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Details zu Fluorchinolon-Antibiotika und Medikamentennamen

Der moderne Lebensrhythmus schwächt die menschliche Immunität, und die Erreger der Infektionskrankheiten mutieren und werden resistent gegen die wichtigsten chemischen Präparate der Penicillinklasse.

Dies geschieht aufgrund der irrationalen unkontrollierten Verwendung und des Analphabetismus der Bevölkerung in medizinischen Angelegenheiten.

Die Entdeckung der Mitte des letzten Jahrhunderts - Fluorchinolone - ermöglicht es Ihnen, viele gefährliche Erkrankungen mit minimalen negativen Folgen für den Körper erfolgreich zu bewältigen. Sechs moderne Arzneimittel werden sogar in die Liste der wesentlichen Bestandteile aufgenommen.

Fluorchinolone-Antibiotika: Namen der Wirkstoffe, ihre Wirkung und Analoga

Ein vollständiges Bild der Wirksamkeit antibakterieller Wirkstoffe wird in der nachstehenden Tabelle hilfreich sein. In den Spalten sind alle alternativen Handelsnamen für Chinolone aufgeführt.

Merkmale der chemischen Struktur des Wirkstoffs erlaubten es lange Zeit nicht, flüssige Dosierungsformen der Fluorchinolon-Reihe zu erhalten, und sie wurden nur in Form von Tabletten hergestellt. Die moderne pharmazeutische Industrie bietet eine solide Auswahl an Tropfen, Salben und anderen antimikrobiellen Wirkstoffen.

Fluorchinolon-Antibiotika

Hierbei handelt es sich um antimikrobielle Wirkstoffe, die gegen grampositive und gramnegative Mikroorganismen (das sogenannte breite Spektrum) hochaktiv sind. Antibiotika im engeren Sinne sind dies nicht, da sie durch chemische Synthese erhalten werden. Trotz der Unterschiede in Struktur, Herkunft und Mangel an natürlichen Analoga werden sie ihnen aufgrund ihrer Eigenschaften zugeschrieben:

  • Hohe bakterizide und bakteriostatische Leistung aufgrund eines spezifischen Mechanismus: Das DNA-Gyraseenzym der pathogenen Mikroorganismen wird gehemmt, was deren Entwicklung verhindert.
  • Das breiteste Spektrum antimikrobieller Wirkung: Sie wirken gegen die meisten gramnegativen und positiven Bakterien (einschließlich Anaerobier), Mycoplasmen und Chlamydien.
  • Hohe Bioverfügbarkeit. Die Wirkstoffe dringen in ausreichenden Konzentrationen in alle Körpergewebe ein und bewirken eine starke therapeutische Wirkung.
  • Lange Halbwertszeit und entsprechend postantibiotische Wirkungen. Aufgrund dieser Eigenschaften können Fluorchinolone höchstens zweimal täglich eingenommen werden.
  • Unübertroffene Wirksamkeit bei der Beseitigung von durch das Krankenhaus und von der Gemeinde erworbenen systemischen Infektionen jeglicher Schwere.
  • Gute Verträglichkeit aufgrund geringer Schwere unerwünschter Ereignisse.

Diese Chemikalien werden aufgrund von Unterschieden in der chemischen Struktur und im Spektrum der antimikrobiellen Aktivität systematisiert.

Klassifizierung: vier Generationen

Es gibt keine einheitliche strikte Systematisierung chemischer Produkte dieses Typs. Sie werden nach Position und Anzahl der Fluoratome in einem Molekül in Mono-, Di- und Trifluorochinolone sowie respiratorische und fluorierte Spezies eingeteilt.

Bei der Erforschung und Verbesserung der ersten Chinolon-Antibiotika wurden 4 Generationen von Lek erhalten. bedeutet.

Nichtfluorierte Chinolone

Dazu gehören Negram, Nevigremon, Gramurin und Palin, die auf der Basis von Nalidixin-, Pipimidovoy- und Oxolinsäuren erhalten werden. Chinol-Antibiotika sind die chemischen Präparate der Wahl bei der Behandlung bakterieller Entzündungen des Harntraktes, wo sie die maximale Konzentration erreichen, da sie unverändert ausgeschieden werden.

Sie sind gegen Salmonellen, Shigella, Klebsiella und andere Heterobakterien wirksam, dringen jedoch nicht gut in Gewebe ein, was die Verwendung von Chinolonen für die systemische Antibiotika-Therapie verhindert, beschränkt auf einige Darmpathologien.

Grampositive Kokken, pyo-eitrige Bacillus und alle Anaerobier sind resistent. Darüber hinaus gibt es mehrere ausgeprägte Nebenwirkungen in Form von Anämie, Dyspepsie, Zytopenie und schädlichen Auswirkungen auf Leber und Nieren (Chinolon ist bei Patienten mit diagnostizierten Pathologien dieser Organe kontraindiziert).

Gram-negativ

Fast zwei Jahrzehnte Forschung und Experimente zur Verbesserung führten zur Schaffung der zweiten Generation von Fluorchinolonen.

Das erste war Norfloxacin, das durch Anbringen eines Fluoratoms an das Molekül (in 6-Position) erhalten wurde. Die Fähigkeit, in den Körper einzudringen und erhöhte Konzentrationen im Gewebe zu erreichen, ermöglichte es, systemische Infektionen zu behandeln, die durch Staphylococcus aureus, viele Gramm Mikroorganismen und einige Gramm Stäbchen ausgelöst wurden.

Es gibt nur wenige Nebenwirkungen, die zu einer guten Toleranz des Patienten beitragen.

Atmungsorgane

Diese Klasse erhielt ihren Namen aufgrund ihrer hohen Wirksamkeit gegen Erkrankungen der unteren und oberen Atemwege. Die bakterizide Wirkung gegen resistente (gegen Penicillin und seine Derivate) Pneumokokken ist eine Garantie für die erfolgreiche Behandlung von Sinusitis, Lungenentzündung und Bronchitis im akuten Stadium. In der medizinischen Praxis werden Levofloxacin (Ofloxacin ist ein linkshändiges Isomer), Sparfloxacin und Temafloxacin verwendet.

Ihre Bioverfügbarkeit beträgt 100%, so dass Sie Infektionskrankheiten jeden Schweregrads erfolgreich behandeln können.

Respiratory anti-anaerob

Moxifloxacin (Avelox) und Hemifloxacin zeichnen sich durch die gleiche bakterizide Wirkung aus wie die Fluorchinolon-Chemikalien der vorherigen Gruppe.


Sie unterdrücken die Vitalaktivität von Pneumokokken, die gegen Penicillin und Makrolide, anaerobe und atypische Bakterien (Chlamydien und Mykoplasmen) resistent sind. Wirksam gegen Infektionen der unteren und oberen Atemwege, Entzündungen der Weichteile und der Haut.
Dazu gehören auch Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin und einige andere. In klinischen Studien wurden jedoch deren Toxizität und folglich eine Vielzahl von Nebenwirkungen festgestellt. Daher wurden diese Namen vom Markt genommen und werden heute nicht mehr in der medizinischen Praxis verwendet.

Geschichte der Schöpfung

Der Weg zu modernen hochwirksamen Medikamenten der Klasse der Fluorchinolone war ziemlich lang.

Alles begann im Jahr 1962, als Nalidixinsäure zufällig aus Chloroquin (einem Malariamittel) gewonnen wurde.

Als Ergebnis der Tests zeigte diese Verbindung eine moderate Bioaktivität gegen gramnegative Bakterien.

Die Resorption aus dem Verdauungstrakt war ebenfalls gering, so dass Nalidixinsäure nicht zur Behandlung von systemischen Infektionen eingesetzt werden konnte. Das Medikament erreichte jedoch im Stadium der Ausscheidung aus dem Körper hohe Konzentrationen, wodurch es zur Behandlung des Urogenitalbereichs und einiger Infektionskrankheiten des Darms verwendet wurde. Säure wurde in der Klinik nicht verbreitet eingesetzt, da pathogene Mikroorganismen rasch Resistenzen entwickelten.

Nalidixicum, etwas später Pimemidinsäure und Oxolinsäure erhalten, sowie auf ihnen basierende Arzneimittel (Rosoxacin, Tsinoksatsin und andere) - Chinolon-Antibiotika. Ihre geringe Wirksamkeit führte dazu, dass Wissenschaftler weiter forschten und effektivere Optionen entwickelten. Als Ergebnis zahlreicher Experimente im Jahr 1978 wurde Norfloxacin durch Anhängen eines Fluoratoms an das Chinolonmolekül synthetisiert. Seine hohe bakterizide Aktivität und Bioverfügbarkeit ermöglichten ein breiteres Anwendungsspektrum. Wissenschaftler sind ernsthaft an den Perspektiven von Fluorchinolonen und deren Verbesserung interessiert.

Seit Anfang der 80er Jahre wurden viele Medikamente erhalten, von denen 30 klinische Prüfungen bestanden haben und 12 in der medizinischen Praxis weit verbreitet sind.

Anwendung nach Bereich der Medizin

Die geringe antimikrobielle Aktivität und das zu enge Wirkungsspektrum von Medikamenten der ersten Generation haben die Verwendung von Fluorchinolonen seit langem auf ausschließlich urologische und intestinale bakterielle Infektionen beschränkt.

Spätere Entwicklungen haben es jedoch ermöglicht, hochwirksame Arzneimittel zu erhalten, die heute mit antibakteriellen Penicillin-Arzneimitteln und Makroliden konkurrieren. Moderne fluorierte Atemwegsformeln haben in verschiedenen Bereichen der Medizin ihren Platz gefunden:

Gastroenterologie

Entzündungen des unteren Darms, die durch Enterobakterien verursacht wurden, wurden ziemlich erfolgreich mit Nevigramone behandelt.

Mit der Entwicklung fortschrittlicherer Medikamente dieser Gruppe, die gegen die meisten Bazillen wirksam sind, wurde der Anwendungsbereich erweitert.

Venerologie und Gynäkologie

Die Aktivität von antimikrobiellen Fluorchinolon-Tabletten bei der Bekämpfung vieler (insbesondere atypischer) Pathogene verursacht eine erfolgreiche Chemotherapie sexuell übertragbarer Infektionen (wie Mykoplasmose, Chlamydien) sowie Gonorrhoe.

Bakterielle Vaginose bei Frauen, die durch Penicillin-resistente Stämme hervorgerufen wird, spricht auch gut auf eine systemische und lokale Behandlung an.

Dermatologie

Entzündungen und die Integrität der Epidermis, die durch Staphylokokken und Mykobakterien verursacht werden, werden mit Medikamenten der entsprechenden Klasse (Sparfloxacin) behandelt.

Sie werden sowohl systemisch (Tabletten, Injektionen) als auch lokal verwendet.

HNO-Heilkunde

Die chemischen Präparate der dritten Generation, die gegen die große Mehrheit der pathogenen Bazillen hochwirksam sind, werden häufig zur Behandlung von HNO-Organen eingesetzt. Die Entzündung der Nasennebenhöhlen (Sinusitis) wird durch Levofloxacin und seine Analoga schnell gestoppt.

Wenn die Krankheit durch Mikroorganismenstämme verursacht wird, die gegen die meisten Fluorchinolone resistent sind, empfiehlt es sich, Moxy- oder Hemifloxacin zu verwenden.

Augenheilkunde

Seit geraumer Zeit ist es Wissenschaftlern nicht gelungen, stabile chemische Verbindungen zu erhalten, die zur Herstellung flüssiger Dosierungsformen geeignet sind. Dies machte es schwierig, Fluorchinolone als topische Medikamente einzusetzen. Durch die weitere Verbesserung der Formeln konnten jedoch Salben und Augentropfen erhalten werden.

Lomefloxacin, Levofloxacin und Moxifloxacin sind angezeigt zur Behandlung von Konjunktivitis, Keratitis, postoperativen Entzündungsprozessen und zur Vorbeugung von letzteren.

Pulmonologie

Fluorchinolon-Tabletten und andere Dosierungsformen, die als Atmungsorgane bezeichnet werden, sind eine ausgezeichnete Linderung von Entzündungen der unteren und oberen Atemwege, die durch Pneumokokken verursacht werden. Bei einer Infektion mit Macrolid- und Penicillin-resistenten Stämmen werden üblicherweise Gemifloxacin und Moxifloxacin verschrieben. Sie zeichnen sich durch geringe Toxizität aus und sind gut verträglich. Bei der komplexen Chemotherapie der Tuberkulose werden Lomefloxacin und Sparfloxacin erfolgreich eingesetzt. Letzteres verursacht jedoch häufiger negative Auswirkungen (Photodermatitis).

Urologie und Nephrologie

Fluorchinolone sind die Mittel der Wahl bei der Bekämpfung von Infektionskrankheiten des Harnsystems. Sie bewältigen effektiv sowohl grampositive als auch gramnegative Erreger, einschließlich derer, die gegen andere Gruppen antibakterieller Mittel resistent sind.

