfen luftdicht verschlossen, mit Aluminiumkappen und importierten FLIPP OFF-Kombinationskappen komprimiert.

Jede Flasche wird mit einem Etikett aus Papieretikett oder Beschriftung geklebt oder mit einem selbstklebenden Etikett versehen.

Jede Flasche wird zusammen mit den genehmigten Anweisungen für den medizinischen Gebrauch in den staatlichen und russischen Sprachen in einer Packung Karton verpackt.

Lagerbedingungen

An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C lagern.

Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen!

Haltbarkeitsdatum

Nicht nach dem Verfallsdatum verwenden.

Apothekenverkaufsbedingungen

Hersteller

JSC Khimpharm, Republik Kasachstan,

Shymkent, st. Rashidova, 81

Zulassungsinhaber

Chimpharm JSC, Republik Kasachstan

Adresse der Organisation, die Ansprüche von Verbrauchern auf die Qualität der Produkte (Waren) in der Republik Kasachstan erhält