Im Gegensatz zu Chinol-Antibiotika sind Arzneimittel 2 und nachfolgende Generationen für die Nieren nicht toxisch. Da die Nebenwirkungen mild sind, werden Ciprofloxacin, Norfloxacin, Lomefloxacin, Ofloxacin und Levofloxacin von den Patienten gut vertragen. In Form von Tabletten und Injektionslösungen ernannt.

Therapie

Wie alle antibakteriellen Wirkstoffe erfordern chemische Präparate dieser Gruppe eine sorgfältige Verwendung unter ärztlicher Aufsicht. Sie können nur von einem Spezialisten zugewiesen werden, der die Dosis und die Dauer des Verabreichungsverlaufs korrekt berechnen kann. Unabhängigkeit bei der Auswahl und Stornierung ist hier nicht erlaubt.

Hinweise

Ein positives Ergebnis der Antibiotika-Therapie hängt weitgehend von der korrekten Identifizierung des Erregers ab. Fluorchinolone sind gegen folgende pathogene Mikroflora hochaktiv:

  • Gramnegativ - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, Chlamydia, Anthrax-Erreger, Pseudomonas aeruginosa und andere.
  • Grampositiv - Streptokokken, Clostridien, Legionellen und andere.
  • Mykobakterien, einschließlich tuberkulöser Bazillen.

Diese vielfältige antibakterielle Wirkung trägt zu einer breiten Anwendung in verschiedenen Bereichen der Medizin bei. Fluorchinolon-Medikamente behandeln erfolgreich Infektionen im Urogenitalbereich, sexuell übertragbare Krankheiten, Lungenentzündung (einschließlich atypische), Exazerbationen chronischer Bronchitis, Nasennebenhöhlenentzündung, Augenerkrankungen der bakteriellen Genese, Osteomyelitis, Enterocolitis, tiefe Hautschäden, begleitet von Inhalationen.

Die Liste der Krankheiten, die mit Fluorchinolonen behandelt werden können, ist sehr umfangreich. Darüber hinaus sind diese Arzneimittel bei Ineffektivität von Penicillin und Makroliden sowie bei schweren Formen des Auslaufens optimal.

Gegenanzeigen

Damit die Antibiotika-Therapie ausschließlich Vorteile bringt, müssen die Kontraindikationen dieser Gruppe von chemischen Zubereitungen berücksichtigt werden. Nalidixin- und Oxolinsäuren sind für die Nieren toxisch und daher für Personen mit Niereninsuffizienz verboten. Bei modernen Medikamenten gibt es auch einige strenge Einschränkungen.

Die Fluorchinolon-Antibiotika-Reihe hat eine teratogene Wirkung (verursacht Mutationen und Defekte der intrauterinen Entwicklung) und ist daher während der Schwangerschaft verboten. Während der Stillzeit können Schwellungen von Fontanellen und Hydrocephalus beim Neugeborenen hervorgerufen werden.

Bei Kleinkindern und Kindern mittleren Alters verlangsamt sich das Knochenwachstum unter dem Einfluss dieser Chemikalien, so dass sie nur als letzter Ausweg verschrieben werden können (wenn der therapeutische Nutzen den möglichen Schaden übersteigt). Ältere Menschen haben ein erhöhtes Risiko für Sehnenrupturen. Darüber hinaus wird die Verwendung dieser antimikrobiellen Tablettengruppe bei einem diagnostizierten Krampfsyndrom nicht empfohlen.

Um Ihren Körper nicht irreparabel zu schädigen, sollten Sie sich strikt an die ärztlichen Vorschriften halten und dürfen sich niemals selbst behandeln.

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Fluorchinolon-Antibiotika

Fluorchinolone sind ein Antibiotikum des breiten Spektrums. Gramnegative, grampositive und atypische Mikroflora zeigt eine Empfindlichkeit gegenüber Antibiotika enthaltenden Arzneimitteln aus der Liste der Fluorchinolone.

Fluorchinolon-Gruppe

Fluorchinolone sind eine Gruppe antibakterieller Wirkstoffe, die durch Fluorierung (Hinzufügen von Fluoratomen) des Chinolonmoleküls - Oxolinsäuren, Nalidixinsäuren, Pipemidovoysäuren - erhalten werden. Antibiotika traten in den 80er Jahren des letzten Jahrhunderts in die ärztliche Praxis ein.

Fluorchinolone wirken bakterizid und inhibieren die Aktivität mehrerer bakterieller Enzyme, die für die Vermehrung von Infektionserregern notwendig sind.

Antibiotika bleiben lange Zeit nach der Einführung in das Blut oder nach der Einnahme aktiv. Auf diese Weise können Sie das Medikament ein- oder zweimal täglich anwenden.

Ein breites Spektrum an antimikrobieller Aktivität und ausgeprägten bakteriziden Eigenschaften ermöglicht die Verwendung von Fluorchinolonen als Monotherapie, ohne dass antimikrobielle Wirkstoffe anderer Klassen vorgeschrieben werden.

Die Bioverfügbarkeit von Antibiotika beträgt 80 - 100%. Essen verringert die Bioverfügbarkeit von Medikamenten in Tabletten nicht, obwohl es die Aufnahme von Medikamenten verlangsamt.

Klassifizierung

Fluorchinolone sind Derivate von Chinolonen. Bei der Klassifizierung der antimikrobiellen Mittel werden Chinolone / Fluorchinolone als Chinolone als erste Generation betrachtet.

Bei der Einstufung von Chinolonen / Fluorchinolonen gruppieren sich die Mittel als Arzneimittel:

  • 1 Generationen - Chinolone (Palin, Negram, Nevigremon-Präparate);
  • 2 Generationen - Ofloxacin, Pefloxacin, Norfloxacin, Lomefloxacin, Ciprofloxacin;
  • 3 Generationen - Levofloxacin, Sparfloxacin, Hemifloxacin;
  • 4 Generationen - Moxifloxacin.

Antibiotika-Verwendung

Fluorchinolone sind wirksam gegen Krankheitserreger von Infektionskrankheiten:

  • Atmungsorgane - untere, obere Atemwege;
  • Haut, Bindegewebe;
  • Urogenitalsystem;
  • Verdauungsorgane;
  • Knochen, Gelenke;
  • ein Auge;
  • Nervensystem.

Die am stärksten ausgeprägten bakteriziden Eigenschaften in Bezug auf:

  • gramnegative Mikroflora - Salmonellen, Gonococcus, Shigella, Enterobacter, Pseudomonas, Hämophilusbazillen;
  • atypische Mikroflora - Chlamydien, Mykoplasmen, Mykobakterien.

Gegen grampositive Staphylokokken, Streptokokken, Pneumokokken ist die Wirksamkeit bei Arzneimitteln der 2. Generation geringer. Fluorchinolone der Generationen 2, 3 sind gegen Infektionen durch anaerobe Mikroflora nicht wirksam.

3. und 4. Generation hochaktiv gegen Staphylokokken, Pneumokokken, Streptokokken. Neue Fluorchinolone werden respiratorische Fluorchinolone genannt und werden häufig gegen Pneumonie, Bronchitis und HNO-Erkrankungen bei Erwachsenen eingesetzt.

Fluorchinolone 2 Generationen

Die am häufigsten untersuchten und am häufigsten verwendeten Fluorchinolone sind Ofloxacin, Ciprofloxacin und Pefloxacin. Frühe Fluorchinolone werden hauptsächlich gegen Darminfektionen eingesetzt, sie behandeln sexuell übertragbare Krankheiten, Erkrankungen des Harnsystems.

Ciprofloxacin wird vor allem gegen Darminfektionen, eitrige Pyelonephritis, Blasenentzündungen und durch Blaupilz-Bazillus verursachte Infektionen verschrieben. Lesen Sie mehr über diese Antibiotika-Gruppe auf der Seite "Ciprofloxacin".

Ofloxacin

Die pharmazeutische Industrie stellt Ofloxacine in Form von Tabletten, Augensalben und Infusionslösungen her, wodurch sie in der medizinischen Praxis gegen Krankheiten verschiedener Organsysteme eingesetzt werden können.

Die Liste der Ofloxacine - Antibiotika der zweiten Generation der Fluorchinolon-Gruppe umfasst Arzneimittel mit folgenden Namen:

Arzneimittel, die Ofloxacin enthalten, behandeln Infektionen, die durch atypische Mikroflora, Tuberkulose, Gonorrhoe, Prostatitis verursacht werden.

Ofloxacine werden in Form von Augensalben und zur Behandlung von Augenerkrankungen eingesetzt. Ofloxacin Augensalbe wird Kindern ab einem Jahr verschrieben.

Obloxacin-Injektionen sind jedoch gemäß den Anweisungen erst ab dem 18. Lebensjahr zulässig.

Pefloxacin

Die Liste der Pefloxacine enthält Arzneimittel:

  • Pefloxacin-AKOS - in Form von Tabletten, Konzentrat zur Injektion;
  • Perty;
  • Unicpef;
  • Pelox;
  • Abaktal.

Pefloxacine werden angewendet gegen:

  • Cholezystitis;
  • Adnexitis;
  • Peritonitis;
  • Prostatitis;
  • HNO-Erkrankungen - Otitis, Sinusitis, Pharyngitis, Tonsillitis.

Pefloxacin-AKOS wird gegen Infektionen verordnet, die durch gramnegative Aeroben verursacht werden - E. coli, Klebsiella, hämophiler Bacillus, Helicobacter pylori.

Grampositive aerobe Mikroorganismen - Staphylokokken, Streptokokken und intrazelluläre Parasiten, zu denen Legionellen, Mykoplasmen und Chlamydien gehören, sind ebenfalls empfindlich gegen das Antibiotikum.

Pefloxacine sind in Form von Tabletten und Injektionslösungen erhältlich. Daher können sie in der Stufentherapie eingesetzt werden, angefangen mit intravenösen Injektionen bis hin zur Einnahme von Pillen.

Lomefloxacine

Lomefloxacine umfassen:

  • Lomefloks;
  • Maksakvin;
  • Lomefloxacinhydrochlorid;
  • Xenaquin;
  • Lomacin

Lomefloxacine werden zur Anwendung bei Infektionen der Nieren, der Blase, der Harnleiter und der Gallenwege empfohlen. Sie sind wirksam bei eitrigen Hautinfektionen, entzündeten Verbrennungen und offenen Wunden.

Bei der geringen Verträglichkeit von Rifampicin - dem Hauptantibiotikum, das den Tuberkelbazillus abtötet - werden Lomefloxacine bei der Behandlung von Tuberkulose zusammen mit Isoniazid, Ethambutol, Pyrazinamid und Streptomycin verwendet.

Norfloxacin

Die Gruppe der Norfloxacine umfasst Medikamente:

Norfloxacine behandeln hauptsächlich Harnwegsinfektionen und Darminfektionen, da sich in diesen Organen Medikamente in therapeutischen Konzentrationen anreichern.

Antibiotika dieser Gruppe werden gegen Prostatitis, Urethritis, Salmonellose, Shigellose eingesetzt. In Form von Augentropfen wird ein Antibiotikum gegen Blepharitis, Keratitis und Konjunktivitis verschrieben.

Da Normaks norfloxacin ear tropft, wird es für Kinder mit Otitis ab 12 Jahren verschrieben.

Die dritte Generation der Fluorchinolone

Fluorchinolon-Antibiotika der 3. Generation haben praktische Anwendung gegen Folgendes gefunden:

  • Krankheiten, die durch Pseudomonas aeruginosa verursacht werden;
  • Erkrankungen der Atemwege.

Tavanic, Avelox verschrieben bei chronischer Bronchitis, schwerer Lungenentzündung. In Bezug auf die Wirksamkeit sind diese Antibiotika der Behandlung mit Cephalosporinen der dritten Generation in Kombination mit Makroliden nicht unterlegen.

Neue Fluorchinolone wirken gegen sexuell übertragbare Infektionen wie Gonorrhoe, Chlamydien.

Levofloxacine

Behandlungen, die Levofloxacin enthalten, umfassen:

Zubereitungen aus dieser Liste werden für leichte und mittelschwere Infektionen der Atemwege, Harnwege und Prostatitis verschrieben.

Antibiotika werden auch zur Behandlung von Magengeschwüren eingesetzt, wenn sie als Folge einer Infektion mit dem Bakterium Helicobacter pylori auftreten.

Levofloxacin wird zusammen mit Amoxicillin und Omeprazol oder seinem Äquivalent für Geschwüre verschrieben. Wenn Sie allergisch gegen Penicilline sind, wird Amoxicillin durch Tinidazol ersetzt.

Sparfloxacin

Die Liste der Sparfloxacine wird durch eine Droge in Sparflo-Tabletten dargestellt. Die Produktion von Respara und Sparbact, die zuvor eingesetzt wurden, wurde eingestellt.

Sparflo bei Erwachsenen nach 18 Jahren mit Erkrankungen verschrieben:

  • COPD;
  • Pneumonie;
  • Bauchinfektionen;
  • Otitis, Sinusitis, verursacht durch, einschließlich pyocyanic stick, Staphylococcus;
  • Infektionen der Haut;
  • Osteomyelitis;
  • Lepra;
  • Tuberkulose

Sparfloxacin ist am wirksamsten bei Hautkrankheiten, die durch Staphylokokkeninfektionen und Mykobakterien verursacht werden.

Hemifloxacin

Hemifloxacine umfassen das Medikament Fitiv. Bei Pneumonie, chronischer Bronchitis und akuter Sinusitis bei Erwachsenen wird ein Antibiotikum verordnet.

Kinderpillen Faktiv verboten bis 18 Jahre. Bei der Einnahme von Pillen sind neben den üblichen Nebenwirkungen von Fluorchinolonen folgende Nebenwirkungen möglich:

  • Sehnenschäden, insbesondere im Alter;
  • Arrhythmie, wenn der Patient eine EKG-Abnormalität in Form eines verlängerten QT-Intervalls aufweist.

Das Aktivitätsspektrum von Hemifloxacin wird im Vergleich zu anderen Fluorchinolonen durch Aktivität gegen Streptokokken erweitert, die gegen Penicilline, Cephalosporine und Makrolide resistent sind.

Das Medikament wird einmal täglich verordnet, die Therapie der Lungenentzündung dauert 7 bis 14 Tage. Die Behandlungsdauer bei chronischer Bronchitis oder akuter Sinusitis beträgt 5 Tage

Die vierte Generation der Fluorchinolone

Zubereitungen, die Moxifloxacin als Wirkstoff enthalten:

Moxifloxacine sind in Tablettenform und in Form von Lösungen zur intravenösen Verabreichung erhältlich, die sich zur schrittweisen Behandlung von Atemwegsinfektionen eignen.

Antibiotika, die Moxifloxacin enthalten, werden wegen Lungenentzündung behandelt, die durch typische und atypische Mikroflora verursacht wird, einschließlich Hämophilusbazillen, Mykoplasmen, Chlamydien, Klebsiella.

Moxifloxacine werden bei akuten, schweren Erkrankungen gegen Sinusitis, Bronchitis, Peritonitis eingesetzt.

Gegenanzeigen für Antibiotika

Verbotene Fluorchinolone in Pillen und Injektionen:

  • unter 18 Jahre alt;
  • schwangere Frauen;
  • während der Stillzeit;
  • mit Epilepsie, hämolytischer Anämie, Nierenversagen;
  • bei Allergien gegen Fluorchinolone.

Während der Behandlung können Sie kein Auto fahren und mit sich bewegenden Maschinen arbeiten. Antibiotika können die Konzentrationsfähigkeit verringern und die Reaktionsgeschwindigkeit verlangsamen.

Bei der Behandlung von Fluorchinolonen steigt bei allen Patienten das Risiko eines Sehnenrisses. In einer speziellen Risikogruppe:

  • Menschen über 60;
  • Frauen
  • Personen, die Glukokortikoide einnehmen;
  • Patienten mit rheumatoider Arthritis;
  • Patienten nach Niere, Herz, Lungentransplantation.

Um die Möglichkeit einer Sehnenruptur auszuschließen, ist es bei der Einnahme von Antibiotika erforderlich, jegliche körperliche Aktivität zu reduzieren.

Nebenwirkungen von Fluorchinolonen

Die häufigsten Beschwerden bei der Verwendung von Fluorchinolonen sind mit einer Verletzung des Verdauungssystems verbunden. Ein Patient kann erfahren:

  • Übelkeit;
  • Sodbrennen;
  • verärgert Hocker;
  • Appetitlosigkeit;
  • Erbrechen;
  • Magenschmerzen.

Eine Nebenwirkung der Einnahme von Antibiotika kann die Niederlage von Knorpel und Sehnen sein. Diese Nebenwirkung tritt häufiger bei älteren Menschen auf, tritt jedoch manchmal in jungen Jahren auf.

Mögliche Reaktionen des Nervensystems, manifestiert sich:

  • Schwindel;
  • Schlafstörung;
  • Kopfschmerzen;
  • selten bei Krämpfen.

Während der Behandlung ist es erforderlich, die Sonneneinstrahlung zu begrenzen, da sich unter der Einwirkung von ultravioletter Strahlung eine Photodermatitis-Hauterkrankung entwickeln kann.

Manchmal besteht eine erhöhte Toxizität von Fluorchinolonen für die Leber. Anzeichen von Leberschäden manifestieren sich:

  • am häufigsten - hohe Aktivität von Leberenzymen von Transaminasen, die asymptomatisch sind;
  • seltener cholestatischer Gelbsucht, Hepatitis;
  • selten - Lebernekrose.

Längerer Einsatz von Fluorchinolonen kann zu Pilzinfektionen (Candidiasis) der Schleimhäute, membranöse Kolitis - akute Entzündung des Dickdarms führen.

Änderungen im Gesamtblutbild sind möglich. Abweichungen sind die folgende Liste von Krankheiten:

  • hämolytische Anämie;
  • eine Abnahme der Anzahl der Leukozyten;
  • verminderte Thrombozytenzahl;
  • Agranulozytose.

Merkmale der Behandlung mit Fluorchinolonen

Bei der Behandlung von Erkrankungen des Harnsystems haben sich Ciprofloxacine, Levofloxacine, Ofloxacine, Norfloxacine bewährt.

Vertreter der zweiten Generation von Fluorchinolonen werden erfolgreich zur Behandlung von chronischer Prostatitis eingesetzt. Abaktal, Zanotsin, verschrieb zweimal täglich 0,4 g, und die Einnahme von Maksakvin nahm nur eine Dosis mit 0,4 g des Wirkstoffs Lomefloxacin pro Tag ein.

Fluorchinolone sind in der Behandlung von Gonorrhoe gut etabliert. Sie werden gleichzeitig mit dem Antibiotikum einer Reihe von Makroliden als komplexe Therapie verschrieben.

Gegen bakterielle Meningitis verwendet Ciprofloxacin, Pefloxacin, Ofloxacin, Levofloxacin. Fluorchinolone werden verschrieben, um Meningitis bei schwerer Otitis, Sinusitis und anderen HNO-Erkrankungen zu verhindern.

Fluorchinolon-Medikamente werden für Penicillin-resistente Antibiotika und eine unwirksame Therapie mit Makroliden und Cephalosporinen verschrieben. Die Mittel der Wahl für die Resistenz pathogener Mikroflora gegen antimikrobielle Mittel anderer Klassen sind Hemifloxacin und Moxifloxacin.

Aktuelle Vorbereitungen

Zur Behandlung von Augen werden flüssige Fluorchinolone in Form von Tropfen verwendet. Präparate zur äußerlichen Anwendung werden von der pharmazeutischen Industrie zur Behandlung von Kindern und Erwachsenen hergestellt.

Augentropfen haben eine unterschiedliche Konzentration des Wirkstoffs, die sein kann:

  • Levofloxacini - Sinnicef ​​Tropfen, Oftakviks, L-Optik;
  • Moxifloxacin - Vigamox, Maxiflox;
  • Lomefloxacin - Lofox.

Otitis wird mit Ohrentropfen behandelt, die Ofloxacin - Uniflox, Danzil - für beide Ohren und Augen enthalten.

Hautinfektionen werden mit Salben behandelt, die Ofloxacin enthalten - Salben Floxal, Ofloxacin, des kombinierten Arzneimittels Oflomelid.

Oflomelid enthält neben dem Antibiotikum das Anästhetikum Lidocain und ein Mittel zur Beschleunigung der Gewebereparatur. Dies ermöglicht den wirksamen Einsatz von Oflomelid bei tiefen Verbrennungen, trophischen Geschwüren, Dekubitus und Fisteln bei Erwachsenen.

Wie man Antibiotika in Pillen einnimmt

Die Aufnahme von Fluorchinolon-Tabletten kann nicht mit Zubereitungen aus Eisen, Wismut und Zink kombiniert werden.

Während des Tages müssen Sie ausreichend Flüssigkeit einnehmen, mindestens 1, 2 Liter. Waschen Sie die Antibiotika-Pille mit einem ganzen Glas Wasser ab.

Das Behandlungsschema muss streng befolgt werden. Wenn Sie jedoch versehentlich das Medikament überspringen, können Sie die Dosis nicht verdoppeln.

Während des gesamten Behandlungsverlaufs und 3 Tage nach der letzten Dosis des Arzneimittels ist es nicht möglich, sich zu sonnen. Das Auftreten von Anzeichen, die auf mögliche Nebenwirkungen hinweisen, dient als Grundlage für den Abzug des Arzneimittels und einen Arztbesuch.

Behandlung von Kindern

Fluorchinolon-haltige Arzneimittel sind für die Behandlung von Kindern verboten, weil

  • Krampfsyndrom;
  • Verlangsamung des Knochenwachstums;
  • negative Auswirkungen von Medikamenten auf Knorpel, Bänder, Sehnen.

Bei besonders schweren Infektionen durch Pusillar Pylori und bei Mukoviszidose kann der Arzt unter ständiger ärztlicher Aufsicht ein Kind mit Fluorchinolonen verschreiben.

Fluorchinolone während der Schwangerschaft und Stillzeit

Fluorchinolone haben eine teratogene Wirkung, d. H. Sie wirken sich negativ auf die Bildung des Fötus aus, weshalb dies während der Schwangerschaft verboten ist. Wenn eine Frau während der Stillzeit Antibiotika dieser Gruppe einnimmt, kann der Säugling einen Frühling haben, der Hydrocephalus prallt.

Nicht nachgewiesen teratogene Wirkungen während der Schwangerschaft gegen Moxifloxacine. Arzneimittel, die Moxifloxacin enthalten, können während der Schwangerschaft unter Aufsicht eines Arztes und unter Berücksichtigung des möglichen Risikos für den Fötus und des Nutzens für die Mutter verwendet werden.

Moxifloxacin dringt jedoch in die Muttermilch ein, wodurch das Stillen vorübergehend unterbrochen wird, wenn ein Antibiotikum eingenommen wird.

Was sind die Eigenschaften von Fluorchinolon-Antibiotika?

In modernen Arzneimitteln gehören Fluorchinolon-Antibiotika zu einer unabhängigen Gruppe von Arzneimitteln, die durch chemische Synthese erhalten werden und ein breites Wirkungsspektrum besitzen. Sie zeichnen sich durch hohe pharmakokinetische Eigenschaften und eine hervorragende Fähigkeit aus, in Zellen und Gewebe einschließlich der Membranen von Bakterien und Makroorganismen einzudringen.

Derzeit sind alle Fluorchinolone in 4 Hauptgruppen unterteilt, die ihre Eigenschaften und Eigenschaften bestimmen.

Drogengruppen

Die Reihenfolge der Entwicklung neuer Medikamente ist die Grundlage für die Einteilung in Gruppen. So sind die Fluorchinolone der 1., 2., 3. und 4. Generation bekannt.

Die ersten Medikamente wurden in den 60er Jahren des letzten Jahrhunderts entwickelt. Nalidixinsäure (Wirkstoff) von Antibiotika und ihren Bestandteilen (Oxolin und Pimemidinsäure) zeigte gute Ergebnisse bei der Bekämpfung von Bakterien, die unkomplizierte Pathologien des Harntrakts und des Darms verursachen (Dysenterie, Enterokolitis).

Die erste Generation umfasst die folgenden Medikamente: Negram, Nevigremon - Medikamente auf der Basis von Nalidixinsäure. Sie wirken sich negativ auf folgende Arten von Bakterien aus: Proteus, Salmonella, Shigella, Klebsiella.

Trotz der hohen Effizienz zeichnen sich diese Produkte durch reduzierte Biopermeabilität und eine Vielzahl von Nebenwirkungen aus. So haben zahlreiche Studien eine hundertprozentige Resistenz gegen die Auswirkungen von Antibiotika gegen Bakterien wie grampositive Kokken, Anaerobier und Pseudomonas aeruginosa gezeigt.

Da Antibiotika dieser Gruppe jedoch als vielversprechende Richtung erkannt wurden, hörte die Erforschung und Entwicklung neuer Arzneimittel nicht auf. 20 Jahre nach dem Auftreten von Nalidixinsäure wurden antimikrobielle Fluorchinolonmittel, Inhibitoren der DNA-Gyrase, synthetisiert.

Medikamente der zweiten Generation

Grundsätzlich neue Substanzen wurden durch die Einführung von Fluoratomen in Chinolinmoleküle erhalten. Aufgrund dieser Verbindung erhielten sie ihren Namen - Fluorchinolone. Die bakterizide Wirksamkeit und die Eigenschaften des Arzneimittels hängen vollständig von der Anzahl der Fluoratome (eines oder mehrerer) und ihrer Position in verschiedenen Positionen der Chinolinatome ab.

Fluorchinolone der zweiten Generation zeigten eine Reihe von Vorteilen gegenüber reinen Chinolonen.

Ein Durchbruch in der pharmazeutischen Industrie war die Fähigkeit von Medikamenten, folgende Arten von Bakterien umfassend zu beeinflussen:

  • gramnegative Kokken und Stäbchen (Salmonellen, Proteus, Shigella, Enterobacter, Kerbzähne, Citrobacter, Meningokokken, Gonokokken usw.);
  • grampositive Bazillen (Corynebacterium, Listeria, Anthrax-Pathogene);
  • Staphylococcus;
  • Legionellen;
  • in einigen Fällen Tuberkelbazillus.

Die Fluorchinolone der zweiten Generation umfassen:

  1. Ciprofloxacin (Tsiprinol und Tsiprobay) nannte den Goldstandard in dieser Gruppe von Medikamenten. Das Medikament wird häufig zur Behandlung von Infektionen der unteren Atemwege (nosokomiale Pneumonie und chronische Bronchitis), des Harnsystems und des Darms (Salmonellose, Shigellose) eingesetzt. Zu den Pathologien, die mit Hilfe dieses Medikaments geheilt werden sollen, gehören auch Infektionskrankheiten wie Prostatitis, Sepsis, Tuberkulose, Gonorrhoe, Anthrax.
  2. Norfloxacin (Nolitsin), das die maximale Wirkstoffkonzentration im Harnsystem und im Gastrointestinaltrakt bewirkt. Indikationen für die Anwendung sind Infektionen des Urogenitalsystems und des Darms, Prostatitis, Gonorrhoe.
  3. Ofloxacin (Tarivid, Ofloksin) ist das wirksamste Mittel unter den Fluorchinolonen der zweiten Generation in Bezug auf Chlamydien und Pneumokokken. Die Wirkung auf anaerobe Bakterien ist etwas schlechter. Zur Heilung von Infektionen der unteren Atemwege und Harnwege, der Prostata, Darmerkrankungen, Gonorrhoe, Tuberkulose, schweren Infektionsläsionen der Beckenorgane, Haut, Gelenke, Knochen und Weichteile eingesetzt.
  4. Pefloxacin (Abactal) ist etwas weniger wirksam als die oben genannten Präparate, dringt aber besser in die biologischen Membranen von Bakterien ein als andere. Es wird für die gleichen Erkrankungen wie andere Fluorchinolon-Antibiotika verwendet, einschließlich der sekundären bakteriellen Meningitis.
  5. Lomefloxacin (Maksakvin) wirkt nicht auf anaerobe Infektionen und zeigt schlechte Ergebnisse bei der Interaktion mit Pneumokokken, unterscheidet sich jedoch in der Bioverfügbarkeit von 100%. In Russland wird es zur Behandlung von chronischer Bronchitis, Harnwegsinfektionen und Tuberkulose (in Kombinationstherapie) eingesetzt.

Fluorchinolon-Medikamente haben führende Positionen bei der Heilung von durch bakterielle Infektionen verursachten Krankheiten eingenommen. Ihre Hauptvorteile bis heute sind:

  • hohe Bioaktivität;
  • ein einzigartiger Wirkmechanismus, der zu diesem Zweck nicht von mehr als einem Medikament verwendet wird;
  • ausgezeichnete Durchdringung von Bakterien durch die Membranen und die Fähigkeit, in der Zelle schützende Substanzen zu bilden, die in der Nähe von Seren liegen;
  • gute Patiententoleranz.

Vorbereitungen der dritten und vierten Generation

Trotz der Tatsache, dass das Hauptziel der Entwicklung darauf abzielte, das Spektrum der Antibiotika dieser Gruppe zu erweitern und die Löslichkeit von Verbindungen zu erhöhen, die auf besonders gefährliche Makroorganismen (einschließlich Anaerobier) wirken, wurde durch die Bildung von Chinolonen der zweiten Generation erreicht. Bald erschienen Drogen der dritten und vierten Generation.

Die dritte Generation von Fluorchinolonen sollte das Medikament Levofloxacin (Tavanic) enthalten, das das levorotatorische Isomer von Ofloxacin ist. In der Pharmakologie wird es als respiratorisches Chinolon definiert, das sich von seinen Vorgängern durch eine höhere Aktivität gegen Pneumokokken (einschließlich Penicillin-resistenter Stämme) unterscheidet. Die Bioverfügbarkeit des Arzneimittels beträgt 100%.

Levofloxacin wird zur Anwendung bei infektiösen Läsionen der oberen (akuten Sinusitis) und unteren Atemwege (Lungenentzündung, chronische Bronchitis) sowie bei Entzündungen des Harnsystems, der Haut und der Weichteile empfohlen. Wirksam bei der Behandlung von Anthrax.

Das Medikament der vierten Generation ist Moxifloxacin (Avelox), das eine wirksamere Wirkung auf Pneumokokken (einschließlich Resistenzen gegen Macrolide und Penicilline) und atypische pathogene Mikroorganismen (Mycoplasma, Chlamydien usw.) hat.

Im Gegensatz zu fast allen Medikamenten dieser Gruppe bekämpft es erfolgreich nicht-sporogene anaerobe Bakterien. Gleichzeitig ist es jedoch weniger wirksam gegen Pseudomonas aeruginosa und gramnegative Bakterien der Darmreihe. Indikationen für den Einsatz von Medikamenten sind akute Sinusitis, Lungenentzündung, chronische Bronchitis, Infektionen von Weichteilen und Haut.

Arzneimittel, sowohl der ersten als auch der nachfolgenden Generation, weisen Merkmale der chemischen Struktur und der physikalischen Eigenschaften auf, was die Herstellung von Arzneimitteln in einer Injektionsform ernsthaft erschwert. Bislang ist es nicht möglich, ausreichend stabile Lösungen für die intravenöse Verabreichung zu erhalten. Dies ist genau das, was die Tatsache bestimmt, dass fast alle Namen von Fluorchinolonen nur in Form von Tabletten zum oralen Gebrauch verfügbar sind.

Sie bieten die Möglichkeit, neue Medikamente zu entwickeln. So werden heute Dosierungsformen für den lokalen Gebrauch hergestellt, bei denen Fluorchinolone in Form von Ohr- oder Augentropfen und Salben präsentiert werden.

Laut Forschern in allen Ländern liegt die Zukunft aller antibakteriellen Pharmazeutika hinter Fluorchinolonen.

Fluorchinolon-Antibiotika: Name der Droge, Verwendung

Fluorchinolone - Arzneimittel gehören zur Gruppe der Chinolone und haben antibakterielle Eigenschaften. Sie werden in der klinischen Praxis der Pulmonologie, Hals-Nasen-Ohrenheilkunde, Urologie, Nephrologie, Dermatologie und Augenheilkunde eingesetzt. Die Anwendungsbreite bedingt durch das Wirkungsspektrum die Wirksamkeit dieser Medikamente. Gleichzeitig haben sie eine Reihe negativer Einflüsse. Die rechtzeitige Verschreibung von Antibiotika unter Beachtung der Indikationen und in angemessenen Dosierungen unter Berücksichtigung der Gegenanzeigen gewährleistet die Wirksamkeit sowie die Sicherheit der Therapie.

Ansätze zur Systematisierung

Die Liste der Medikamente verschiedener Fluorchinolone und Chinolone umfasst etwa 4 Dutzend Werkzeuge. Sie sind durch die Anwesenheit oder Abwesenheit eines Fluoratoms, durch die Menge davon im Molekül (Monofluorchinolone, Difluochinolone) durch das bevorzugte Wirkungsspektrum (gramnegativ, anaerob), die Einsatzgebiete (Atmungsorgane) getrennt.

Das vollständigste Bild ist in der Klassifizierung von Chinolonen in verschiedene Generationen enthalten. Dieser Ansatz ist in der Praxis üblich.

Allgemeine Chinolonklassifizierung:

  • 1. Generation (nicht fluoriert): Nalidixinsäure, Oxolinsäure;
  • 2. Generation (gramnegativ): Ciprofloxacin, Norfloxacin, Ofloxacin, Lomefloxacin;
  • 3. Generation (Atmungsorgane): Levofloxacin, Sparfloxacin, Gatifloxacin;
  • 4. Generation (respiratorisch und anti-anaerob): Moxifloxacin, Hemifloxacin.

Unterschiede in den chemischen Eigenschaften, dem Spektrum der Pathogene, in Wechselwirkung mit dem Körper des Patienten bestimmen den Ort jedes Medikaments in der Therapie.

Pharmakologische Merkmale

Wirkungsmechanismus von Medikamenten aufgrund der Wirkung auf bakterielle Enzyme, die an der Bildung von DNA und RNA beteiligt sind. Das Ergebnis ist eine irreversible Unterbrechung der Synthese von Proteinmolekülen der Mikrobenzelle. Seine Lebensfähigkeit nimmt ab, die Aktivität toxischer und enzymatischer Strukturen nimmt ab, die Wahrscheinlichkeit, dass eine Bakterienzelle von Phagozyten (einem Element des menschlichen Abwehrsystems) eingefangen wird, steigt.

Fluorchinolone hemmen die bakterielle Zellteilung

Vertreter aller Gruppen von Fluorchinolonen wirken sich auf die aktive Bakterienzelle aus und können auch jede Phase ihres Lebenszyklus stören. Sie wirken auf wachsende Mikroorganismen, auf ruhende Zellen, wenn die meisten Medikamente unwirksam sind.

Die therapeutische Wirkung von Fluorchinolonen beruht auf:

  • bakterizide Wirkung;
  • Eindringen in die Bakterienzelle;
  • Fortsetzung der antimikrobiellen Wirkung nach Beendigung des Kontakts mit dem Wirkstoffmolekül;
  • die Bildung hoher Konzentrationen in den Geweben und Organen des Patienten;
  • verlängerte Entfernung des Medikaments aus dem Körper.

Nalidixinsäure ist das erste Chinolon. Die zweite Droge war Oxolinsäure, die dreimal so stark aktiv war wie ihr Vorgänger. Nach der Schaffung der Fluorchinolone der zweiten Generation (Ciprofloxacin, Norfloxacin) wird dieses Tool jedoch praktisch nicht verwendet.

Von Chinolonen wird derzeit nur Nalidixinsäure (Nevigramon) verwendet. Es ist für Infektionen des Harnwegs (Pyelitis, Zystitis, Prostatitis, Urethritis), zur Vorbeugung von intraoperativen Komplikationen in den Nieren, Harnleiter, Blase indiziert. Es wird bis zu 4-mal täglich (Pillen) eingenommen.

Fluorchinolone zeigen, wie auch die nächste Generation von Chinolonen, Veränderungen im Spektrum anfälliger Mikroben sowie pharmakokinetische Eigenschaften (Aufnahme, Verteilung und Ausscheidung aus dem Körper).

Allgemeine Vorteile von Fluorchinolonen im Vergleich zu Chinolonen:

  • breite antimikrobielle Wirkung;
  • wirksame Konzentrationen in den inneren Organen bei Verwendung der Tablettenform, unabhängig von der Nahrungsaufnahme;
  • gutes Eindringen in Atmungsorgane, Nieren, Harnwege, HNO-Organe;
  • Um therapeutische Konzentrationen in den betroffenen Geweben aufrechtzuerhalten, genügt es, 1-2 mal pro Tag zu verschreiben.
  • Nebenwirkungen in Form von Störungen der Verdauungsorgane, das Nervensystem tritt seltener auf;
  • bei eingeschränkter Nierenfunktion verwendet, obwohl ihre Ausscheidung bei dieser Pathologie verlangsamt.

Bis heute gibt es vier Generationen von Vertretern dieser Gruppe.

Anwendung in der klinischen Praxis

Medikamente haben eine sehr große Reichweite, die auf die meisten Mikroorganismen wirken. Präparate der 2. Generation betreffen hauptsächlich aerobe gramnegative Bakterien (Salmonella, Shigella, Campylobacter, Gonorrhoe-Erreger), Gram-positive (Staphylococcus aureus, Tuberkulose-Erreger).

Gleichzeitig sind Pneumokokken, opportunistische Erreger (Chlamydien, Legionellen, Mykoplasmen) sowie Anaerobier unempfindlich. Da Pneumokokken der Hauptverursacher von Lungenentzündung sind und häufig die HNO-Organe betreffen, hat der Einsatz dieser Arzneimittel in der Hals-, Nasen-, Ohrenheilkunde und Pulmonologie Einschränkungen.

Norfloxacin (2. Generation) hat ein breites Wirkungsspektrum, erzeugt jedoch nur im Harnsystem hohe therapeutische Konzentrationen. Daher ist sein Anwendungsbereich auf die nephrologische, urologische Pathologie beschränkt.

Respiratorische Fluorchinolone (3. Generation) haben den gleichen Einflussbereich wie Medikamente der vorherigen Gruppe und wirken sich auch auf Pneumokokken einschließlich stabiler Formen auf atypische Mikroben (Chlamydien, Mykoplasmen) aus. Dies machte es möglich, diese Gruppe für die Behandlung der Atmungsorgane (Atmungsorgane) sowie für die allgemeine therapeutische Praxis umfassend einzusetzen.

Fluorchinolone 3 Generationen werden zur Behandlung von Infektionen eingesetzt:

  • Atmungssystem;
  • Nierengewebe;
  • Harnwege;
  • ein Auge;
  • Nasennebenhöhlen;
  • Haut und Fettgewebe.

Fluorchinolone der vierten Generation, der letzten Generation, wirken sich auf die grampositive, gramnegative Flora aus und sind auch wirksam gegen anaerobe Keime, die nicht sporulationsfähig sind. Dies erweitert den Anwendungsbereich und ermöglicht die Anwendung tiefer Hautläsionen bei der Entwicklung von anaeroben Infektionen, Aspirationspneumonien, intraabdominellen Infektionen und Beckeninfektionen.

Der Vorteil moderner Fluorchinolone ist die Möglichkeit, nur dieses Medikament (Monotherapie) zu verwenden.

Sie sind für die gleichen Erkrankungen wie respiratorische Fluorchinolone angezeigt. Gleichzeitig beeinflusst Moskifloksatsin resistente Staphylokokken-Stämme und kann daher zur Behandlung der schwersten im Krankenhaus erworbenen Pneumonie eingesetzt werden.

Ein großer Vorteil einer Reihe dieser Medikamente (Levofloxacin, Pefloxacin) ist die Möglichkeit ihrer Verwendung nicht nur zur oralen Verabreichung, sondern auch zur intravenösen Verabreichung. Dies gewährleistet eine schnelle Abgabe des Arzneimittels an das betroffene Gewebe, was für schwere Patienten von entscheidender Bedeutung sein kann. Es ist auch möglich, die sogenannte Stufentherapie zu verwenden. Wenn nach Erhalt eines positiven Ergebnisses aus dem Infusionsverfahren der Wirkstoff verabreicht wird, werden sie in Tablettenform überführt. Die hohe Verfügbarkeit von Fluorchinolonen bei dieser Verabreichungsmethode gewährleistet die Wirksamkeit und hilft, die negativen Auswirkungen der intravenösen Einführung großer Arzneimittelmengen zu vermeiden.

Nebenwirkungen und Kontraindikationen

Wie alle Medikamente haben Fluorchinolon-Antibiotika eine Reihe von Nebenwirkungen. Sie sind zu unterscheiden von Zustandsänderungen des Patienten, die durch die zugrunde liegende Erkrankung hervorgerufen werden (z. B. vorübergehende Erhöhung der Körpertemperatur) und auf die therapeutische Wirkung der Medikamente hinweisen.

Liste der Nebenwirkungen:

  • Unbehagen, Schmerzen im Magen, Appetitlosigkeit, Sodbrennen, Übelkeit, Erbrechen, Durchfallerkrankungen wie Stuhlgang;
  • Schlafstörungen, Kopfschmerzen, Schwindel, verschwommenes Sehen und Hören, Empfindlichkeitsänderungen, ruckartiges Zucken;
  • Knorpelentzündung, Sehnenrisse;
  • Muskelschmerzen;
  • vorübergehende Entzündung des Nierengewebes, hauptsächlich Interstitium (Nephritis);
  • Änderungen im Elektrokardiogramm, die zu Arrhythmien führen können;
  • Hautausschlag, der von Juckreiz, allergischem Ödem begleitet sein kann;
  • die Entwicklung einer erhöhten Empfindlichkeit gegenüber Sonnenlicht;
  • Verstöße in der Struktur der mikrobiellen Flora des Körpers, die Entwicklung von Pilzinfektionen der Mundschleimhaut, Genitalorgane.

Bei pseudomembranöser Kolitis kommt es auch bei Patienten mit ausgeprägter Dysbakteriose und Darmläsionen extrem selten zu Darmclostridien. Dies ist eine schwere und gefährliche Darmerkrankung. Daher sollten Temperaturänderungen, die nicht durch die zugrunde liegende Erkrankung erklärt werden können, dringend von einem Arzt konsultiert werden, wenn Veränderungen im Stuhl, blutige oder andere Verunreinigungen im Stuhl auftreten.

  • Schwangerschaft jederzeit möglich;
  • Stillzeit;
  • Alter unter 18 Jahren;
  • eine Allergie oder Reaktion auf Chinolon und Fluorchinolon in der Vergangenheit.

Fluorchinolone zur Behandlung von Kindern werden aufgrund des ausgeprägten negativen Einflusses auf das Knorpelgewebe des wachsenden Organismus nicht verwendet.

Bei Bedarf werden diese Medikamente durch Medikamente mit einem ähnlichen Einflussspektrum auf Krankheitserreger ersetzt.

Bei Erkrankungen des Herzens mit einem Risiko für ventrikuläre Arrhythmien sowie bei der Leber- und Nierenpathologie ist eine sorgfältige Überwachung des Zustands dieser Organe erforderlich.

Verschiedene Medikamente haben eine Reihe von möglichen negativen Auswirkungen. Daher sollte die Verwendung dieser Werkzeuge unter strenger Aufsicht eines Arztes erfolgen.

Verwendung von Fluorchinolonen bei Erkrankungen der oberen Atemwege

Bei entzündlichen Erkrankungen der Nasengänge, Oropharynx, Tonsillen, Nasennebenhöhlen und infektiösen Ohren werden Penicillinpräparate, Makrolide, Cephalosporine und Fluorchinolone verwendet. Verwendete Medikamente 3 und 4 Generationen: Levofloxacin, Moxifloxacin, Sparfloxacin. Meistens ist das Mittel dieser Generationen, dass sie Pneumokokken beeinflussen. Es sind diese Streptokokken, die in den meisten Fällen die Erreger sind, entweder allein oder in Verbindung mit anderen Mikroben bei entzündlichen Erkrankungen der oberen Atemwege, des Atmungssystems.

Wird bei akuten und chronischen entzündlichen Prozessen angewendet, die durch Antibiotika verursacht werden, die empfindlich auf Fluorchinolone reagieren.

Am häufigsten in der Therapie verwendet:

  • Erkrankungen der Nasennebenhöhlen;
  • Rhinitis;
  • Rhinosinusitis.

Fluorchinolone werden in Abwesenheit der Wirkung der Behandlung mit Beta-Lactamen (Penicillinen und Cephalosporinen) und Makroliden verwendet.

Daher gehören Medikamente der Fluorchinolon-Gruppe zu den in der modernen antibakteriellen Therapie bei Erwachsenen am häufigsten verwendeten Mitteln. Sorgfältige Untersuchung des Patienten, Ermittlung der Risiken negativer Auswirkungen, die genaueste Auswahl des Arzneimittels unter dem Mikrobenspektrum der Krankheitserreger einer bestimmten Krankheit, die Bestimmung der Methode und der Verabreichungsmethode gewährleistet eine positive Wirkung der Therapie sowie deren Sicherheit.

Liste der Fluorchinolon-Antibiotika

Chinolon / Fluorchinolon-Gruppe - Chinolon-Zubereitungen

Chinolone - eine Gruppe antibakterieller Wirkstoffe, darunter auch Fluorchinolone. Chinolone sind eine Gruppe synthetischer antimikrobieller Wirkstoffe, die eine bakterizide Wirkung haben. Das erste Chinolonpräparat war Nalidixinsäure, die 1962 auf der Basis von Naphthyridin synthetisiert wurde. Die ersten Medikamente dieser Gruppe, vor allem Nalidixinsäure, wurden über viele Jahre nur für Infektionen des IMP eingesetzt.

Chinolonen und Fluorchinolonen wurden auf der Grundlage eines einzigen Mechanismus der antimikrobiellen Wirkung der verallgemeinerte Name "DNA-Gyrase-Inhibitoren" gegeben.

Seit seiner Einführung in die 1990er Jahre. Ciprofloxacin erhielt eine Reihe von Chinolonanaloga.

Die Hauptkontraindikationen für die Ernennung von Fluorchinolonen stehen im Zusammenhang mit Patienten mit Überempfindlichkeit gegen Chinolon-Medikamente (Chinolone und Fluorchinolone).

Medikamente der Chinolon-Klasse, die in der klinischen Praxis seit den frühen 60er Jahren verwendet werden, unterscheiden sich je nach Wirkmechanismus grundlegend von anderen AMPs, wodurch ihre Wirksamkeit gegen resistente, einschließlich multiresistenter Mikroorganismenstämme sichergestellt wird. Die Chinolon-Klasse umfasst zwei Hauptgruppen von Arzneimitteln, die sich grundlegend in Struktur, Aktivität, Pharmakokinetik und Anwendungsbreite unterscheiden: nicht fluorierte Chinolone und Fluorchinolone. Chinolone werden nach dem Zeitpunkt der Einführung neuer Arzneimittel mit verbesserten antimikrobiellen Eigenschaften in die Praxis eingestuft. Gemäß der von R. Quintiliani (1999) vorgeschlagenen Arbeitsklassifikation werden Chinolone in vier Generationen unterteilt:

Chinolon-Einstufung

Pipemidovaya (pipemidievy) Säure

Die aufgeführten Medikamente sind in Russland registriert. Einige andere Medikamente der Chinolon-Klasse, hauptsächlich Fluorchinolone, werden auch im Ausland verwendet.

Chinolone der Generation I sind überwiegend gegen gramnegative Flora wirksam und erzeugen keine hohen Konzentrationen im Blut und im Gewebe.

Fluorchinolone, die seit den frühen 80er Jahren für die klinische Anwendung zugelassen wurden (Generation II), weisen ein breites Spektrum antimikrobieller Wirkung auf, darunter Staphylokokken, eine hohe bakterizide Wirkung und eine gute Pharmakokinetik, wodurch sie zur Behandlung von Infektionen unterschiedlicher Lokalisation verwendet werden können. Fluorchinolone, die seit Mitte der 90er Jahre eingeführt wurden (III-IV-Generation), zeichnen sich durch eine höhere Aktivität gegen grampositive Bakterien (insbesondere Pneumokokken), intrazelluläre Pathogene, Anaerobier (IV-Generation) sowie eine optimierte Pharmakokinetik aus. Das Vorhandensein einer Anzahl von Arzneistoff-Dosierungsformen für die intravenöse Injektion und orale Verabreichung in Kombination mit hoher Bioverfügbarkeit ermöglicht eine Stufentherapie, die bei vergleichbarer klinischer Wirksamkeit wesentlich billiger als eine parenterale ist.

Die hohe bakterizide Wirkung der Fluorchinolone ermöglichte die Entwicklung einer Reihe von Medikamenten (Ciprofloxacin, Ofloxacin, Lomefloxacin, Norfloxacin) zur lokalen Anwendung in Form von Augentropfen und Ohrentropfen.

Wirkmechanismus

Chinolone wirken bakterizid. Die Hemmung zweier lebenswichtiger mikrobieller Zellenzyme, der DNA-Gyrase und der Topoisomerase IV, unterbricht die DNA-Synthese.

Aktivitätsspektrum

Nichtfluorierte Chinolone wirken hauptsächlich auf gramnegative Bakterien der Familie der Enterobacteriaceae (E. coli, Enterobacter spp., Proteus spp., Klebsiella spp., Shigella spp., Salmonella spp.) Sowie Haemophillus spp. und Neisseria spp. Oxolinsäure und Pipemidovysäuren wirken außerdem gegen S. aureus und einige Stämme von P. aeruginosa, haben jedoch keinen klinischen Wert.

Fluorchinolone haben ein viel breiteres Spektrum. Sie sind gegen eine Reihe von grampositiven aeroben Bakterien (Staphylococcus spp.) Wirksam, die meisten gramnegativen Stämme, einschließlich E. coli (einschließlich enterotoxigener Stämme), Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Proteus spp. Serratia spp., Providencia spp., Citrobacter spp., M. morganii, Vibrio spp., Haemophilus spp., Neisseria spp., Pasteurella spp., Pseudomonas spp., Legionella spp., Brucella spp., Listeria spp.

Darüber hinaus sind Fluorchinolone in der Regel gegen Chinolon-resistente Bakterien der ersten Generation wirksam. Fluorchinolone III und insbesondere die IV-Generation sind hochgradig aktiv gegen Pneumokokken, aktiver als die II-Generation gegen intrazelluläre Pathogene (Chlamydia spp., Mycoplasma spp., M. tuberculosis, schnell wachsende atypische Mycobakterien (M.avium usw.). anaerobe Bakterien (Moxifloxacin). Gleichzeitig nimmt die Aktivität gegen gramnegative Bakterien nicht ab. Eine wichtige Eigenschaft dieser Arzneimittel ist die Aktivität gegen eine Reihe von Bakterien, die gegen die Erzeugung von Fluorchinolon II resistent sind, und zwar aufgrund ihrer hohen Aktivität gegen Krankheitserreger Diese Infektionen des VDP und NDP werden manchmal als "respiratorische" Fluorchinolone bezeichnet.

Enterococci, Corynebacterium spp., Campylobacter spp., H. pylori, U.urealyticum sind gegenüber Fluorchinolonen empfindlich.

Pharmakokinetik

Alle Chinolone werden im Verdauungstrakt gut aufgenommen. Lebensmittel können die Aufnahme von Chinolonen verlangsamen, haben jedoch keinen signifikanten Einfluss auf die Bioverfügbarkeit. Die maximalen Blutkonzentrationen werden durchschnittlich 1-3 Stunden nach der Einnahme erreicht. Die Medikamente passieren die Plazentaschranke und dringen in geringen Mengen in die Muttermilch ein. Wird hauptsächlich von den Nieren ausgeschieden und erzeugt hohe Konzentrationen im Urin. Teilweise in der Galle ausgeschieden.

Chinolone der Generation I erzeugen keine therapeutischen Konzentrationen in Blut, Organen und Geweben. Nalidixin- und Oxolinsäuren unterliegen einer intensiven Biotransformation und werden hauptsächlich in Form von aktiven und inaktiven Metaboliten abgeleitet. Pipemidovysäure wird ein wenig metabolisiert und in nicht verändertem Aussehen entfernt. Die Halbwertszeit von Nalidixinsäure beträgt 1–2,5 Stunden, Pipemidosäure - 3–4 Stunden, Oxolinsäure - 6–7 Stunden, maximale Konzentrationen im Urin werden im Durchschnitt nach 3–4 Stunden erzeugt.

Im Falle eines Nierenversagens verlangsamt sich die Eliminierung von Chinolonen erheblich.

Fluorchinolone haben im Gegensatz zu nichtfluorierten Chinolonen ein großes Verteilungsvolumen, erzeugen hohe Konzentrationen in Organen und Geweben und dringen in die Zellen ein. Die Ausnahme ist Norfloxacin, dessen höchste Werte im Darm, im MVP und in der Prostata festgestellt werden. Die größten Gewebekonzentrationen erreichen Ofloxacin, Levofloxacin, Lomefloxacin, Sparfloxacin, Moxifloxacin. Ciprofloxacin, Ofloxacin, Levofloxacin und Pefloxacin durchlaufen die BBB und erreichen therapeutische Konzentrationen.

Der Metabolisierungsgrad hängt von den physikochemischen Eigenschaften des Arzneimittels ab: Pefloxacin ist das aktivste Biotransformierte, Lomefloxacin, Ofloxacin und Levofloxacin sind am aktivsten. Vom Stuhl werden 3-4% bis 15-28% der eingenommenen Dosis ausgeschieden.

Die Halbwertszeit verschiedener Fluorchinolone reicht von 3-4 Stunden (Norfloxacin) bis 12-14 Stunden (Pefloxacin, Moxifloxacin) und sogar bis zu 18-20 Stunden (Sparfloxacin).

Wenn die Nierenfunktion beeinträchtigt ist, ist die Halbwertszeit von Ofloxacin, Levofloxacin und Lomefloxacin am signifikantesten verlängert. Bei schwerem Nierenversagen ist eine Dosisanpassung aller Fluorchinolone erforderlich. Bei schweren Leberfunktionsstörungen kann eine Dosisanpassung von Pefloxacin erforderlich sein.

Bei der Hämodialyse werden die Fluorchinolone in geringen Mengen entfernt (Ofloxacin - 10-30%, andere Arzneimittel - weniger als 10%).

Nebenwirkungen

Gemeinsam für alle Chinolone

Gastrointestinaltrakt: Sodbrennen, Schmerzen in der Magengegend, Anorexie, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall.

ZNS: Ototoxizität, Schläfrigkeit, Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen, Schwindel, Sehstörungen, Parästhesien, Tremor, Krämpfe.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Juckreiz, Angioödem; Photosensibilisierung (charakteristisch für Lomefloxacin und Sparfloxacin).

Charakteristisch für die Chinolon-I-Generation

Hämatologische Reaktionen: Thrombozytopenie, Leukopenie; mit Glucose-6-phosphat-Dehydrogenase-Mangel - hämolytische Anämie.

Leber: cholestatischer Gelbsucht, Hepatitis.

Spezifisch für Fluorchinolone (selten und sehr selten)

Muskel-Skelett-System: Arthropathie, Arthralgie, Myalgie, Tendonitis, Tendovaginitis, Sehnenruptur.

Nieren: Kristallurie, vorübergehende Nephritis.

Herz: Verlängertes QT-Intervall im Elektrokardiogramm.

Andere: Am häufigsten sind orale Candidiasis und / oder vaginale Candidiasis, pseudomembranöse Kolitis.

Hinweise

Chinolone I Generation

Infektionen IMP: akute Zystitis, Anti-Rückfall-Therapie bei chronischen Infektionen. Sollte nicht bei akuter Pyelonephritis angewendet werden.

Darminfektionen: Shigellose, bakterielle Enterokolitis (Nalidixinsäure).

Fluorchinolone

VDP-Infektionen: Sinusitis, insbesondere verursacht durch multiresistente Stämme, maligne Otitis externa.

PDP-Infektionen: Exazerbation von chronischer Bronchitis, ambulant erworbener und nosokomialer Pneumonie, Legionellose.

Darminfektionen: Shigellose, Typhus, generalisierte Salmonellose, Yersiniose, Cholera.

Infektionen der Beckenorgane.

Infektionen IMP (Zystitis, Pyelonephritis).

Infektionen der Haut, Weichteile, Knochen und Gelenke.

Meningitis durch gramnegative Mikroflora (Ciprofloxacin).

Bakterielle infektionen bei patienten mit zystischer fibrose.

Tuberkulose (Ciprofloxacin, Ofloxacin und Lomefloxacin in Kombinationstherapie bei arzneimittelresistenter Tuberkulose).

Norfloxacin wird unter Berücksichtigung der Merkmale der Pharmakokinetik nur bei Darminfektionen, Harnwegsinfektionen und Prostatitis angewendet.

Gegenanzeigen

Für alle Chinolone

Allergische Reaktion auf Chinolonpräparate.

Zusätzlich für Chinolone I Generation

Schwere abnorme Leber- und Nierenfunktion.

Schwere Arteriosklerose im Gehirn.

Zusätzlich für alle Fluorchinolone

Warnungen

Allergie Kreuzen Sie zu allen Chinolon-Präparaten.

Schwangerschaft Es liegen keine zuverlässigen klinischen Daten zu den toxischen Wirkungen von Chinolonen auf den Fötus vor. Es gibt sporadische Berichte über Hydrozephalus, erhöhten intrakranialen Druck und das Ausbeulen von Fontanellen bei Neugeborenen, deren Mütter während der Schwangerschaft Nalidixinsäure einnahmen. Aufgrund der Entwicklung der Arthropathie bei unreifen Tieren wird die Anwendung aller Chinolone während der Schwangerschaft nicht empfohlen.

Stillen Chinolone dringen in geringen Mengen in die Muttermilch ein. Es gibt Berichte über hämolytische Anämie bei Neugeborenen, deren Mütter während der Stillzeit Nalidixinsäure einnahmen. In dem Experiment verursachten Chinolone bei unreifen Tieren eine Arthropathie. Daher wird empfohlen, das Kind, wenn es stillenden Müttern verschrieben wird, dem Kind einer künstlichen Ernährung zuzuführen.

Pädiatrie Aufgrund experimenteller Daten wird die Verwendung von Chinolonen während der Entstehungszeit des Osteoartikelsystems nicht empfohlen. Oxolinsäure ist bei Kindern unter 2 Jahren kontraindiziert, pipemidovaya - bis zu 1 Jahr, Nalidixier - bis zu 3 Monate.

Fluorchinolone werden nicht für Kinder und Jugendliche empfohlen. Die bestehenden klinischen Erfahrungen und speziellen Studien zur Verwendung von Fluorchinolonen in der Pädiatrie bestätigten jedoch nicht das Risiko einer Schädigung des osteartikulären Systems, und daher können Fluorchinolone für Kinder entsprechend den Vitalzeichen verordnet werden (Verschlimmerung einer Infektion mit Mukoviszidose; schwere Infektionen mit verschiedenen Lokalisationen, die durch multiresistente Bakterienstämme verursacht werden; Infektionen mit Neutropenen) ).

Geriatrie Bei älteren Menschen besteht bei der Verwendung von Fluorchinolonen ein erhöhtes Risiko für Sehnenrupturen, insbesondere in Kombination mit Glukokortikoiden.

Erkrankungen des zentralen Nervensystems. Chinolone haben eine stimulierende Wirkung auf das Zentralnervensystem und werden daher nicht für Patienten mit Krampfanfällen in der Anamnese empfohlen. Das Anfallsrisiko steigt bei Patienten mit Durchblutungsstörungen, Epilepsie und Parkinsonismus. Bei Verwendung von Nalidixinsäure kann der intrakraniale Druck erhöht werden.

Eingeschränkte Nierenfunktion und Leber. Chinolone der Generation I können bei Nieren- und Leberinsuffizienz nicht verwendet werden, da das Risiko toxischer Wirkungen aufgrund der Anhäufung von Medikamenten und ihrer Metaboliten steigt. Dosen von Fluorchinolonen mit schwerem Nierenversagen können korrigiert werden.

Akute Porphyrie. Chinolone sollten bei Patienten mit akuter Porphyrie nicht angewendet werden, da sie im Tierversuch porphyrinogen wirken.

Wechselwirkungen mit Medikamenten

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Antazida und anderen Präparaten, die Ionen von Magnesium, Zink, Eisen, Wismut enthalten, kann die Bioverfügbarkeit von Chinolonen aufgrund der Bildung von nicht resorbierbaren Chelatkomplexen verringert sein.

Pipemidinsäure, Ciprofloxacin, Norfloxacin und Pefloxacin können die Ausscheidung von Methylxanthinen (Theophyllin, Koffein) verlangsamen und das Risiko ihrer toxischen Wirkungen erhöhen.

Das Risiko der neurotoxischen Wirkungen von Chinolonen ist erhöht, wenn es zusammen mit NSAIDs, Nitroimidazolderivaten und Methylxanthinen angewendet wird.

Chinolone zeigen einen Antagonismus mit Nitrofuranderivaten, daher sollten Kombinationen dieser Wirkstoffe vermieden werden.

Chinolone der Generation I, Ciprofloxacin und Norfloxacin können den Metabolismus von indirekten Antikoagulanzien in der Leber stören, was zu einer Erhöhung der Prothrombinzeit und dem Blutungsrisiko führt. Bei gleichzeitiger Anwendung kann eine Dosisanpassung des Antikoagulans erforderlich sein.

Fluorchinolone sollten gleichzeitig mit Medikamenten, die das QT-Intervall verlängern, mit Vorsicht verschrieben werden, da das Risiko für Herzrhythmusstörungen steigt.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Glukokortikoiden erhöht sich insbesondere bei älteren Menschen das Risiko eines Sehnenrisses.

Bei Verwendung von Ciprofloxacin, Norfloxacin und Pefloxacin zusammen mit Harnalkalisierungsmitteln (Carboanhydrase-Inhibitoren, Citraten, Natriumbicarbonat) steigt das Risiko von Kristallurie und nephrotoxischen Wirkungen.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Azlocillin und Cimetidin aufgrund einer Abnahme der tubulären Sekretion verlangsamt sich die Eliminierung von Fluorchinolonen und ihre Konzentration im Blut steigt an.

Patienteninformationen

Die Medikamente Chinolon sollten bei der Einnahme mit einem vollen Glas Wasser eingenommen werden. Nehmen Sie mindestens 2 Stunden vor oder 6 Stunden nach der Einnahme von Antazida und Zubereitungen von Eisen, Zink und Wismut.

Halten Sie sich während des gesamten Therapieverlaufs genau an das Behandlungsschema und das Behandlungsschema, überspringen Sie die Dosis nicht und nehmen Sie sie in regelmäßigen Abständen ein. Wenn Sie eine Dosis vergessen haben, nehmen Sie sie so bald wie möglich ein. Nehmen Sie nicht, wenn es fast Zeit ist, die nächste Dosis einzunehmen. Verdoppeln Sie nicht die Dosis. Um die Dauer der Therapie zu überstehen.

Verwenden Sie keine Medikamente, die abgelaufen sind.

Während des Behandlungszeitraums ist ein ausreichender Wasserhaushalt (1,2-1,5 l / Tag) einzuhalten.

Setzen Sie sich während der Einnahme von Medikamenten und mindestens 3 Tage nach Ende der Behandlung keinem direkten Sonnenlicht und ultravioletten Strahlen aus.

Konsultieren Sie einen Arzt, wenn innerhalb weniger Tage keine Besserung eintritt oder neue Symptome auftreten. Wenn Schmerzen in den Sehnen auftreten, stellen Sie sicher, dass das betroffene Gelenk ruht, und konsultieren Sie einen Arzt.

Tabelle Zubereitungen der Chinolon / Fluorchinolon-Gruppe. Hauptmerkmale und Merkmale der Anwendung

Kinder älter als 3 Monate: 55 mg / kg pro Tag in 4 Einzeldosen

Bei einem Termin von mehr als 2 Wochen sollte die Dosis um das Zweifache reduziert werden, um die Funktion der Nieren, der Leber und des Blutbildes zu überwachen

Kinder über 2 Jahre: alle 12 Stunden 0,25 g

- länger T½;

Kinder älter als 1 Jahr: 15 mg / kg / Tag in 2 Dosen

- länger T½

Auge / Ohr Mütze 0,3% Auge. Salbe 0,3%

Erwachsene: 0,4 bis 0,6 g alle 12 Stunden, durch langsame Infusion über 1 Stunde verabreichen.

Auge Mütze 1-2 Kappe einfüllen. im betroffenen Auge alle 4 Stunden, bei schwerem Verlauf jede Stunde bis zur Verbesserung von Ushn. Mütze in 2-3 Kappe begraben. in den betroffenen Ohren 4-6 mal am Tag, in schweren Fällen - alle 2-3 Stunden, allmählich abnehmen, wenn es besser wird

Auge Die Salbe lag für das untere Augenlid des betroffenen Auges 3-5 Mal am Tag

Erwachsene: 0,2 - 0,4 g / Tag in 1-2 Injektionen, eingeführt durch langsame Infusion über 1 Stunde.

Auge Mütze 1-2 Kappe einfüllen. im betroffenen Auge alle 4 Stunden, bei schwerem Verlauf jede Stunde bis zur Besserung. Ushn Mütze in 2-3 Kappe begraben. in den betroffenen Ohren 4-6 mal am Tag, in schweren Fällen - alle 2-3 Stunden, allmählich abnehmen, wenn es besser wird

Auge Die Salbe lag für das untere Augenlid des betroffenen Auges 3-5 Mal am Tag

Arzneimittelresistente Tuberkulose

R d d / in. 4 mg / ml in der Durchstechflasche. auf 100 ml

Erwachsene: 0,8 g für die erste Verabreichung, dann alle 12 Stunden 0,4 g

Durch langsame Infusion über 1 h injiziert

Bildet aktiven Metaboliten - Norfloxacin

Auge Mütze 1-2 Kappe einfüllen. im betroffenen Auge alle 4 Stunden, bei schwerem Verlauf jede Stunde bis zur Besserung.

Ushn Mütze in 2-3 Kappe begraben. in den betroffenen Ohren 4-6 mal am Tag, in schweren Fällen - alle 2-3 Stunden, allmählich abnehmen, wenn es besser wird

Auge Mütze 1-2 Kappe einfüllen. im betroffenen Auge alle 4 Stunden, in schweren Fällen - jede Stunde bis zur Besserung

Öfter als andere Fluorchinolone verursacht Photodermatitis. Wechselwirkung nicht mit Methylxanthinen und indirekten Antikoagulanzien

Wechselwirkung nicht mit Methylxanthinen.

Erwachsene: 0,25-0,5 g alle 12-24 h, bei schweren Formen 0,5 g alle 12 h. Durch langsame Infusion über 1 h

* Mit normaler Nierenfunktion

Quelle: Praktischer Leitfaden zur antiinfektiösen Chemotherapie - Strachunsky LS et al., Smolensk, 2007

Der Ort der Fluorchinolone bei der Behandlung von bakteriellen Infektionen

Fluorchinolone sind eine große Gruppe antimikrobieller Chinolon-Agenzien, die die DNA-Gyrase hemmen. Hierbei handelt es sich um hochaktive synthetische Chemotherapeutika mit einem breiten Wirkungsspektrum, die sich durch gute pharmakokinetische Eigenschaften und ein hohes Maß an Penetration in Gewebe und Zellen, einschließlich Zellen des Mikroorganismus und Bakterienzellen, auszeichnen.

In der Klinik werden seit den frühen 60er Jahren nichtfluorierte Arzneimittel der Chinolon-Klasse (Nalidixinsäure, Pipimidsäure, Oxolinsäure) eingesetzt. Diese Medikamente haben einen begrenzten Wirkungsbereich (hauptsächlich gegen Enterobacteriaceae) und eine geringe Bioverfügbarkeit. Sie werden hauptsächlich zur Behandlung von unkomplizierten Harnwegsinfektionen und einigen Darminfektionen verwendet.

Grundsätzlich wurden neue Verbindungen erhalten, indem ein Fluoratom an der 6. Position des Chinolinmoleküls eingeführt wurde. Das Vorhandensein eines Fluoratoms (einer oder mehrerer) und verschiedener Gruppen in unterschiedlichen Positionen bestimmt die Merkmale der antibakteriellen Aktivität und der pharmakokinetischen Eigenschaften von Arzneimitteln. Fluoroquinolon-Medikamente wurden Anfang der 80er Jahre in die klinische Praxis eingeführt und nehmen heute eine der führenden Positionen in der Chemotherapie bei verschiedenen bakteriellen Infektionen ein. Einige Eigenschaften von Fluorchinolonen ermöglichen es ihnen, eine führende Position im Arsenal moderner antibakterieller Mittel einzunehmen. Die Eigenschaften dieser Art umfassen:

ein einzigartiger Wirkmechanismus unter antimikrobiellen Mitteln - Hemmung des Bakterienzellenzyms DNA-Gyrase;

hohes Maß an bakterizider Wirkung;

ein breites Spektrum an antimikrobiellen Wirkungen, einschließlich gramnegativer und grampositiver aerober Bakterien (einige Medikamente wirken auch gegen Anaerobier), Mykobakterien, Chlamydien, Mykoplasmen;

gutes Eindringen in die Gewebe und Zellen des Mikroorganismus, wo Konzentrationen in der Nähe des Serums entstehen oder diese übersteigen;

eine lange Halbwertszeit und das Vorhandensein einer postantibiotischen Wirkung, die ihre seltene Dosierung bestimmt - 1–2 Mal pro Tag;

In kontrollierten klinischen Studien nachgewiesen, hohe Wirksamkeit bei der Behandlung von Infektionen der Bevölkerung und des Krankenhauses an fast jedem Ort (obere und untere Atemwege, Harnwege, Haut und Weichteile, Knochen und Gelenke, intraabdominale, gynäkologische, Leber- und Gallenwege, Magen-Darm-Trakt, Augen) Zentralnervensystem, sexuell übertragbare Krankheiten);

die Möglichkeit einer empirischen Therapie schwerer Infektionen im Krankenhaus;

gute Verträglichkeit und geringe Nebenwirkungsrate.

Fluorchinolone sind Breitspektrummedikamente mit vorherrschender Wirkung gegen gramnegative und grampositive aerobe Bakterien sowie Chlamydien und Mykoplasmen.

Fluorchinolone besitzen die am meisten ausgeprägte Wirkung gegen gramnegative Bakterien, hauptsächlich aus der Familie der Enterobacteriaceae (Escherichia coli, Prrakus spp., Kleptiella spp., Shakella spp. Die Aktivität ist mit Cephalosporinen der III - IV - Generationen vergleichbar (MPK90 liegt üblicherweise unter 1 mg / l). N. gonorrhoeae und N. meningitidis (MPK90 unter 0,1 mg / l) haben eine sehr hohe Empfindlichkeit gegenüber Fluorchinolonen, Acinetobacter spp. Sind weniger empfindlich. Die Arzneimittel haben eine ausgeprägte Wirkung auf andere gramnegative Bakterien (C. jejuni, M. catarrhalis, Legionella spp.), H. influenzae (einschließlich Stämme, die β-Lactamase produzieren [1]). P. aeruginosa ist in der Regel mäßig empfindlich gegen Fluorchinolone, unter denen Ciprofloxacin am aktivsten ist [2]. In Bezug auf gramnegative Bakterien sind Ciprofloxacin und Ofloxacin am aktivsten [2].

Die Fluorchinolonaktivität in Bezug auf grampositive Bakterien ist weniger ausgeprägt als in Bezug auf gramnegative Bakterien. Streptokokken und Pneumokokken sind gegenüber Fluorchinolonen weniger empfindlich als Staphylokokken [3].

In den letzten Jahren wurden neue Fluorchinolon-Arzneistoffe synthetisiert, die eine höhere Aktivität gegen grampositive Bakterien, hauptsächlich Pneumokokken, aufweisen, wodurch sie in eine separate Untergruppe unterteilt und als Arzneimittel der zweiten Generation oder als neue Fluorchinolone charakterisiert werden können (Tabelle 1). Sie werden häufig auch als "respiratorisch" oder "Anti-Pneumokokken" bezeichnet, obwohl diese Definitionen ihr spezifisches antimikrobielles Spektrum bei der klinischen Verwendung nicht genau widerspiegeln.

Die neuen Fluorchinolone haben eine höhere natürliche Aktivität gegen Streptococcus pneumoniae im Vergleich zu frühen Fluorchinolonen, mit Hemifloxacin (MPK90 = 0,125 mg / l) und Moxifloxacin (0,25 mg / l) und Levofloxacin (1 mg / l). l). Es ist zu beachten, dass die Aktivität neuer Fluorchinolone sich nicht in Bezug auf Penicillin-empfindliche und Penicillin-resistente Pneumokokkenstämme unterscheidet. Gegenwärtig ist die Resistenz von Pneumokokken gegen neue Fluorchinolone minimal (weniger als 1%), während die frühen deutlich höher sind. Neue Fluorchinolone sind auch im Hinblick auf andere Streptokokken, Staphylokokken und Enterokokken der ersten Aktivität überlegen. Einige Medikamente der zweiten Generation von Fluorchinolonen (Moxifloxacin, Hemifloxacin) sind auch gegen Methicillin-resistente Staphylokokkenstämme wirksam.

Alle Fluorchinolone wirken gegen Chlamydien und Mykoplasmen, und die Medikamente der 1. Generation sind mittelstark, die Medikamente der 2. Generation sind hoch.

Anaerobe Bakterien sind resistent oder mäßig empfindlich gegen frühe Fluorchinolone. Bei der Behandlung von Patienten mit gemischten aeroben und anaeroben Infektionen (z. B. intraabdominellen und gynäkologischen Infektionen) sollten Fluorchinolone daher mit Metronidazol oder Linosamiden kombiniert werden. Einige neue Fluorchinolone (Trovafloxacin, Moxifloxacin usw.) weisen eine gute Wirksamkeit gegen Anaerobier auf, einschließlich Clostridium spp. und Bacteroides spp., wodurch sie bei Mischinfektionen in der Monotherapie eingesetzt werden können.

Bereiche der klinischen Verwendung von Fluorchinolonen

Fluorchinolone werden erfolgreich bei der Behandlung verschiedener Infektionen eingesetzt. Zahlreiche kontrollierte Studien haben eine hohe klinische Wirksamkeit von Fluorchinolonen bei Infektionen praktisch jeder Lokalisation gezeigt, sowohl in der Gemeinde als auch im Krankenhaus [4].

Präparate der 1. Generation sollten hauptsächlich bei nosokomialen Infektionen eingesetzt werden (Tabelle 2). Ihr Wert bei ambulant erworbenen Atemwegsinfektionen ist aufgrund der geringen Aktivität gegen den häufigsten Erreger, S. pneumoniae, begrenzt. Die am besten untersuchten Medikamente sind Ciprofloxacin, Ofloxacin und Pefloxacin. Ciprofloxacin hat eine ausreichend hohe natürliche Aktivität gegen P. aeruginosa, vergleichbar mit der Aktivität der aktivsten gegen diese Mikroorganismen-Präparate - Ceftazidim und Meropenem. Gleichzeitig ist die in den letzten Jahren beobachtete eindeutige Tendenz alarmierend: Die Zunahme resistenter Stämme von P. aeruginosa in Intensivstationen der Intensivstation (ICU) gegenüber Fluorchinolonen.

Frühe Fluorchinolone (Ciprofloxacin, Ofloxacin, Pefloxacin) sind die Mittel der Wahl bei der Behandlung verschiedener Harnwegsinfektionen, einschließlich im Krankenhaus. Das gute Eindringen dieser Medikamente in das Gewebe der Prostatadrüse macht sie praktisch keine Alternative bei der Behandlung von bakterieller Prostatitis.

Wie bereits erwähnt, sollten frühe Fluorchinolone nicht bei ambulant erworbenen Atemwegsinfektionen eingesetzt werden. Gleichzeitig sind diese Medikamente bei nosokomialer Pneumonie von Bedeutung, da sie gegen die meisten Erreger (Enterobacteriaceae, S. aureus, P. aeruginosa) sehr aktiv sind, und auf der Intensivstation mit Pneumonie im Zusammenhang mit der mechanischen Beatmung (ALV) sollte der Vorzug gegeben werden Ciprofloxacin, das die stärkste natürliche Aktivität gegen Pseudomonas aeruginosa besitzt (aufgrund der Tatsache, dass die Häufigkeit von P. aeruginosa-Stämmen, die gegen Ciprofloxacin resistent sind, auf der Intensivstation unseres Landes mehr als 30% beträgt, sollte dieses Medikament nur verordnet werden konstante Empfindlichkeit des Mikroorganismus). Natürlich sind Ofloxacin und Pefloxacin in Nicht-Reanimationsabteilungen des chirurgischen und neurologischen Profils von im Krankenhaus erworbener Pneumonie sehr wirksam. Es sei darauf hingewiesen, dass die frühen Fluorchinolone in natürlicher Aktivität gegen die gramnegativen Bakterien der Enterobacteriaceae-Familie nicht unterlegen sind oder diese sogar übertreffen. In Bezug auf P. aeruginosa bleibt Ciprofloxacin das aktivste Fluorchinolon, von den neuen Fluorchinolonen hat nur Levofloxacin eine echte Antipseudomonadenaktivität. Darüber hinaus ist die Resistenz gramnegativer Bakterien gegen frühe und neue Fluorchinolone in der Regel übergreifend, d. H., Wenn die Resistenz gegen Ciprofloxacin mit hoher Wahrscheinlichkeit besteht, ist der Erreger auch gegen Levofloxacin und Moxifloxacin resistent. Das Vorstehende erklärt die Tatsache, dass neue Fluorchinolone keine signifikanten Vorteile im Vergleich zu den frühen bei der Behandlung von Krankenhausinfektionen aufweisen.

Frühe Fluorchinolone sind für intraabdominelle chirurgische Infektionen wichtig. Zuvor empfohlene Schemata der antibakteriellen Therapie der Peritonitis als Mittel der 1. Reihe wiesen gewöhnlich auf Cephalosporine der zweiten bis dritten Generation in Kombination mit Linosamiden oder Metronidazol hin. Im Zusammenhang mit dem weltweiten Wachstum der Resistenz von Enterobacteriaceae-Stämmen gegen Cephalosporine der dritten Generation in den letzten Jahren wurden Fluorchinolone in Kombination mit Metronidazol zunehmend als First-Line-Arzneimittel empfohlen. Die Wirksamkeit verschiedener Medikamente gegen frühe Fluorchinolone mit intraabdominalen Infektionen ist vergleichbar. Bei Infektionen der Leber und der Gallenwege scheint Pefloxacin zu bevorzugen, dessen Konzentration in der Galle höher ist.

Fluorchinolone werden auch für Patienten mit Pankreasnekrose empfohlen, um Infektionen zu verhindern, obwohl vergleichende Studien eine höhere Wirksamkeit von Carbapenemen gezeigt haben. Die weitverbreitete Meinung über den Vorteil von Pefloxacin bei der Behandlung von Pankreasnekrose kann kaum als berechtigt angesehen werden, da seine Konzentration im Gewebe und die Sekretion des Pankreas nicht höher sind als die Konzentration, die bei der Verwendung von Ciprofloxacin oder Ofloxacin beobachtet wird. Der Durchdringungsgrad von Fluorchinolonen in verschiedene Gewebe erfolgt durch passive Diffusion und ist auf ihre physikochemischen Eigenschaften - Lipophilie, pKa-Wert und Bindung an Plasmaproteine ​​zurückzuführen - und diese Indikatoren sind bei Ciprofloxacin besser [5]. Neue Fluorchinolone, Levofloxacin und Moxifloxacin, sind für intraabdominale Infektionen vielversprechend.

Fluorchinolone werden normalerweise nicht für Infektionen des Zentralnervensystems (ZNS) empfohlen, da das Eindringen in die Liquor cerebrospinalis (CSF) gering ist. Meningitis, verursacht durch gramnegative Bakterien, die gegen Cephalosporine der dritten Generation resistent sind, erhöht den Wert von Fluorchinolonen. In diesem Fall ist es bevorzugt, Pefloxacin oder Ciprofloxacin zu verwenden.

Das Vorhandensein von zwei Dosierungsformen in einigen Fluorchinolonen (Ciprofloxacin, Ofloxacin, Pefloxacin) ermöglicht eine Stufentherapie, um die Behandlungskosten zu senken. Aufgrund der hohen Bioverfügbarkeit von Ofloxacin und Pefloxacin sind die Dosen dieser Arzneimittel für die intravenöse und orale Verabreichung gleich. Ciprofloxacin weist eine geringere Bioverfügbarkeit auf, daher sollte beim Wechsel von einer parenteralen Verabreichung zur oralen Verabreichung zur Aufrechterhaltung der therapeutischen Konzentrationen im Blut die orale Dosis des Arzneimittels erhöht werden (z. B. in 100 mg oral 250 mg; oral 200 mg oral 500 mg; oral). / 400 mg → oral 750 mg).

Zubereitungen der zweiten Generation von Fluorchinolonen zeichnen sich durch eine höhere Aktivität gegen grampositive Infektionen und vor allem gegen S. pneumoniae aus [6]. In dieser Hinsicht können Levofloxacin, Moxifloxacin, Sparfloxacin und Hemifloxacin für durch die Bevölkerung erworbene Infektionen der Atemwege verschrieben werden (Tabelle 3). Nachgewiesene hohe klinische Wirksamkeit von Levofloxacin, Moxifloxacin, Hemifloxacin auch bei Infektionen der Atemwege. Derzeit werden neue Fluorchinolone als Mittel der Wahl bei der Behandlung von ambulant erworbener Pneumonie und bei Verschlimmerung chronischer Bronchitis empfohlen [7, 8]. In kontrollierten Studien wurde gezeigt, dass Levofloxacin und Moxifloxacin die wirksamsten Behandlungsschemata für schwere ambulant erworbene Pneumonien sind und bei Monotherapie nicht unterlegen sind und manchmal sogar kombinierten Therapien (Cephalosporine der dritten Generation + Makrolide) überlegen sind. Es wurde festgestellt, dass Hemifloxacin, Moxifloxacin und Levofloxacin mit Verschlimmerung der chronischen Bronchitis wirksamer sind als andere Antibiotika-Therapiearten bei H. influenzae-Eradikation und einer rezidivfreien Periode [9–12].

Die hohe Aktivität dieser Medikamente in Bezug auf die Haupterreger von urogenitalen Infektionen (Gonorrhoe, Chlamydien, Mykoplasmose) macht es möglich, sie bei sexuell übertragbaren Krankheiten mit hoher Effizienz einzusetzen. In der Zukunft können diese Medikamente bei der Behandlung gynäkologischer Infektionen des Beckens eine führende Rolle einnehmen (angesichts der häufigen Kombination grampositiver oder gramnegativer Bakterien mit atypischen Mikroorganismen - Chlamydien und Mykoplasmen). Dies erfordert jedoch eine Bestätigung in klinischen Studien. Einige Präparate der 2. Generation von Fluorchinolonen, wie Moxifloxacin, Hemifloxacin, weisen ein sehr breites Spektrum antimikrobieller Aktivität auf, einschließlich anaerober Mikroorganismen und Methicillin-resistenter Staphylokokken [13, 14]. Daher können diese Medikamente in Zukunft zum Mittel der Wahl für die empirische Behandlung der schwersten Infektionen im Krankenhaus werden - Krankenhauspneumonie, Sepsis, gemischte aerobe-anaerobe intraabdominale und Wundinfektionen.

Bei der Verschreibung von Fluorchinolonen sollte die Möglichkeit einer pharmakokinetischen Interaktion mit anderen Arzneimitteln in Betracht gezogen werden. Dieses Risiko besteht vor allem bei oralen Fluorchinolonen. Eine Reihe von Medikamenten (Antazida, Sucralfat, Salze von Wismut, Calcium, Eisenpräparate) verringert die Bioverfügbarkeit von Fluorchinolonen, was zu einer Abnahme der Wirksamkeit der letzteren führen kann. Einige Fluorchinolone verursachen eine Erhöhung der Theophyllin-Konzentrationen im Blut, wenn sie kombiniert werden. Dies ist charakteristisch für Enoxacin, Ciprofloxacin und in geringerem Maße für Pefloxacin und Grepafloxacin. Gleichzeitig verändern Ofloxacin, Levofloxacin, Norfloxacin und Lomefloxacin die Pharmakokinetik von Theophyllin nicht.

Fluorchinolon Portabilität und Sicherheit

Fluorchinolone gelten seit zwei Jahrzehnten im klinischen Einsatz als relativ sicher und gut verträglich. Für medizinische Zwecke empfohlene Fluorchinolone zeigen keine karzinogene, mutagene und teratogene Aktivität. In dieser Gruppe gibt es Einschränkungen für den Einsatz von Medikamenten - schwangere und stillende Frauen, Kinder und Jugendliche unter 16 Jahren. Dies ist auf experimentelle Daten über die schädigenden Auswirkungen von Fluorchinolonen auf das Knorpelgewebe unreifer Tiere zurückzuführen. Obwohl diese Daten in der Klinik nicht bestätigt werden (es gibt weltweit überwachte Erfahrungen bei der Verschreibung von Fluorchinolonen für mehrere tausend Kinder ohne negative Folgen für ihre Vitalwerte), bestehen diese Einschränkungen bis heute. Diese Kontraindikation ist gerechtfertigt, da sie den breiten irrationalen Einsatz von Fluorchinolonen in der Pädiatrie strikt einschränkt, bis verlässliche Daten über ihre Sicherheit in dieser Kategorie von Patienten vorliegen.

Dabei ist zu beachten, dass absolut unbedenkliche Medikamente nicht existieren. Trotz der enormen Erfahrung mit der sicheren klinischen Anwendung von Fluorchinolonen machen Fälle von schweren toxischen Reaktionen, die in den letzten Jahren in einigen Medikamenten dieser Gruppe beobachtet wurden, die Notwendigkeit, ihre Sicherheit genauer zu untersuchen, unerwünschte Reaktionen zu analysieren und das "Nutzen / Risiko" -Verhältnis zu bestimmen.

Die häufigsten Nebenwirkungen bei der Verwendung von Fluorchinolonen sind gastrointestinale Symptome (Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Bauchschmerzen, Geschmacksveränderungen). In den meisten Fällen sind sie jedoch moderat und müssen nicht abgesetzt werden.

Reaktionen des Zentralnervensystems sind für alle Arzneimittel dieser Klasse charakteristisch, sie werden jedoch nicht häufig beobachtet. Sie äußern sich meist durch Kopfschmerzen, Schwindel, Benommenheit und Schlafstörungen (diese Symptome treten normalerweise am ersten Tag der Behandlung auf und verschwinden unmittelbar nach dem Entzug). Krämpfe werden viel seltener beschrieben. Sie treten bei Patienten mit prädisponierenden Faktoren hauptsächlich am 3-4. Behandlungstag auf: Anamnese von Epilepsie, Hirnverletzung, Hypoxie, Alter, kombinierter Termin mit Teofillin oder nichtsteroidalen Antiphlogistika. Alle Fluorchinolone mit etwa gleicher Häufigkeit verursachen Reaktionen des ZNS (5–8%), bei Ofloxacin und Levofloxacin wurde eine minimale Neurotoxizität beobachtet.

Fluorchinolone verursachen unter Einwirkung von Sonnenlicht oder UV-Strahlung phototoxische Reaktionen. Dies ist auf den Photoabbau des Chinolonmoleküls unter dem Einfluss von UV-Strahlen und die Bildung von O2-freien Radikalen zurückzuführen, die die Hautstrukturen beschädigen. Fälle von schwerer Photodermatitis werden beschrieben. Es ist wichtig, dass sich phototoxische Reaktionen nicht nur vor dem Hintergrund der Einnahme von Fluorchinolon entwickeln können, sondern auch innerhalb weniger Tage nach Absetzen des Arzneimittels. Unter den Fluorchinolonen zeigen Sparfloxacin und Lomefloxacin die höchste Phototoxizität (Häufigkeit von 10% oder mehr). Levofloxacin, Trovafloxacin, Moxifloxacin (